КЕТОКОНАЗОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата КЕТОКОНАЗОЛ

КЕТОКОНАЗОЛ – это противогрибковый препарат широкого спектра действия для системного применения, относящийся к производным имидазола. Его основное действие направлено на подавление синтеза важных компонентов клеточной стенки грибов, что приводит к их гибели.

Препарат эффективен против различных видов грибков, включая возбудителей дерматомикозов, кандидоза и системных микозов. КЕТОКОНАЗОЛ назначается для лечения и профилактики грибковых инфекций различной локализации.

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

ketoconazole;

цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин;

Основные физико-химические свойства:

Таблетки белого или почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка содержит кетоконазола 0,2 г;

Вспомогательные вещества:

• крахмал кукурузный,
• лактоза моногидрат,
• кремния диоксид коллоидный,
• магния стеарат,
• ПВП низкомолекулярный медицинский.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола.

Код АТС

J02AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противогрибковое средство широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и обусловливает микостатический эффект. Имеет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении:

• возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare,
• возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.),
• возбудителей кандидоза (Candida spp.),
• а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus spp., Paracoccidioides spp., Histoplasma spp., Coccidioides spp., Blastomyces spp.).

Активен также в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается. Абсорбция ухудшается при повышении рН желудочного содержимого. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Фармакокинетические процессы представлены в виде двухфазной модели: период полувыведения первой фазы – 2 ч, второй фазы – 8 часов. Удаляется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов в течение 4 суток выводится 70% принятого количества (57% – кишечником и 13% – почками).

Показания для применения

Лечение и профилактика микозов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта;
• выраженные поражения кожи, волос и ногтей (дерматофития, онихомикоз, разноцветный лишай и другие);
• хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от местной терапии;
• системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз).

Профилактика грибковых инфекций у ослабленных больных, в том числе у больных с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь во время еды.

• Взрослым и детям с массой тела свыше 30 кг назначают по 200 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
• Для детей с массой тела от 15 до 30 кг суточная доза составляет 100 мг (1/2 таблетки).

Продолжительность лечения составляет:

• при дерматомикозах – около 4 недель;
• при разноцветном лишае – 10 дней;
• при кандидозе кожи и полости рта – 2-3 недели;
• при онихомикозах – 6-12 месяцев (до клинического и микологического улучшения);
• при системных микозах – 1-2 месяца.
• При вагинальном кандидозе суточная доза составляет 400 мг; продолжительность терапии – 5 дней.

При отсутствии значительного улучшения состояния на фоне приема препарата в дозе 200 мг в сутки, суточную дозу увеличивают до 400 мг (2 таблетки).

Для профилактики грибковых поражений взрослым назначают по 400 мг в сутки, детям – 4-8 мг/кг в сутки.

Побочное действие

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: редко – головная боль, головокружение, парестезии, фотофобия, обратимое повышение внутричерепного давления.
• Со стороны системы пищеварения: редко – тошнота, рвота; очень редко – обратимое повышение уровня трансаминаз, гепатит.
• Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения.
• Со стороны половой системы: редко (при длительном применении в высоких дозах) – подавление образования андрогенов, гинекомастия, олигоспермия, нарушения менструального цикла.

Противопоказания

Противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к кетоконазолу.
• Выраженных нарушениях функции печени.
• Одновременном приеме терфенадина, астемизола, цисаприда, триазолама, хинидина, пимозида, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, ловастатин).

Передозировка

При передозировке препарата возможно усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особенности применения

С осторожностью назначают пациентам с:

• заболеваниями печени,
• с аллергическими реакциями на лекарственные средства в анамнезе,
• с нарушениями функции надпочечников,
• а также при необходимости проведения длительной терапии Кетоконазолом с одновременным применением гепатотоксических препаратов.

Назначение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При одновременном приеме антацидных препаратов их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола.

После исчезновения симптомов заболевания лечение продолжают в течение нескольких дней. В случае отсутствия эффекта после 4 недель лечения следует верифицировать диагноз.

При применении препарата более 2-х недель необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетоконазол несовместим с терфенадином, астемизолом и алкоголем.

Антациды, холинолитики, Н2-блокаторы значительно снижают его всасывание.

Рифампицин, изониазид, рифабутин, карбамазепин, фенитоин снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с кетоконазолом циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов ВИЧ-протеазы (инданавир, саквинавир), некоторых противоопухолевых препаратов (винкристин, дисульфан, доцетаксел), блокаторов кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, алфентанила, силденафила, алпразолама, мидазолама, рифабутина, метилпреднизолона, тримексата, возможно повышение концентрации последних в плазме.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова

кетоконазол инструкция, кетоконазол применение, кетоконазол состав, кетоконазол отзывы, кетоконазол аналоги, кетоконазол дозировка, лекарство кетоконазол, кетоконазол цена, кетоконазол инструкция по применению.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое препарат КЕТОКОНАЗОЛ?

КЕТОКОНАЗОЛ – это противогрибковое средство широкого спектра действия для лечения различных грибковых инфекций.

Как действует КЕТОКОНАЗОЛ?

Он подавляет синтез важных компонентов клеточной стенки грибов, нарушая их жизнедеятельность.

Какие заболевания лечат КЕТОКОНАЗОЛОМ?

Препарат применяется при грибковых инфекциях кожи, волос, ногтей, слизистых оболочек, вагинальном кандидозе, а также при системных микозах.

В какой форме выпускается препарат?

КЕТОКОНАЗОЛ выпускается в форме таблеток.

Как принимать КЕТОКОНАЗОЛ?

Таблетки принимают внутрь во время еды.

Какая дозировка для взрослых?

Обычно назначают по 200 мг (1 таблетка) один раз в день. При необходимости дозу могут увеличить до 400 мг.

Какая дозировка для детей?

Дозировка для детей зависит от массы тела: 15-30 кг – 100 мг в сутки, свыше 30 кг – 200 мг в сутки.

Как долго длится курс лечения?

Продолжительность лечения варьируется от 10 дней до 12 месяцев и более, в зависимости от типа и тяжести инфекции.

Какие побочные действия возможны?

Редко возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, повышение печеночных ферментов, гепатит, тромбоцитопения, нарушения со стороны половой системы.

Кому противопоказан КЕТОКОНАЗОЛ?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности, выраженных нарушениях функции печени, а также при одновременном приеме с рядом других препаратов, включая некоторые антигистаминные, успокоительные и статины.

Можно ли применять КЕТОКОНАЗОЛ при беременности или кормлении грудью?

Применение возможно только по назначению врача, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Нужно ли соблюдать осторожность при приеме КЕТОКОНАЗОЛА?

Да, с осторожностью применяют при заболеваниях печени, аллергиях, нарушениях функции надпочечников. При длительном лечении необходим контроль крови и функции печени.

Взаимодействует ли КЕТОКОНАЗОЛ с другими лекарствами?

Да, КЕТОКОНАЗОЛ несовместим с некоторыми препаратами и алкоголем. Он может снижать всасывание одних препаратов и повышать концентрацию других в крови.

Как хранить КЕТОКОНАЗОЛ?

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС, в недоступном для детей месте.

Какой срок годности у препарата?

Срок годности таблеток КЕТОКОНАЗОЛ – 3 года.

Отказ от ответственности: Данная информация предназначена исключительно для ознакомительных целей и не является заменой консультации врача или профессиональной медицинской помощи. Всегда консультируйтесь с вашим лечащим врачом перед началом, изменением или прекращением приема любых лекарственных препаратов. Информация, представленная здесь, может быть неполной или устаревшей.