Энциклопедия здоровья МОСЛОР

ЕСТРАЦИТ

Инструкция для медицинского применения препарата ЕСТРАЦИТ

Препарат ЕСТРАЦИТ® является противоопухолевым средством, предназначенным для лечения рака предстательной железы.

Активным компонентом препарата является эстрамустина фосфат динатриевая соль.

Это уникальное соединение, объединяющее в себе как гормональные, так и цитотоксические свойства.

ЕСТРАЦИТ® действует по двум основным направлениям: его метаболиты (эстрон и эстрадиол) обладают антигонадотропной активностью, снижая уровень тестостерона, подобно хирургической кастрации.

Другие метаболиты (эстрамустин и эстромустин) оказывают прямое цитотоксическое действие на опухолевые клетки, нарушая их способность к делению путем воздействия на микротрубочки.

Препарат применяется для лечения рака предстательной железы на поздних стадиях, а также при формах рака, устойчивых к стандартной гормональной терапии.

Он может быть назначен в качестве первичной терапии при наличии факторов, указывающих на низкую вероятность ответа на гормональное лечение.

ЕСТРАЦИТ® принимается внутрь в виде капсул.

Лечение должно проводиться только под наблюдением специалистов, имеющих опыт применения противоопухолевой терапии.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

Эстрамустин (estramustine); эстри-1,3,5(10)-триен-3,17 β-диол,3-N,N-бис(2-хлорэтил)карбамата, 17β-динатрия фосфат гидрат.

Основные физико-химические свойства:

Почти белый порошок в непрозрачных белых капсулах, маркированных надлежащим образом.

Состав

Действующее вещество:

  • Эстрамустина фосфат динатриевая соль.

1 капсула содержит эстрамустина фосфат динатриевую соль в количестве, эквивалентном 140 мг эстрамустина.

Вспомогательные вещества:

  • тальк,
  • натрия лаурилсульфат,
  • кремнезем коллоидный безводный (аэросил 200),
  • магния стеарат,
  • титана диоксид (Е171),
  • желатин.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства.

Код АТС

L01X X11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эстрамустина фосфат - противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия.

  • Эстрон и эстрадиол – продукты метаболизма эстрамустина фосфата, обладающие антигонадотропной активностью, уменьшая концентрацию тестостерона в той же мере, что и хирургическая кастрация.
  • Эстрамустин, цитотоксический метаболит, образующийся при дефосфорилировании исходного вещества, подвергается дальнейшему преобразованию в эстромустин.
  • Оба эти метаболита проявляют антимитотическое действие на опухолевые клетки. Оно зависит от угнетения образования микротрубочек в метафазе и разрушения микротрубочек в интерфазе.
  • Эффекты эстрамустина на микротрубочки были показаны in vitro в ксенотрансплантатах предстательной железы человека.
  • Как было продемонстрировано, угнетение полимеризации микротрубочек под действием эстрамустина является следствием прямого взаимодействия с тубулином.
  • Кроме того, продемонстрировано взаимодействие эстрамустина с микротубулярными белками.
  • Недавно было показано, что эстрамустин модулирует функцию P-гликопротеина в резистентных линиях клеток, тем самым усиливая внутриклеточное накопление препарата и повышая цитотоксичность одновременно предназначенных цитотоксических препаратов.
  • Эта способность к модуляции может лежать в основе синергизма, который в клетках опухолей предстательной железы человека in vitro проявляют эстрамустин и другие препараты, такие как паклитаксел, винбластин, этопозид и доксорубицин.

Полная информация о фармакодинамике препарата в предоставленном тексте может быть неполной.

Фармакокинетика

  • После приема внутрь всасывание эстрамустина фосфата из желудочно-кишечного тракта составляет 30 - 60%.
  • Эстрамустина фосфат образует практически нерастворимые соли с кальцием и другими поливалентными ионами металлов, что снижает скорость всасывания.
  • Итак, ЕСТРАЦИТ® не следует принимать внутрь вместе с молоком или молочными продуктами, а также антацидами.
  • Эстрамустина фосфат - это пролекарство. После перорального приема эстрамустина фосфат в неизмененном виде в плазме не обнаруживается.
  • Степень связывания эстрамустина фосфата с белками высокая - 99%. Активные метаболиты - эстрамустин и эстромустин - также имеют высокую степень связывания с белками.
  • Основной метаболит в плазме - эстромустин.
  • В ходе метаболизма эстрамустина фосфата образуются также эстрадиол и эстрон. Концентрации этих метаболитов в плазме линейно коррелируют с полученной дозой. Равновесные концентрации метаболитов при длительной терапии не меняются.
  • Периоды полувыведения эстрамустина и эстромустина равны 10 - 20 ч.
  • Эстрамустин и эстромустин выводятся с желчью и калом и не обнаруживаются в моче.
  • Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выводятся с мочой.
  • После лечения эстрамустина фосфатом эстрамустин и эстромустин обнаруживались в ткани опухоли предстательной железы.
  • Концентрации эстрамустина в ткани опухоли выше, чем в плазме того же больного. Причиной этого может быть тот факт, что эстрамустин и эстромустин захватываются тканью простаты путем связывания с особым белком, который имеется в предстательной железе.

Полная информация о фармакокинетике препарата в предоставленном тексте может быть неполной.

Показания для применения

  • Поздние стадии рака простаты.
  • Гормон-рефрактерные формы рака простаты.
  • Первичная терапия рака простаты, когда есть прогностические факторы устойчивости опухоли к гормонотерапии.

Полная информация о показаниях к применению препарата в предоставленном тексте может быть неполной.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к эстрадиолу или иприту и другим компонентам препарата.
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Сердечно-сосудистые заболевания: ишемическая болезнь сердца, тромбоэмболия или другие осложнения.

