АБАКАВИР

Инструкция для медицинского применения препарата АБАКАВИР

АБАКАВИР — это антиретровирусный препарат, основным действующим веществом которого является абакавир. Препарат относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и используется для лечения ВИЧ-1 инфекции. Абакавир подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека, препятствуя синтезу вирусной ДНК. Препарат применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии для повышения эффективности лечения и предотвращения развития резистентности вируса. Абакавир обладает высокой биодоступностью, быстро всасывается после приема внутрь и метаболизируется в печени. Препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию, но помогает контролировать вирусную нагрузку и поддерживать функцию иммунной системы. Перед началом применения Абакавира необходимо пройти тестирование на наличие аллели HLA-B*5701, так как у носителей этого генотипа повышен риск тяжелых реакций гиперчувствительности. Применение препарата требует строгого соблюдения назначенной схемы лечения и консультации с врачом.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Ключевые слова

Общая характеристика

Международное и химическое названия: абакавир (abacavir); [(1S,4R)-4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-ил]метанол;

Основные физико-химические свойства: желтые или оранжевые, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гравировкой (зависит от производителя), без запаха;

Состав

1 таблетка содержит 300 мг абакавира (в виде абакавира сульфата);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель желтый (зависит от производителя).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для приема внутрь.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Код АТС

J05AF06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Абакавир является нуклеозидным аналогом, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1, препятствуя репликации вируса. Препарат метаболизируется внутриклеточно до активной формы — карбовир-трифосфата, который конкурентно блокирует включение вирусных нуклеотидов в ДНК, вызывая обрыв цепи. Абакавир активен против ВИЧ-1, но не влияет на ВИЧ-2. Препарат применяется только в комбинации с другими антиретровирусными средствами, что позволяет снизить вирусную нагрузку, повысить уровень CD4+ клеток и замедлить прогрессирование ВИЧ-инфекции. Абакавир не обладает прямым иммуностимулирующим эффектом, но способствует восстановлению иммунной системы за счет подавления вируса.

Фармакокинетика

Всасывание: Абакавир быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет около 83%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Прием пищи незначительно снижает скорость всасывания, но не влияет на общую биодоступность.

Распределение: Абакавир хорошо распределяется в тканях, объем распределения составляет около 0,8 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер, но концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 30–44% от плазменной. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%).

Биотрансформация: Абакавир метаболизируется в печени с участием ферментов алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Основные метаболиты — 5'-карбоксилат и 5'-глюкуронид, которые не обладают противовирусной активностью. Около 2% препарата выводится в неизмененном виде.

Выведение: Период полувыведения составляет около 1,5 часов. Препарат выводится преимущественно с мочой (около 83%) в виде метаболитов, остальная часть — с калом. При нарушении функции печени метаболизм замедляется, что требует коррекции дозы.

Особые группы пациентов: У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (класс А по Чайлд-Пью) требуется снижение дозы. При умеренной и тяжелой печеночной недостаточности препарат противопоказан. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности фармакокинетика существенно не изменяется.

Показания для применения

Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей старше 3 месяцев в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Дозировка определяется врачом на основе массы тела, возраста и состояния пациента.

• Взрослые и подростки (масса тела ≥25 кг): 600 мг в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки).
• Дети (масса тела от 14 до : доза рассчитывается как 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, максимум 300 мг в сутки.
• Дети (масса тела : используется раствор для приема внутрь, доза — 8 мг/кг 2 раза в сутки.
• Пациенты с печеночной недостаточностью (класс А по Чайлд-Пью): 200 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачом. Пропуск дозы может снизить эффективность терапии, поэтому важно соблюдать график приема.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы (до 5%): реакции гиперчувствительности (лихорадка, сыпь, тошнота, одышка, отек), иногда с летальным исходом, чаще у носителей аллели HLA-B*5701.

Со стороны пищеварительной системы (2–10%): тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы (1–5%): головная боль, головокружение, бессонница, усталость.

Со стороны кожи (2–7%): сыпь, зуд.

Со стороны обмена веществ (

Со стороны сердечно-сосудистой системы (

Прочие (1–3%): лихорадка, общее недомогание, повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к абакавиру или любому компоненту препарата.
• Наличие аллели HLA-B*5701 (из-за риска реакций гиперчувствительности).
• Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B или C по Чайлд-Пью).
• Детский возраст до 3 месяцев.
• Одновременное применение с рибавирином или другими препаратами, вызывающими лактоацидоз, без контроля врача.

Ключевые слова

абакавир инструкция, абакавир применение, абакавир состав, абакавир отзывы, абакавир аналоги, абакавир дозировка, лекарство абакавир, ВИЧ терапия.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат АБАКАВИР?

АБАКАВИР применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей старше 3 месяцев.

Как следует принимать АБАКАВИР?

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, строго по назначению врача.

Какова обычная доза АБАКАВИРА для взрослых?

Обычная доза для взрослых — 600 мг в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки).

Можно ли пропускать прием АБАКАВИРА?

Пропуск дозы может снизить эффективность терапии. Если доза пропущена, примите ее как можно скорее, но не принимайте двойную дозу.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме АБАКАВИРА?

Возможны реакции гиперчувствительности, тошнота, сыпь, головная боль, лактоацидоз и повышение уровня печеночных ферментов.

Кому противопоказан АБАКАВИР?

Препарат противопоказан при гиперчувствительности, наличии аллели HLA-B*5701, умеренной или тяжелой печеночной недостаточности и детям до 3 месяцев.

Требуется ли тестирование перед началом приема АБАКАВИРА?

Да, перед началом лечения необходимо пройти тестирование на аллель HLA-B*5701 для исключения риска реакций гиперчувствительности.

Можно ли принимать АБАКАВИР при заболеваниях печени?

При легкой печеночной недостаточности требуется снижение дозы, при умеренной или тяжелой — препарат противопоказан.

Влияет ли АБАКАВИР на способность управлять автомобилем?

Препарат может вызывать головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Как хранить АБАКАВИР?

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте.

Можно ли сочетать АБАКАВИР с другими лекарствами?

Необходима консультация врача, так как Абакавир может взаимодействовать с другими препаратами, особенно с рибавирином или этанолом.

Как быстро проявляется эффект от АБАКАВИРА?

Эффект (снижение вирусной нагрузки) может наблюдаться через несколько недель, но полный курс лечения определяется врачом.

Может ли АБАКАВИР вылечить ВИЧ?

Нет, Абакавир не излечивает ВИЧ, но помогает контролировать вирус и предотвращать прогрессирование заболевания.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата АБАКАВИР приведена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.