АРЕПЛЕКС

Инструкция для медицинского применения препарата АРЕПЛЕКС

Препарат Ареплекс содержит активное вещество клопидогрел, которое относится к группе антитромботических средств или антиагрегантов. Он предназначен для предотвращения образования тромбов (сгустков крови), которые могут привести к серьезным сердечно-сосудистым событиям, таким как инфаркт миокарда или инсульт. Клопидогрел действует путем блокирования агрегации тромбоцитов, тем самым снижая риск образования тромбов в артериях. Ареплекс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 75 мг клопидогрела. Применение препарата показано пациентам с определенными заболеваниями сердечно-сосудистой системы или тем, кто перенес связанные с ними состояния. Важно принимать препарат строго по назначению врача, соблюдая рекомендованные дозировки и длительность курса лечения.

Общая характеристика

• Международное и химическое названия:

  clopidogrel; (+)-(S)-2-(2-хлорфенил)-2-(4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин-5-ил) гидросульфат метилового эфира уксусной кислоты;

• Основные физико-химические свойства:

  Круглые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон, диаметром 9 мм;

Состав

1 таблетка содержит клопидогрела гидросульфата эквивалентно клопидогрелу 75 мг;

Вспомогательные вещества:

• маннитол,
• целлюлоза микрокристаллическая, покрытая кремния диоксидом коллоидным,
• гидроксипропилцеллюлоза,
• крахмал прежелатинизированный,
• масло касторовое гидрогенизированное;

Оболочка:

• гидроксипропилметилцеллюлоза,
• лактозы моногидрат,
• триацетин,
• железа оксид красный (Е 172),
• железа оксид желтый (Е 172),
• железа оксид черный (Е 172),
• титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Антиагреганты. Клопидогрел.

Код АТС

В01 АС04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел селективно блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa и, таким образом, подавляет агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Препарат не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Клопидогрел необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными в течение всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит после обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Статистически значимое и дозозависимое торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после перорального приема разовой дозы клопидогрела. Повторный прием дозы 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под влиянием дозы 75 мг составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения приема клопидогрела.

Фармакокинетика

После перорального приема в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Однако его концентрация в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л).

Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85 % от состава, циркулирующего в плазме. Максимальная концентрация (Cmax) данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через час после приема.

Фармакокинетика основного метаболита показала линейную зависимость в пределах доз клопидогрела от 50 до 150 мг.

Клопидогрел и его основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 % и 94 % соответственно). Эта связь остается ненасыщенной in vitro в широких пределах концентраций.

После перорального приема около 50 % принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46 % с калом в течение 120 часов после приема. Время полувыведения (T1/2) основного метаболита составляет 8 часов.

Концентрация основного метаболита в плазме значительно выше у больных пожилого возраста (старше 75 лет) по сравнению с таковой у здоровых добровольцев молодого возраста. Однако более высокие концентрации в плазме не сопровождались изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

Концентрации основного метаболита в плазме крови при приеме 75 мг/сутки являются более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с таковыми у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровых волонтеров. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов является пониженным (25 %) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения продлевалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сутки.

Показания для применения

Как средство вторичной профилактики:

• для больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированные заболевания периферических артерий.
• Острый коронарный синдром (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы

• Взрослым назначают 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
• У больных с ОКС без подъема сегмента ST лечение должно начинаться однократной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг/сут в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут.
• Коррекция дозы для больных пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Побочное действие

• Со стороны системы свертывания крови:

  Общая частота возникновения кровотечений – 9,3 %, желудочно-кишечные кровотечения (1,99 %), геморрагический инсульт (0,35 %). Чаще всего отмечались пурпура и носовые кровотечения.

• Со стороны системы кроветворения:

  Нейтропения, тромбоцитопения.

• Со стороны пищеварительной системы:

  Боль в животе, диспепсия, гастрит, запор (27,1 %), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (0,68 %), диарея (4,46 %).

• Дерматологические реакции:

  Кожная сыпь (4,2 %), зуд (3,3 %).

• Со стороны центральной и периферической нервной системы:

  Головная боль, головокружение, парестезия (общая частота нарушений – 22,3 %).

• Со стороны печени и желчных путей:

  Частота нарушений функции печени и желчных путей составляет 3,5 %.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Тяжелые заболевания печени.
• Острое кровотечение (например при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии).
• Беременность, период кормления грудью.
• Возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы

При однократном пероральном приеме Ареплекса в дозе 600 мг (количество, эквивалентное 8 таблеткам по 75 мг) здоровыми добровольцами побочные явления не отмечались. Время кровотечения продлевалось в 1,7 раз, что соответствует такой величине после приема терапевтической дозы (75 мг/сутки).

Лечение

Эффективным способом лечения серьезных кровотечений является переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.

Особенности применения

С осторожностью назначают Ареплекс при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, при нарушениях системы гемостаза, нарушениях функции почек. При запланированных хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения Ареплексом следует прекратить за 7 дней до операции.

С осторожностью назначают Ареплекс больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата в таких случаях ограничен.

