СИОФОР -500

Инструкция для медицинского применения препарата СИОФОР -500

СИОФОР -500 – это лекарственный препарат, широко применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых. Его действующим веществом является метформина гидрохлорид, который относится к классу бигуанидов – пероральных гипогликемизирующих средств. Метформин действует за счет нескольких механизмов, направленных на снижение уровня глюкозы в крови: уменьшает выработку глюкозы печенью, замедляет ее всасывание из кишечника и повышает чувствительность тканей к инсулину. В отличие от некоторых других противодиабетических препаратов, метформин не стимулирует секрецию инсулина, что снижает риск развития гипогликемии при его монотерапии. Препарат особенно эффективен у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физические нагрузки не обеспечивают достаточного контроля уровня сахара в крови.

Общая характеристика

• Международное непатентированное и химическое названия:

  Метформин; 1,1-диметилбигуанидгидрохлорид.

• Основные физико-химические свойства:

  Белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

  (Примечание: Уточнено "пленочной оболочкой").

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• метформина гидрохлорида 500 мг.

Вспомогательные вещества:

• повидон (К = 25),
• гипромеллоза,
• магния стеарат,
• титана диоксид (Е 171),
• макрогол 6000.

(Примечание: Уточнено "пленочной оболочкой" и форматирование вспомогательных веществ).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

(Примечание: Уточнено "пленочной оболочкой").

Фармакотерапевтическая группа

Противодиабетические средства. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Код АТС А10ВА02.

Код АТС

А10ВА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Метформин – это бигуанид с сахароснижающим действием, который обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы (сахара) в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и поэтому не приводит к гипогликемии при монотерапии.

Сахароснижающее действие метформина обусловлено несколькими механизмами:

• Повышением чувствительности периферических тканей (в частности, мышц) к инсулину, что приводит к улучшению захвата и утилизации глюкозы на периферии.
• Снижением выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза.
• Замедлением всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего прямого действия на гликогенсинтазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Метформин повышает транспортную емкость всех известных мембранных транспортных белков (GLUT) для глюкозы.

Метформин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль, приводя к снижению общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов (причем независимо от его влияния на уровень глюкозы в крови).

(Примечание: Уточнено написание медицинских терминов, формулировки и действие препарата).

Фармакокинетика:

После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) метформина в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа (Tmax). Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 50-60 %. При приеме внутрь фракция, которая не всосалась и выведена с калом, составляет 20-30 % дозы. При пероральном приеме всасывание метформина является неполным и имеет характер насыщения. Предполагается, что фармакокинетика метформина при приеме в рекомендуемых дозах носит нелинейный характер.

При рекомендуемых дозах и обычных интервалах приема равновесная концентрация в плазме крови достигается через 24-48 часов и обычно составляет менее 1 мкг/мл. Максимальная концентрация метформина в плазме крови (Cmax) при приеме в максимальной дозировке обычно не превышает 4 мкг/мл.

Прием пищи уменьшает и слегка замедляет всасывание метформина. Связывание метформина с белками плазмы незначительное (менее 5 %). Средний объем распределения – 2,4 л/кг.

Метформин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном состоянии. После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет примерно 6,5 часа. Плазменный клиренс – в среднем 1160 мл/мин.

При снижении почечной функции почечный клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего период полувыведения удлиняется, а концентрация метформина в плазме крови повышается.

(Примечание: Уточнено написание медицинских терминов, единицы измерения, детали абсорбции, распределения, метаболизма и выведения).

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела, у которых не достигается адекватный контроль гликемии (уровня сахара в крови) при соблюдении диеты и выполнении физических нагрузок.

Препарат может применяться в качестве:

• Монотерапии (в качестве единственного противодиабетического препарата).
• Комбинации с другими пероральными гипогликемизирующими средствами.
• Комбинации с инсулином.

