КО-ТРИМОКСАЗОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата Ко-тримоксазол (Со-trimoxazolum)
Общая характеристика:
международное название: Со-trimoxazolе;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрични с фаской и риской;
Состав: одна таблетка содержит сульфаметоксазола - 0,4 г, триметоприма - 0,08 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Сульфаметоксазол и триметоприм.
Код АТС J01E E01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, протипротозойний средство. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм микробных клеток. Сульфаметоксазол, восточный по строению с парааминобензойною кислотой, захватывается микробной клеткой и препятствует включению парааминобензойной кислоты к молекуле дигидрофолиевои кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который превращает дигидрофолиеву кислоту в тетрагидрофолиевую кислоту. Таким образом блокируются две последовательные стадии образования пуриновых и пиримидинових основ и синтеза нуклеиновых кислот с угнетением роста и размножения микроорганизмив. Препарат действует бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмив, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе устойчивых к сульфаниламидам. К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы. В связи с угнетением жизненной деятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавину, никотиновой кислоты и других витаминов В-комплекса в кишечнике.
Фармакокинетика. При приеме внутрь оба компонента быстро и практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 часа, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов; через 24 часа после однократного приема в плазме обнаруживаются небольшие количества. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Оба вещества биотрансформирующихся в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитив. В равной степени розподилюються в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме; в других органах и тканях скапливаются в меньшей степени. Имеют одинаковую скорость елиминации, время полувыведения у взрослых – 10-11 часов. У детей время полувыведения значительно короче и зависит от возраста: до 1-го года – 7-8 часов, 1-10 лет – 5-6 часов. У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек время полувыведения увеличивается. Выводятся почками в виде метаболитив и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.
Показания к применению. Инфекции:
ЛОР - органов: средний отит, синусит, ларингит;
- дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в том числе вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДОМ;
- кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей;
- хирургические инфекции; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия, токсоплазмоз, коклюш (в составе комплексной терапии).
- желудочно-кишечного тракта: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в том числе бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксическими штаммами E. coli;
- мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит;
- урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
Способ применения и дозы. Внутрь, 2 раза в сутки (через 12 часов). Режим дозирования препарата устанавливают индивидуально в зависимости от опыта возбудителя, тяжести течения заболевания, динамики состояния больного. Как правило разовая доза взрослым и детям старше 12 лет составляет 960 мг (2 таблетки); детям в возрасте 6-12 лет – 480 мг (1 таблетка); детям от 6 месяцев до 5 лет – 240 мг (1/2 таблетки); детям от 2 месяцев до 5 месяцев – 120 мг (1/4 таблетки). Курс лечения – 5-7 дней. При длительной терапии (до 14 и более дней) после 7-го дня разовую дозу уменьшают до 480 мг (1 таблетка).
При острых инфекциях продолжительность лечения составляет 5-7 дней, при остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшному тифе и паратифе – 1-3 месяца.
Для профилактики рецидивов хроничнои инфекции мочевыводящей системы взрослым и детям старше 12 лет назначают по 480 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг в сутки по сульфометоксазолу и 2 мг/кг по триметоприма. Продолжительность лечения – 3-12 месяцев. При цистите детям и подросткам в возрасте 7-16 лет назначают по 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее препарат назначают в дозе 1,92-2,88 г (4-6 таблеток), разделенной на 3 приема с интервалами 12 часов.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, назначают в дозе из расчета 15-20 мг/кг по триметоприма и 120 мг/кг по сульфаметоксазола в сутки; препарат принимают каждые 6 часов в течение 14 дней.
Побочное действие.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения; в единичных случаях – гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, полиморфная эритема, зуд, эксфолиативный дерматит; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический миокардит.
