Энциклопедия здоровья МОСЛОР

АСАКОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АСАКОЛ

АСАКОЛ (ASACOL) – это противовоспалительный препарат, содержащий месалазин, также известный как 5-аминосалициловая кислота (5-АСК). Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие непосредственно в кишечнике, где он подавляет активность различных медиаторов воспаления. Препарат разработан специально для лечения воспалительных заболеваний кишечника, таких как язвенный колит и болезнь Крона. АСАКОЛ® применяется для купирования обострений язвенного колита легкой и средней степени тяжести, а также для поддержания ремиссии как при язвенном колите, так и при болезни Крона. Благодаря специальной кишечнорастворимой оболочке, месалазин высвобождается в нижнем отделе подвздошной кишки и в толстом кишечнике, где локализуются основные очаги воспаления при этих заболеваниях. Выпускается в форме таблеток, покрытых такой оболочкой.

На этой странице

Общая характеристика

Международное название

  • mesalazine;
  • 5-аминосалициловая кислота;

Основные физико-химические свойства

Овальные таблетки от красного до коричневого цвета, покрытые оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит месалазина:

  • 400 мг или
  • 800 мг;

Вспомогательные вещества:

  • ядро: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, повидон;
  • оболочка: метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2), тальк, дибутилфталат, краситель желтый (железа оксид), краситель красный (железа оксид), макрогол 6000.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные препараты, применяющиеся при заболеваниях кишечника.

Код АТС

A07E C02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В препарате Асакол® содержится месалазин, что представляет собой 5-аминосалициловую кислоту, которая имеет противовоспалительное действие. Механизм действия до сих пор полностью не выяснен. Месалазин:

  • подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов,
  • подавляет активность липооксигеназы. Вследствие этого подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника.
  • ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ),
  • является антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Фармакокинетика

Таблетки Асакол®, покрытые полимерной оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления.

  • Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после перорального приема составляет почти 26%.
  • Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, проявляя там местное противовоспалительное действие.
  • Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
  • Период полувыведения составляет менее часа.
  • Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Показания для применения

Язвенный колит:

  • лечение заболевания легкой и средней степени тяжести;
  • поддерживающее лечение в стадии ремиссии.

Болезнь Крона:

  • поддерживающее лечение в стадии ремиссии.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перед едой, глотая их целиком, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка для взрослых

  • Язвенный колит, лечение (легкая и средняя степень тяжести): суточная доза составляет 2,4 - 4,8 г, распределенных на несколько приемов.
  • Язвенный колит, поддерживающее лечение (ремиссия): суточная доза составляет 1,2 - 2,4 г, распределенных на несколько приемов.
  • Болезнь Крона, поддерживающее лечение (ремиссия): суточная доза составляет 2,4 г, распределенных на несколько приемов.

Дозы для взрослых и детей одинаковые.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается с осторожностью и только при сохранении нормальной функции почек.

Побочное действие

В отдельных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности:

  • повышенная температура тела,
  • бронхоспазм,
  • выпадение волос (1 случай на 1 000 - 10 000 пациентов). Выпадение волос может быть проявлением хронического воспаления кишечника.

Редко отмечается также:

  • боли в животе,
  • диарея.

Очень редко встречаются следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Кровь и лимфа: дискразия, угнетение функции костного мозга, что приводит к лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении, панцитопении вплоть до апластической анемии.
  • Нервная система: головная боль, головокружение, артралгия.
  • Сердечно-сосудистая система: миокардит, перикардит.
  • Мускулатура: миалгия.
  • Дыхательная система: аллергические реакции со стороны легких, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, колит.
  • Кожа: волчаночноподобный синдром с перикардитом и плевроперикардитом как основные симптомы, а также высыпания на коже и артралгия.
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек, иногда нормализуется после отмены препарата.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к салицилатам;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • повышенная склонность к кровотечениям;
  • дети до 2 лет.

Передозировка

В целом симптомы передозировки аналогичны признакам отравления салицилатами:

  • нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз),
  • гипервентиляция, отек легких,
  • обезвоживание вследствие повышенного потоотделения, рвота,
  • гипогликемия.

Специфического антидота нет.

Лечение:

  • при необходимости – восстановление кислотно-щелочного равновесия, трансфузия электролитов, восполнение потерянной жидкости, введение глюкозы.
  • Назначается промывание желудка и стимуляция диуреза.

Особенности применения

  • Не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции почек.
  • С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия препарата.

Контроль функции почек

Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом®, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, затем еще 2 - 3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.

Применение при дыхательных нарушениях

Пристальный контроль состояния пациента необходим при нарушениях дыхательной фу... [Текст инструкции обрывается]

[Типичное продолжение раздела особенности применения для месалазина: ...нкции, например, при бронхиальной астме, из-за риска развития реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (бронхоспазм). В период лечения следует внимательно следить за появлением таких симптомов, как боль в груди, одышка, сердцебиение. При возникновении таких симптомов или при подозрении на реакции гиперчувствительности следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Сообщалось о редких случаях миокардита и перикардита, связанных с приемом месалазина.]

