КАРБИЛЕВОДОПА

Инструкция для медицинского применения препарата КАРБИЛЕВОДОПА

КАРБИЛЕВОДОПА – это комбинированный препарат, предназначенный для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма. Он содержит два действующих вещества: карбидопу и леводопу. Леводопа является предшественником дофамина – нейромедиатора, дефицит которого наблюдается при болезни Паркинсона.

Карбидопа помогает увеличить количество леводопы, поступающей непосредственно в головной мозг, предотвращая ее преждевременное разрушение в периферических тканях. Применение КАРБИЛЕВОДОПЫ направлено на уменьшение выраженности двигательных нарушений и других симптомов заболевания.

Общая характеристика

Основные физико-химические свойства:

Таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглые, с плоской поверхностью, гладкой с одной стороны, с риской – с другой и надписью "93" над риской и "294" под риской, со скошенными краями;

Состав

Действующие вещества: 1 таблетка содержит:

• карбидопы 25 мг,
• леводопы 250 мг;

Вспомогательные вещества:

• крахмал прежелатинизированный,
• краситель FD & C № 2 blue Aluminium Lake 11 – 14%,
• крахмал кукурузный,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Противопаркинсонические средства.

Код АТС

N04BА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбилеводопа – комбинированный препарат, который содержит карбидопу (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопу (метаболический предшественник дофамина). Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в базальных ганглиях.

При приеме внутрь леводопа быстро превращается в дофамин в периферических тканях, и только незначительная часть принятой дозы в неизмененном виде транспортируется к центральной нервной системе. В результате этого для достижения адекватного терапевтического эффекта требуются большие дозы леводопы.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличить количество леводопы, поступающей к головному мозгу.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике карбидопы ограничены. После приема внутрь леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция составляет 20-30% дозы, время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2 – 3 часа. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. В большом количестве леводопа скапливается в тонкой кишке, печени и почках, только 1 – 3% попадает к головному мозгу.

Период полураспада – 3 часа. Экскреция: почками, через кишечник – 35% в течение 7 часов.

Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, метаболиты – дофамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 часов.

Показания для применения

• Болезнь Паркинсона;
• Паркинсонизм (постэнцефалитический, симптоматический – при интоксикации окисью углерода и марганца).

Способ применения и дозы

Общие данные по дозировке: для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и исключения побочного действия препарата дозировку подбирают индивидуально. Это особенно важно для пожилых больных и пациентов, принимающих другие препараты.

Рекомендуется назначать внутрь по 1 таблетке (25/250 мг) 1 - 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на одну таблетку через каждые 2 - 3 дня до достижения оптимального эффекта.

Как правило, оптимальный эффект наблюдается при дозе 3 - 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза – 150 мг карбидопы и 1,5 г леводопы.

При переходе пациентов с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинацию леводопы с карбидопой, прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 часов до назначения, а в случае перехода с препарата леводопы длительного действия – минимум за 24 часа.

Оптимальный эффект достигается после 7 дней непрерывного приема.

Снижение дозы необходимо при появлении судорог и блефароспазма.

Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 таблетки в сутки.

Лечение должно быть индивидуальным и обеспечивать нужный терапевтический эффект.

Побочное действие

Во время лечения Карбилеводопой могут возникнуть такие побочные действия, как:

• Нарушение координации движений, изменения тонуса мышц, непроизвольные движения, тонический спазм век, которые обычно исчезают при снижении дозы препарата.
• Другие серьезные побочные действия: изменение психического статуса (включая психоз, бред, галлюцинации, возбуждение или состояние подавленности, появление намерений к самоубийству). Поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением врача.
• Иногда возникают нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления при изменении положения тела с горизонтального на вертикальное, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости.
• Редко, но могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, повышение давления, изменение формулы крови, одышка, приливы, повышенная потливость, задержка мочеиспускания или недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, увеличение или уменьшение массы тела.

При значительной выраженности побочных действий необходимо изменить дозу препарата.

Противопоказания

Абсолютные:

• Индивидуальная чувствительность к препарату,
• закрытоугольная глаукома,
• психотические расстройства,
• печеночная и/или почечная недостаточность,
• сердечная недостаточность,
• лейкопения, болезни крови,
• депрессия,
• кожные заболевания неизвестной этиологии,
• меланома и подозрение на нее,
• заболевания эндокринной системы,
• беременность,
• период лактации,
• детский возраст (до 18 лет).

Относительные (назначать с осторожностью):

• Выраженный общий атеросклероз,
• артериальная гипертензия,
• инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе),
• бронхиальная астма, заболевания легких,
• судорожный синдром (в анамнезе),
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

При одновременном применении препарата и алкоголя могут наблюдаться:

• угнетение сознания даже до состояния комы,
• сердечно-сосудистый коллапс,
• неврологические осложнения.

Лечение - симптоматическое.

