КАСАРТ
Инструкция для медицинского применения препарата КАСАРТ (CASART)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: candesartan; (±)-1-hydroxyethyl-2-ethoxy-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]-7-benzimidazole-carboxylate, cyclohexyl carbonate (ester);
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые;
Состав: 1 таблетка содержит кандесартану цилексетилу 8 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза малозамищена, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЭГ 6000).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код АТС С09СА06.
Фармакологические свойства. Касарт (кандесартан) является антигипертензивным препаратом, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ И). Действие кандесартану основано на торможении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровне ангиотензинових рецепторов 1 типа для ангиотензиногена II.
Фармакодинамика. Фармакологическое действие – антигипертензивное. В процессе всасывания в желудочно-кишечный тракт кандесартану цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы – кандесартану. Селективно блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина II, утвоюе с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II – вазоконстрикцию, повышение артериального давления, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, сердечных сокращений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное повышение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина i И II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 часов. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 недели после начала лечения.
Кандесартан, как антагонист рецепторов к ангиотензиногена II, не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, что проявляется хорошей переносимостью терапии и, в частности, достоверно редкими случаями проявления кашля.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность кандесартану цилексетилу при приеме внутрь составляет 42 % (пища не влияет на биодоступность). Максимальная концентрация (Смах) в плазме достигается в течение 3-4 час. Концентрация кандесартану в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Степень связывания с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения – 0,13 л/кг. Проникает сквозь плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата составляет – 9 час. Плазменный клиренс – 0,37 мл/мин/кг, почечный клиренс – 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30 %) при участии цитохрома Р450 СУР2С с образованием неактивного производного. Медленно выводится с мочой (33 %) и с желчью (67 %) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы, не кумулирует. У пожилых больных Смах увеличивается на 50 %. AUC возрастает на 78%.
Показания для применения. Артериальная гипертензия (как монотерапия, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами), хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 16 лет: обычно 8-16 мг 1 раз в день. Доза подбирается индивидуально. Препарат можно принимать один или два раза в день при максимальной дозе 32 мг. Большие дозы лучшего эффекта не дают, и применение их изучалось мало. Лучший антигипертензивный эффект наблюдается в пределах 2-х недель, а максимальное снижение артериального давления наблюдается в течение 4-6 недель лечения препаратом.
Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов с умеренными нарушениями функции почек и печени коррекции начальной дозы не требуется.
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).
Побочное действие. Частота развития побочных эффектов при приеме кандесартану сопоставима с таковой при приеме плацебо. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, общая слабость, артралгия, миалгия, боль в спине.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 16 лет, выраженные нарушения функции печени и почек.
Передозировка. Симптомы. Выраженная гипотензия, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическая терапия; необходим постоянный контроль жизненно важных функций.
Гемодиализ не является эффективным.
Особенности применения. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей).
Следует соблюдать осторожность у больных с выраженным снижением объема циркулирующей крови, обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков из-за опасности развития гипотензии.
Препарат может снижать психические и/или физические реакции, которые необходимы при выполнении потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Калийсберегающие диуретики и препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии.
Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15ºС до 25ºС.
Срок годности – 2 года с даты изготовления in bulk.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: касарт инструкция, касарт применение, касарт состав, касарт отзывы, касарт аналоги, касарт дозировка, лекарство касарт, касарт цена, касарт инструкция по применению.