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Типичные взаимодействия месалазина:

  • С антикоагулянтами кумаринового ряда (например, варфарин): возможно усиление антикоагулянтного эффекта (требуется контроль МНО).
  • С сульфаниламидами: возможно усиление побочных эффектов.
  • С метотрексатом: возможно усиление токсичности метотрексата.
  • С иммунодепрессантами (например, азатиоприн, 6-меркаптопурин): повышение риска миелосупрессии (угнетение костного мозга) из-за ингибирования месалазином фермента тиопуринметилтрансферазы (TPMT). Требуется тщательный мониторинг показателей крови.
  • С нефротоксическими препаратами (например, НПВП): повышение риска побочных эффектов со стороны почек.
  • С диуретиками: снижение их эффективности.

Применение в особых группах

Применение у пациентов пожилого возраста

Препарат назначается с осторожностью и только при сохранении нормальной функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 2 лет. Дозы для детей старше 2 лет и взрослых одинаковые, однако решение о назначении и дозировке у детей должно приниматься врачом, учитывая соотношение польза/риск и индивидуальные особенности пациента.

Применение при беременности или кормлении грудью

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае крайней необходимости и под строгим медицинским наблюдением, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Некоторые данные свидетельствуют о повышенном риске преждевременных родов, низкого веса при рождении и других неблагоприятных исходов беременности при приеме месалазина.

Применение при нарушении функции почек или печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени и почек. При наличии легких или умеренных нарушений требуется осторожность и тщательный мониторинг.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Не ожидается негативного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами при применении в рекомендованных дозах. Однако при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) следует проявлять осторожность.

Условия хранения

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Типичные условия хранения для таблеток: хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

[Информация о сроке годности отсутствует в предоставленном тексте.]

Ключевые слова

асакол инструкция, асакол применение, асакол состав, асакол отзывы, асакол аналоги, асакол дозировка, лекарство асакол, асакол цена, месалазин, 5-аса, язвенный колит, болезнь крона, воспалительные заболевания кишечника, вЗК, противовоспалительное средство, таблетки.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Асакол?

Асакол - это противовоспалительный препарат, содержащий месалазин (5-аминосалициловую кислоту), используемый для лечения заболеваний кишечника.

Для чего применяется Асакол?

Применяется для лечения обострений язвенного колита легкой и средней степени тяжести, а также для поддержания ремиссии язвенного колита и болезни Крона.

Как Асакол действует в кишечнике?

Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие в стенке кишечника, подавляя выработку медиаторов воспаления.

Как принимать таблетки Асакол?

Таблетки следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью, перед едой.

Какая дозировка при обострении язвенного колита?

Суточная доза составляет 2,4 - 4,8 г, разделенных на несколько приемов.

Какая дозировка для поддерживающего лечения?

При язвенном колите суточная доза 1,2 - 2,4 г, при болезни Крона - 2,4 г, также разделенных на несколько приемов.

Какие побочные действия возможны?

Возможны реакции гиперчувствительности (температура, бронхоспазм), головная боль, головокружение, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, боли в мышцах и суставах. Очень редко - серьезные нарушения со стороны крови, сердца, легких, печени, почек.

Кому противопоказан Асакол?

Противопоказан при гиперчувствительности к салицилатам или компонентам препарата, при выраженных нарушениях функции печени и почек, язве желудка/двенадцатиперстной кишки, склонности к кровотечениям, детям до 2 лет.

Важно ли контролировать функцию почек при приеме Асакола?

Да, рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения и регулярно во время терапии, так как препарат может оказывать нефротоксическое действие.

Что делать при передозировке?

Симптомы передозировки схожи с отравлением салицилатами. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое, может включать промывание желудка и коррекцию электролитных нарушений.

Можно ли применять Асакол при беременности или кормлении грудью?

Применение возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача, если польза превышает потенциальный риск. Месалазин проникает через плаценту и в грудное молоко.

Взаимодействует ли Асакол с другими лекарствами?

Асакол может взаимодействовать с антикоагулянтами, иммунодепрессантами (азатиоприн, 6-меркаптопурин), некоторыми НПВП и другими препаратами. Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах.

Влияет ли Асакол на способность управлять автомобилем?

Не ожидается негативного влияния при соблюдении рекомендованной дозировки.

Отказ от ответственности: Данная инструкция представлена исключительно в ознакомительных целях. Перед применением препарата АСАКОЛ® обязательно проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с полной официальной инструкцией от производителя. Препарат является рецептурным и предназначен для лечения хронических заболеваний под строгим медицинским наблюдением из-за потенциальных серьезных побочных эффектов и взаимодействий. Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом.

Дата публикации: 23.04.25