Особенности применения

Дозировку препарата подбирают индивидуально для достижения оптимального терапевтического эффекта и исключения побочных действий. Это особенно важно для пожилых больных и пациентов, принимающих другие препараты.

При появлении судорог и блефароспазма необходимо снизить дозу препарата.

Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 таблетки в сутки.

Лечение больных с изменениями психического статуса (психоз, бред, галлюцинации, возбуждение, подавленность, суицидальные намерения) должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

С осторожностью назначать препарат при выраженном общем атеросклерозе, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Карбилеводопа:

• С $\beta$-адреномиметиками, дитилином и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма;
• С трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; возможны негативные реакции, включая повышение артериального давления и нарушение сочетания движений;
• С диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином; папаверином, резерпином – возможно уменьшение противопаркинсонического действия;
• С препаратами лития – повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций;
• С метилдопой – увеличивается побочное действие.

При одновременном применении Карбилеводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения. Прием ингибиторов МАО необходимо прекратить за 2 недели до начала лечения препаратом. Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития нарушений с повышением артериального давления, тахикардии, покраснения лица и головокружением.

У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск развития артериальной гипотензии.

У пациентов, которые получают средства, снижающие артериальное давление, Карбилеводопа может вызвать его значительное снижение при изменении положения тела с горизонтального на вертикальное. В начале лечения препаратом необходима коррекция дозы препаратов для снижения артериального давления.

Препараты железа могут подавлять всасыва...

Ключевые слова

Карбилеводопа, Levodopa, Carbidopa, инструкция, паркинсонизм, болезнь Паркинсона, противопаркинсоническое средство, дофамин, лечение, симптомы Паркинсона, дозировка, побочные действия, противопоказания, взаимодействие.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое препарат КАРБИЛЕВОДОПА?

КАРБИЛЕВОДОПА – это комбинированный препарат, содержащий карбидопу и леводопу, применяемый для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма.

Как действует препарат?

Леводопа превращается в дофамин в головном мозге, а карбидопа помогает леводопе достигать мозга, блокируя ее распад в других тканях.

Для чего применяется КАРБИЛЕВОДОПА?

Препарат показан при болезни Паркинсона и паркинсонизме различного происхождения, включая вызванный интоксикацией.

В какой форме выпускается препарат?

КАРБИЛЕВОДОПА выпускается в форме таблеток.

Как подбирается дозировка?

Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, начиная с низких доз и постепенно увеличивая до достижения оптимального эффекта.

Какая максимальная суточная доза?

Максимальная суточная доза составляет 150 мг карбидопы и 1,5 г леводопы.

Какие побочные действия возможны?

Могут возникать двигательные нарушения (непроизвольные движения, спазмы), изменения психического статуса (галлюцинации, возбуждение, депрессия), нарушения сердечного ритма, снижение давления, проблемы с ЖКТ, головная боль, головокружение, изменения в анализах крови и другие.

Что делать при появлении непроизвольных движений или спазмов век?

Обычно эти симптомы исчезают при снижении дозы препарата.

Кому противопоказан КАРБИЛЕВОДОПА?

Препарат имеет абсолютные противопоказания, включая глаукому, психотические расстройства, выраженную недостаточность печени/почек, болезни крови, депрессию, меланому, заболевания эндокринной системы, беременность, лактацию и детский возраст до 18 лет. Также есть относительные противопоказания.

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

Нет, КАРБИЛЕВОДОПА противопоказан при беременности и в период лактации.

Какие меры предосторожности следует соблюдать?

Препарат с осторожностью назначают при некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, легких, судорожном синдроме, язвенной болезни. Необходим тщательный контроль при изменениях психического статуса.

Взаимодействует ли КАРБИЛЕВОДОПА с другими лекарствами?

Да, препарат взаимодействует со многими лекарственными средствами, включая антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, метилдопу, ингибиторы МАО, препараты для снижения давления. Важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Как осуществляется переход с приема только леводопы на КАРБИЛЕВОДОПУ?

Прием только леводопы должен быть прекращен минимум за 12 часов (для препаратов средней продолжительности действия) или за 24 часа (для препаратов длительного действия) до начала приема КАРБИЛЕВОДОПЫ.

Что происходит при передозировке с алкоголем?

При одновременном применении с алкоголем возможны угнетение сознания до комы, сердечно-сосудистый коллапс и неврологические осложнения. Лечение симптоматическое.

Влияет ли КАРБИЛЕВОДОПА на пациентов, принимающих препараты для снижения давления?

Да, препарат может вызвать значительное снижение артериального давления при изменении положения тела. В начале лечения может потребоваться коррекция дозы антигипертензивных препаратов.

Отказ от ответственности: Данная информация предназначена исключительно для ознакомительных целей и не является заменой консультации врача или профессиональной медицинской помощи. Всегда консультируйтесь с вашим лечащим врачом перед началом, изменением или прекращением приема любых лекарственных препаратов. Информация, представленная здесь, может быть неполной или устаревшей.