Энциклопедия здоровья МОСЛОР

СИРДАЛУД

Инструкция для медицинского применения препарата СИРДАЛУД® (SIRDALUD®)

СИРДАЛУД® является миорелаксантом центрального действия, основным действующим веществом которого является тизанидин. Тизанидин воздействует на спинной мозг, стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к подавлению высвобождения возбуждающих аминокислот и угнетению синаптической передачи возбуждения. В результате снижается избыточный мышечный тонус. Препарат эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности, вызванной различными неврологическими заболеваниями. Помимо миорелаксирующего действия, тизанидин оказывает умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиадиазол;
  • Основные физико-химические свойства:
    • Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне риска и код OZ;
    • Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL;

Состав

  • 1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг тизанидина в форме гидрохлорида;
  • Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Код АТС

M03BX02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Место его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит угнетение синаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу самопроизвольных сокращений.

Фармакокинетика

Всасывание: Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час после приема препарата. Через выраженный метаболизм при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение: Связывание с белками плазмы достигает 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких, как максимальная концентрация /Смах/ и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Метаболизм: Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

Выведение: Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2 - 4 часа. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на неизмененное вещество приходится около 2,7%.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой "концентрация - время" /AUC/) возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи

Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение максимальной концентрации растет на треть, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечается.

Показания для применения

Мучительный мышечный спазм:

  • Связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдром);
  • После хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;
  • Спастичность при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе.

Способ применения и дозы

При мучительном мышечном спазме назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг. При спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3 - 4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение для лечения детей

Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

Применение для лечения пациентов пожилого возраста

Опыт применения Сирдалуда для лечения пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Сирдалуда пациентам пожилого возраста.

Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью

Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами" с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую один раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Побочное действие

Оценка частоты: очень часто - ≥ 10%; часто - от ≥ 1% и < 10%; иногда - от ≥ 0,1% до < 1%; редко - от ≥ 0,01% до < 0,1%; очень редко - < 0,01%.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи.

  • Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту.
  • Редко: тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
  • При приеме высших доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение. Кроме того, могут возникать следующие явления:
    • Часто: артериальная гипотензия, брадикардия;
    • Редко: мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации;
    • Очень редко: острый гепатит.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тизанидину или любым другим ингредиентам препарата.
  • Выраженные нарушения функции печени.
  • Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано.

Передозировка

На сегодня получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется препарат СИРДАЛУД®?

Ответ: СИРДАЛУД® применяется для лечения болезненного мышечного спазма, связанного со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, после хирургических вмешательств, а также для лечения спастичности при неврологических заболеваниях.

Вопрос: Как следует принимать СИРДАЛУД® при мышечном спазме?

Ответ: Обычно назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг.

Вопрос: Какова начальная доза СИРДАЛУДА® при спастичности?

Ответ: Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно постепенно увеличивать.

Вопрос: Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме СИРДАЛУДА®?

Ответ: Наиболее частыми побочными эффектами являются сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления и сухость во рту.

Вопрос: Кому противопоказан СИРДАЛУД®?

Ответ: Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тизанидину или другим компонентам препарата, выраженных нарушениях функции печени и одновременном применении с флувоксамином.

Вопрос: Можно ли применять СИРДАЛУД® детям?

Ответ: Опыт применения препарата в педиатрии ограничен, поэтому назначать СИРДАЛУД® детям не рекомендуется.

Вопрос: Что делать в случае передозировки СИРДАЛУДА®?

Ответ: При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение, сонливость. Рекомендуется принять активированный уголь и обратиться к врачу.

Вопрос: Влияет ли прием пищи на действие СИРДАЛУДА®?

Ответ: Одновременное употребление пищи незначительно увеличивает максимальную концентрацию препарата в крови, но это не считается клинически значимым.

Ключевые слова

сирдалуд инструкция, сирдалуд применение, сирдалуд состав, сирдалуд отзывы, сирдалуд аналоги, сирдалуд дозировка, лекарство сирдалуд, сирдалуд цена, сирдалуд инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата СИРДАЛУД® необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 15.04.25