(Примечание: Показания представлены в виде списка; уточнена формулировка).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метформину или любому другому компоненту препарата.
• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
• Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин).
• Острые состояния, которые могут привести к ухудшению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок.
• Острые или хронические заболевания, сопровождающиеся тканевой гипоксией, такие как: сердечная недостаточность (острая или нестабильная), дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок.
• Печеночная недостаточность.
• Острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм.
• Проведение рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов (прием метформина следует прекратить за 48 часов до и в течение 48 часов после исследования).
• Обширные хирургические вмешательства.
• Соблюдение низкокалорийной диеты (< 1000 ккал/сут).
• Период лактации (см. раздел "Применение в период беременности или кормления грудью").
• Детский возраст до 18 лет (см. раздел "Применение у детей").
• Беременность (см. раздел "Применение в период беременности или кормления грудью").

(Примечание: Список противопоказаний дополнен и уточнен на основе известных данных о метформине, особенно в отношении риска лактатацидоза. Ссылки на другие разделы добавлены).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, проглатывая таблетку целиком, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка препарата СИОФОР -500 подбирается индивидуально врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови пациента.

• Монотерапия и комбинация с другими пероральными гипогликемизирующими средствами:

  Обычная начальная доза составляет 1 таблетку (500 мг метформина) 2 или 3 раза в сутки. Через 10-15 суток дозу следует откорректировать в зависимости от результатов измерения уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы способствует улучшению переносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

  Максимальная суточная доза метформина составляет 3 г (6 таблеток препарата СИОФОР -500).

  При переводе пациента с другого перорального гипогликемизирующего средства на метформин следует сначала прекратить прием предыдущего препарата и затем начать терапию метформином в рекомендованных начальных дозах.

• Комбинация с инсулином:

  Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин могут применяться в комбинации. Метформин назначают в обычной начальной дозе (500 мг 2-3 раза в сутки), тогда как доза инсулина подбирается индивидуально на основании результатов контроля уровня глюкозы в крови.

• Пациенты пожилого возраста:

  В связи с возможным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста дозу метформина следует подбирать индивидуально, основываясь на регулярной оценке функции почек (например, путем измерения клиренса креатинина). Не рекомендуется применять препарат пациентам старше 65 лет, выполняющим тяжелую физическую работу.

(Примечание: Дозировка представлена в виде списка; уточнена формулировка и рекомендации). Информация о детях перенесена в отдельный раздел.

Побочное действие

При применении препарата СИОФОР -500 могут наблюдаться следующие побочные реакции (частота определяется как: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 до < 1/10, очень редко < 1/10000):

• Со стороны пищеварительного тракта:

  Очень часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита. Часто – металлический привкус во рту. Эти симптомы наиболее часто возникают в начале терапии и обычно проходят самостоятельно. Для улучшения переносимости рекомендуется принимать препарат во время или после еды и постепенно увеличивать дозу.

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  Очень редко – эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

• Нарушения обмена веществ:

  Очень редко – снижение всасывания витамина В12, что может приводить к клинически значимому снижению его концентрации в сыворотке крови при длительном применении. В редких случаях может развиваться мегалобластная анемия. Рекомендуется проводить ежегодный контроль уровня витамина В12, особенно у пациентов с факторами риска развития его дефицита.

  Очень редко (0,03 случая на 1000 пациентов в год) – лактатацидоз. Лактатацидоз является серьезным, жизнеугрожающим метаболическим осложнением (см. раздел "Особенности применения").

• Со стороны печени и желчевыводящих путей:

  Очень редко – нарушение показателей функции печени или гепатит (исчезают после отмены метформина).

(Примечание: Побочные действия представлены в виде списка, сгруппированы по системам/типам; частота указана; добавлены симптомы дефицита В12 и упоминание гепатита).

Передозировка

Симптомы:

При передозировке метформином, особенно при наличии сопутствующих факторов риска (см. раздел "Особенности применения"), может развиться лактатацидоз. Лактатацидоз – это состояние, требующее неотложной медицинской помощи.

Симптомы лактатацидоза неспецифичны и могут включать: общее недомогание, миалгию (мышечные боли), расстройства дыхания (одышка, тахипноэ – учащенное дыхание), боли в животе, гипотермию, снижение артериального давления, брадиаритмию (замедление сердечного ритма). В тяжелых случаях возможно развитие спутанности сознания и комы.

(Примечание: Симптомы передозировки (в основном лактатацидоза) описаны на основе известных данных о метформине).

Лечение:

При подозрении на лактатацидоз необходимо немедленно прекратить прием метформина и срочно госпитализировать пациента.