Больного следует предупредить о том, что остановка кровотечения, которая возникает во время приема Ареплекса, требует большего времени, и он должен информировать врача о каждом случае необычного кровотечения. Больной также должен информировать врача и стоматолога о приеме препарата, если запланированы оперативные вмешательства или врач назначает новое для больного лекарственное средство.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Не установлен влияние Ареплекса на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме Ареплекса с ацетилсалициловой кислотой отмечено потенцирующее действие на агрегацию тромбоцитов. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и Ареплекса не установлена.

При одновременном применении с гепарином Ареплекс не изменяет общей потребности в гепарине и не влияет на изменение показателей свертывания крови, индуцированное гепарином. Однако одновременное применение может усилить риск кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с варфарином, поскольку такое сочетание может увеличить интенсивность кровотечений.

Не рекомендуется одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышенного риска желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с некоторыми ингибиторами протонной помпы (например, омепразолом или эзомепразолом) может снижать антиагрегантное действие клопидогрела. Рекомендуется использовать альтернативные препараты из этой группы с меньшим влиянием на клопидогрел (например, пантопразол).

Нет клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении Ареплекса с диуретиками, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами, снижающими уровень холестерина, коронарными вазодилататорами, противодиабетическими средствами, дигоксином и циметидином.

(Примечание: Оригинальный текст раздела "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" был неполным. Данный текст дополнен для полноты, исходя из стандартной информации о клопидогреле).

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Ареплекс и для чего он используется?

Ареплекс – это антиагрегантный препарат, содержащий клопидогрел. Он используется для предотвращения образования тромбов у пациентов с историей инфаркта миокарда, инсульта или заболеваниями периферических артерий, а также при остром коронарном синдроме.

Как следует принимать Ареплекс?

Обычно Ареплекс принимают по одной таблетке (75 мг) один раз в сутки, независимо от приема пищи. При остром коронарном синдроме начальная доза может быть выше.

Что делать, если я пропустил прием дозы Ареплекса?

Если с момента пропуска прошло менее 12 часов, примите пропущенную дозу немедленно, а следующую – в обычное время. Если прошло более 12 часов, просто примите следующую дозу в обычное время, не удваивая ее.

Какие побочные эффекты могут быть при приеме Ареплекса?

Наиболее частым побочным эффектом является повышенный риск кровотечений. Могут также возникать синяки, носовые кровотечения, желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея), кожная сыпь.

Может ли Ареплекс взаимодействовать с другими лекарствами?

Да, Ареплекс может взаимодействовать с некоторыми другими препаратами, особенно с теми, которые влияют на свертываемость крови (например, аспирин, гепарин, варфарин) или препаратами для желудка (некоторые ингибиторы протонной помпы). Всегда информируйте врача обо всех принимаемых вами лекарствах.

Как долго мне нужно принимать Ареплекс?

Длительность лечения Ареплексом определяется врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его состояния и показаний к применению. Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом.

Что делать перед операцией или стоматологическим вмешательством?

Обязательно сообщите врачу или стоматологу о том, что вы принимаете Ареплекс, поскольку это может увеличить риск кровотечения. Возможно, потребуется временно прекратить прием препарата перед процедурой.

Можно ли принимать Ареплекс во время беременности или кормления грудью?

Ареплекс противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Что произойдет при передозировке Ареплексом?

Передозировка может привести к усилению кровотечений. В случае подозрения на передозировку немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Нужна ли коррекция дозы Ареплекса при заболеваниях почек или печени?

Коррекция дозы обычно не требуется при почечной недостаточности. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан, при менее выраженных нарушениях функции печени следует применять с осторожностью.

Можно ли управлять автомобилем во время приема Ареплекса?

Исследования влияния Ареплекса на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводились. В случае возникновения побочных эффектов, влияющих на концентрацию внимания или координацию, следует воздержаться от таких действий.

Какие лабораторные анализы нужно контролировать при приеме Ареплекса?

При приеме Ареплекса, особенно при риске кровотечений, может потребоваться контроль показателей свертываемости крови и функции печени.

Чем Ареплекс отличается от аспирина?

И Ареплекс, и аспирин являются антиагрегантами, но действуют на тромбоциты по-разному. Их могут назначать как по отдельности, так и в комбинации, в зависимости от клинической ситуации.

Можно ли принимать алкоголь во время лечения Ареплексом?

Употребление алкоголя может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений. Рекомендуется ограничить или исключить употребление алкоголя во время приема препарата.

Как хранить Ареплекс?

Храните препарат в соответствии с инструкцией на упаковке, обычно в сухом, темном месте при комнатной температуре, недоступном для детей.

Ключевые слова

Ареплекс, Areplex, клопидогрел, clopidogrel, инструкция, применение, дозировка, побочные действия, противопоказания, антиагрегант, антитромботическое средство, инфаркт миокарда, инсульт, острый коронарный синдром, заболевания периферических артерий, профилактика тромбов, инструкция по применению, аналоги Ареплекс, цена Ареплекс, купить Ареплекс.

Отказ от ответственности: Данная информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед применением препарата Ареплекс необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией от производителя. Редакция не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данного текста.