АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ

Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ

АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ – это лекарственное средство, относящееся к группе селективных блокаторов "медленных" кальциевых каналов (антагонистов ионов кальция). Препарат выпускается в форме таблеток и содержит в качестве активного вещества амлодипина бесилат, эквивалентный 5 мг или 10 мг амлодипина. Он оказывает антигипертензивное (снижающее давление) и антиангинальное (уменьшающее приступы стенокардии) действие. Препарат блокирует поступление кальция в клетки сердца и сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов и улучшению кровоснабжения миокарда. АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ применяется для лечения артериальной гипертензии и различных форм стенокардии. Он хорошо переносится и эффективен при приеме один раз в сутки.

Общая характеристика

• Международное и химическое название:

  amlodipine; 3-этил-5-метил-2-(2-аминоэтоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-3,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоксилат бензенсульфонат.

• Основные физико-химические свойства:

  Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской, риской.

Состав

1 таблетка содержит амлодипина бесилата, эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества:

• микрокристаллическая целлюлоза,
• дикальций фосфат (безводный),
• крахмал картофельный или кукурузный,
• магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин.

Код АТС

C08CA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин-Астрафарм – селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов, проявляет антигипертензивное и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым влиянием на гладкие мышцы сосудов.

• Антиангинальный эффект обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), частота сердечных сокращений при этом не изменяется. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии сердечной мышцей и потребности миокарда в кислороде.
• С другой стороны, препарат вызывает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда. Это увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.

У больных артериальной гипертензией разовая доза Амлодипина-Астрафарм обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия препарат не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией разовая доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Амлодипин-Астрафарм не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса по классификации NYHA показали, что он не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

В плацебо-контролируемых исследованиях (PRAISE) у пациентов, которые страдали сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA) назначение Амлодипина-Астрафарм на фоне базовой терапии не приводило к повышению риска летальности.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах препарат хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов; время проявления клинического эффекта – 2-4 часа; продолжительность – 24 часа.

Абсолютная биодоступность составляет 64-80 %. Употребление пищи не влияет на всасывание препарата. С белками плазмы связывается 90-97 % препарата. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Амлодипин-Астрафарм трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводится с мочой.

Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата.

У пациентов пожилого возраста время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови такое же, как у лиц младшего возраста. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса Амлодипина-Астрафарм, что приводит к увеличению площади под кривой "концентрация/время" и периода полувыведения. Было зарегистрировано увеличение площади под фармакокинетической кривой и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Показания для применения

• Артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• Стабильная стенокардия напряжения;
• Вазоспастическая стенокардия (в том числе и стенокардия Принцметала);

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амлодипина-Астрафарм составляет 5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Безопасность и эффективность препарата у детей не исследованы.

Побочное действие

Амлодипин-Астрафарм хорошо переносится. Из побочных эффектов чаще всего отмечались:

• головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, сердцебиение и головокружение.

Значительно реже встречались:

• алопеция, изменение режима дефекации, артралгия, астения, боль в спине, диспепсия, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, лейкопения, недомогание, смена настроения, сухость во рту, судороги мышц, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, потливость, обморок, тромбоцитопения, васкулит и зрительные нарушения.

Редко отмечались:

• аллергические реакции (зуд кожи, высыпания, аллергический отек и мультиформная эритема).

Очень редко при применении препарата отмечались:

• гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связано с холестазом).

Описаны также единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания:

• инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину и любых вспомогательных веществ, входящих в состав таблетки.
• Вторичная артериальная гипотензия (АД
• Беременность.
• Лактация.
• Детский возраст (до 18 лет).
• Кардиогенный шок.
• Клинически выраженный стеноз аорты.
• Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

Передозировка

Симптомы

Опыт лечения преднамеренной передозировки Амлодипина-Астрафарм у людей ограничен. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с последующим длительным снижением АД, тахикардия.

Лечение

В некоторых случаях может быть полезно промывание желудка. Проводится поддержка функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг работы сердца и легких, поднятое положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно вводят глюконат кальция.

Поскольку препарат в значительной степени связывается с белками, диализ малоэффективен.

Особенности применения

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени, с аортальным и митральным стенозом, обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности (особенно в комбинации с бета-блокаторами).

У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что может приводить к повышению его концентрации в плазме крови.

Амлодипин не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ и может применяться у больных сахарным диабетом, бронхиальной астмой и подагрой.

Несмотря на хорошую переносимость, возможно развитие острых анафилактических реакций, особенно при парентеральном введении пенициллинов, но может появиться и после перорального приема. При наличии в анамнезе аллергии на пенициллины или цефалоспорины, бронхиальной астмы, поллиноза и других аллергических заболеваний, препарат следует применять с осторожностью.

При длительном лечении необходим контроль картины периферической крови, функции почек и печени.

(Примечание: Оригинальный текст раздела был неполным. Данный текст заканчивается в соответствии с предоставленным фрагментом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин может безопасно применяться одновременно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, альфа-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами, циметидином и нестероидными противовоспалительными средствами. Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут увеличивать концентрацию амлодипина. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя) могут снижать концентрацию. Грейпфрутовый сок может увеличивать биодоступность амлодипина. При одновременном применении амлодипина 10 мг с симвастатином 80 мг рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в сутки.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Срок годности

Срок годности указывается на упаковке производителем.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяют АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ?

Препарат применяется для лечения артериальной гипертензии (высокого кровяного давления) и различных форм стенокардии (стабильной и вазоспастической).

Как принимать таблетки?

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, один раз в сутки. Время приема не зависит от еды.

Какая обычная дозировка?

Обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Врач может увеличить ее до максимальной – 10 мг в сутки.

Как долго длится лечение?

Длительность лечения определяется врачом индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения.

С какого возраста можно принимать препарат?

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Какие побочные эффекты возможны?

Наиболее часто отмечаются головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение, головокружение.

Кому противопоказан АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ?

Противопоказан при аллергии на амлодипин или дигидропиридины, вторичной артериальной гипотензии, беременности, лактации, детском возрасте, кардиогенном шоке, выраженном стенозе аорты, нестабильной стенокардии (кроме Принцметала).

Можно ли применять препарат при беременности и лактации?

Препарат противопоказан в периоды беременности и лактации.

Нужна ли коррекция дозы при проблемах с печенью?

При нарушении функции печени следует применять препарат с осторожностью, так как его клиренс может быть снижен.

Нужна ли коррекция дозы у пожилых пациентов или при проблемах с почками?

Обычно коррекция дозы у пожилых пациентов или при нарушении функции почек не требуется, но у пожилых может быть повышена чувствительность.

Взаимодействует ли АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ с другими лекарствами?

Да, он может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Важно сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.

Как хранить препарат?

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Помогает ли препарат при сердечной недостаточности?

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV класса по NYHA показали, что он не вызывает ухудшения состояния, однако его применение при тяжелых формах сердечной недостаточности требует осторожности.

Влияет ли препарат на уровень сахара или холестерина в крови?

Нет, Амлодипин-Астрафарм не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, включая уровень сахара и липидов в плазме.

Ключевые слова

амлодипин-астрафарм инструкция, амлодипин-астрафарм применение, амлодипин-астрафарм состав, амлодипин-астрафарм отзывы, амлодипин-астрафарм аналоги, амлодипин-астрафарм дозировка, лекарство амлодипин-астрафарм, амлодипин-астрафарм цена, амлодипин-астрафарм инструкция по применению, амлодипин, астрафарм, от давления, от гипертонии, от стенокардии, блокатор кальциевых каналов, таблетки от давления.

Отказ от ответственности: Данная информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед применением препарата АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией от производителя. Редакция не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данного текста.