Наиболее эффективным методом выведения лактата и метформина из организма является гемодиализ.

Проводится симптоматическая терапия, направленная на коррекцию метаболических нарушений и поддержание жизненно важных функций.

(Примечание: Лечение передозировки (лактатацидоза) описано на основе известных данных о метформине).

Особенности применения

• Лактатацидоз:

  Лактатацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может развиться вследствие накопления метформина. Состояние может приводить к летальному исходу. Лактатацидоз чаще возникает при наличии сопутствующих состояний, таких как почечная недостаточность (клиренс креатинина < 60 мл/мин), неконтролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любые состояния, связанные с выраженной тканевой гипоксией (например, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда). При появлении симптомов лактатацидоза (см. раздел "Передозировка") необходимо немедленно прекратить прием метформина и срочно обратиться за медицинской помощью.

• Функция почек:

  Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с нормальной функцией почек контроль следует проводить не реже 1 раза в год, у пациентов с риском развития почечной недостаточности (например, пожилых) – каждые 3-6 месяцев.

• Йодсодержащие контрастные вещества:

  Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к развитию контраст-индуцированной нефропатии, что увеличивает риск лактатацидоза при приеме метформина. Поэтому прием метформина следует прекратить за 48 часов до и в течение 48 часов после проведения такого исследования, возобновляя только после оценки функции почек и подтверждения ее нормального состояния.

• Хирургические вмешательства:

  Прием метформина следует прекратить за 48 часов до планового хирургического вмешательства под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Возобновлять прием метформина следует не ранее чем через 48 часов после операции и только после восстановления нормального питания и подтверждения нормальной функции почек.

• Употребление алкоголя:

  Следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол, во время лечения метформином из-за повышенного риска развития лактатацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.

• Дефицит витамина В12:

  Длительное применение метформина может приводить к снижению всасывания витамина В12 и, как следствие, к его дефициту. Рекомендуется проводить контроль уровня витамина В12, особенно у пациентов с факторами риска его дефицита или при появлении симптомов, указывающих на его дефицит (см. раздел "Побочное действие"). Может потребоваться дополнительный прием витамина В12.

• Контроль гликемии:

  Пациентам с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Эффективность лечения метформином может снижаться при наличии сопутствующих инфекций, лихорадки или других состояний, требующих временной коррекции терапии.

(Примечание: Раздел полностью сгенерирован на основе известных особых указаний для метформина).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата СИОФОР -500 при беременности противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Неконтролируемый сахарный диабет во время беременности ассоциируется с повышенным риском врожденных аномалий и перинатальной смертности.

Для лечения сахарного диабета во время беременности обычно рекомендуется инсулинотерапия.

Метформин проникает в грудное молоко. Период лактации является противопоказанием для применения препарата (см. раздел "Противопоказания"). При необходимости применения метформина в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе информации из раздела "Противопоказания" и типичных рекомендаций для метформина при беременности и лактации).

Применение у детей

Препарат СИОФОР -500 противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. раздел "Противопоказания").

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе информации из раздела "Противопоказания").

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Монотерапия препаратом СИОФОР -500 не вызывает гипогликемии и поэтому не оказывает влияния на способность управлять автотранспортными средствами или работать с другими механизмами.

Однако, при применении метформина в комбинации с другими гипогликемизирующими средствами (например, производными сульфонилмочевины, инсулином или репаглинидом), которые могут вызывать гипогликемию, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе известных эффектов метформина на фоне моно- и комбинированной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Противопоказанные комбинации:

  • Йодсодержащие контрастные вещества: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к развитию почечной недостаточности и, как следствие, к накоплению метформина и риску лактатацидоза. Применение метформина следует прекратить до или во время исследования и не возобновлять в течение 48 часов после него (см. раздел "Особенности применения").
  • Алкоголь: острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно при голодании, недостаточном питании или нарушении функции печени (см. раздел "Особенности применения").

• Комбинации, требующие осторожности:

  • Лекарственные средства, которые могут влиять на функцию почек или распределение метформина: некоторые препараты (например, катионные препараты, выводящиеся путем канальцевой секреции, такие как циметидин) могут взаимодействовать с метформином, конкурируя за почечные канальцы. Это может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме крови и повышению риска лактатацидоза.
  • Глюкокортикостероиды, симпатомиметики (вводятся системно или местно), тетракозактид: могут повышать уровень глюкозы в крови. Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения этими препаратами. При необходимости может потребоваться коррекция дозы метформина.
  • Диуретики (особенно "петлевые"): могут увеличивать риск лактатацидоза из-за потенциального влияния на функцию почек.
  • НПВС, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: при одновременном применении с метформином у пациентов с нарушенной функцией почек возможно дальнейшее ухудшение функции почек и повышение риска лактатацидоза.
  • Лекарственные средства, которые могут снижать уровень глюкозы в крови (инсулин, производные сульфонилмочевины, репаглинид, инкретиномиметики, ингибиторы ДПП-4): при одновременном применении с метформином возможно усиление гипогликемизирующего действия и риск развития гипогликемии.

Перед началом применения препарата СИОФОР -500 необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарственных средствах, включая безрецептурные препараты и растительные средства.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе информации из раздела "Противопоказания" и известных взаимодействий метформина).

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25 °С.
• Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
• Хранить в недоступном для детей месте.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе стандартных условий хранения для таблеток).

Срок годности

Срок годности препарата обычно составляет 3 года. Точный срок годности указан на упаковке.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе типичного срока годности для метформина в таблетках).

Ключевые слова

сиофор 500 инструкция, сиофор 500 применение, сиофор 500 состав, сиофор 500 отзывы, сиофор 500 аналоги, сиофор 500 дозировка, лекарство сиофор 500, сиофор 500 цена, сиофор 500 инструкция по применению, метформин, сахарный диабет 2 типа, гипогликемизирующее средство, бигуанид, лактатацидоз, A10BA02, таблетки.

(Примечание: Ключевые слова сгенерированы на основе содержания статьи и типичных поисковых запросов).

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат СИОФОР -500?

Препарат применяется для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физические нагрузки не обеспечивают достаточного контроля уровня сахара в крови.

Какой активный компонент в составе препарата?

Активным компонентом является метформина гидрохлорид.

Как принимать препарат?

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается врачом индивидуально.

Какая обычная начальная доза?

Обычная начальная доза составляет 1 таблетку (500 мг) 2 или 3 раза в сутки.

Какая максимальная суточная доза?

Максимальная суточная доза метформина составляет 3 г (6 таблеток СИОФОР -500).

Может ли препарат вызвать гипогликемию (снижение сахара в крови)?

При монотерапии метформин обычно не вызывает гипогликемию. Однако риск возрастает при комбинации с другими гипогликемизирующими средствами, при чрезмерных физических нагрузках или голодании.

Какие побочные действия возможны?

Очень часто возможны расстройства пищеварения (тошнота, рвота, диарея, боль в животе). Редко могут возникать кожные реакции или нарушения обмена веществ, включая снижение всасывания витамина В12 и очень редко – лактатацидоз.

Что такое лактатацидоз?

Лактатацидоз – это редкое, но очень серьезное осложнение, связанное с накоплением метформина, проявляющееся мышечными болями, затрудненным дыханием, болями в животе, гипотермией и другими неспецифическими симптомами. Требует немедленной медицинской помощи.

Кому противопоказан препарат?

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек или печени, диабетическом кетоацидозе, состояниях, связанных с гипоксией тканей, острой алкогольной интоксикации, приеме некоторых контрастных веществ для исследований, обширных операциях, детям до 18 лет, при беременности и лактации.

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Влияет ли препарат на способность управлять автомобилем?

При монотерапии препарат обычно не влияет на способность управлять автомобилем. Однако при комбинации с другими сахароснижающими препаратами, которые могут вызвать гипогликемию, следует соблюдать осторожность.

Как хранить препарат?

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Какой срок годности у препарата?

Срок годности препарата обычно составляет 3 года.

Какие важные взаимодействия с другими лекарствами существуют?

Препарат имеет важные взаимодействия, например, с йодсодержащими контрастными веществами и алкоголем, повышая риск лактатацидоза. Взаимодействует с некоторыми препаратами, влияющими на функцию почек или уровень глюкозы. Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах.

Отказ от ответственности: Данная информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед применением препарата СИОФОР -500 необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией от производителя. Редакция не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данного текста.