Полная информация о противопоказаниях к применению препарата в предоставленном тексте может быть неполной (например, обычно противопоказания включают активный тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения в анамнезе, тяжелую застойную сердечную недостаточность, тяжелую артериальную гипертензию, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, печеночную или почечную недостаточность).

Способ применения и дозы

  • ЕСТРАЦИТ® должен назначаться только специалистами, которые имеют опыт применения противоопухолевой терапии.
  • Препарат предназначен только для мужчин.
  • Диапазон доз от 7 до 14 мг/кг массы тела (4 - 8 капсул) в сутки, распределенных на 2 или 3 приема.
  • Рекомендуемая начальная доза - 4 - 6 капсул, которая назначается до достижения дозы не менее 10 мг/кг.
  • Капсулы следует принимать не ранее, чем за 1 ч до или через 2 ч после еды.
  • Их нужно проглотить, запивая стаканом воды.
  • Капсулы ЕСТРАЦИТ® нельзя принимать с молоком, молочными продуктами или препаратами, содержащими кальций, магний или алюминий (например, антацидами), так как это снижает всасывание препарата.
  • Если через 4 - 6 недель лечение не дает эффекта, препарат следует отменить.

Полная информация о способе применения и дозах препарата в предоставленном тексте может быть неполной (например, не указаны рекомендации по длительности терапии при наличии эффекта).

Побочное действие

Наиболее распространенными побочными реакциями являются гинекомастия, импотенция, тошнота, рвота, задержка жидкости и отеки.

Самыми тяжелыми побочными реакциями являются тромбоэмболии, ишемическая болезнь сердца и застойная сердечная недостаточность, ангионевротический отек.

Описаны такие реакции (по системам органов):

  • Сердечно-сосудистые: задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, включая инфаркт миокарда, тромбоэмболии, артериальная гипертензия, тромбофлебит в месте инъекции (Примечание: препарат в данной форме выпуска предназначен для перорального применения, упоминание тромбофлебита в месте инъекции может относиться к другой лекарственной форме).
  • Желудочно-кишечные: тошнота и рвота, особенно в первые две недели лечения, диарея.
  • Гепатобилиарные: нарушения функции печени.
  • Гематологические: в единичных случаях возникает анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Эндокринные: гинекомастия и импотенция.
  • Центральная нервная система: редко возникает мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.
  • Другие: описаны реакции гиперчувствительности, включая аллергические высыпания и ангионевротический отек (отек Квинке, отек горла). В случае возникновения аллергических реакций применение ЕСТРАЦИТ® следует немедленно прекратить.

Полная информация о побочном действии препарата в предоставленном тексте может быть неполной (например, отсутствует информация о частоте возникновения побочных эффектов или других возможных реакциях).

Передозировка

Хотя до сих пор случаев передозировки не отмечалось, можно ожидать, что оно будет сопровождаться выраженными явлениями известных побочных реакций, в частности, желудочно-кишечной симптоматикой.

Лечение:

  • В случае передозировки необходимо удалить содержимое желудка путем его промывания.
  • Начать симптоматическую т [текст обрывается в предоставленном источнике].

Примечание: Полное лечение передозировки включает поддерживающую терапию и мониторинг жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Полная информация о передозировке препарата в предоставленном тексте отсутствует (раздел обрезана).

Особенности применения

Информация об особенностях применения препарата в предоставленном тексте отсутствует, за исключением указания на необходимость назначения препарата только специалистами, имеющими опыт применения противоопухолевой терапии (см. раздел "Способ применения и дозы").

Примечание: Особенности применения препаратов, содержащих эстрогены и азотистый иприт, обычно включают необходимость тщательного мониторинга функции печени, показателей крови, состояния сердечно-сосудистой системы, а также риск развития тромбоэмболических осложнений. Следует соблюдать осторожность у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, нарушениями функции почек, отеками.

Полная информация об особенностях применения препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат ЕСТРАЦИТ® предназначен только для мужчин (см. раздел "Способ применения и дозы").

Информация о применении в период беременности или кормления грудью в предоставленном тексте отсутствует, так как препарат не предназначен для женщин.

Полная информация о применении в период беременности или лактации в предоставленном тексте отсутствует.

Дети

Информация о применении препарата у детей в предоставленном тексте отсутствует.

Примечание: Рак предстательной железы, для лечения которого показан препарат, является заболеванием, встречающимся преимущественно у пожилых мужчин. Применение препарата у детей не показано.

Полная информация о применении препарата у детей в предоставленном тексте отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами

Информация о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами в предоставленном тексте отсутствует.

Примечание: Учитывая возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия), следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Полная информация о влиянии препарата на скорость реакции в предоставленном тексте отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами в предоставленном тексте отсутствует, за исключением указания на запрет приема препарата с молоком, молочными продуктами или препаратами, содержащими кальций, магний или алюминий (например, антацидами), из-за снижения всасывания (см. раздел "Способ применения и дозы").

Примечание: Эстрамустин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно с препаратами, влияющими на свертываемость крови, сердечно-сосудистую систему, функцию печени. Из-за синергизма in vitro с некоторыми цитотоксическими препаратами (паклитаксел, винбластин, этопозид, доксорубицин) при одновременном применении может усиливаться их действие и токсичность. Необходима консультация с врачом обо всех принимаемых препаратах.

Полная информация о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами в предоставленном тексте отсутствует.

Условия хранения

Информация об условиях хранения препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Примечание: Капсулы обычно хранят в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С (согласно другим источникам). Хранить в недоступном для детей месте.

Полная информация об условиях хранения препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Срок годности

Информация о сроке годности препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Ключевые слова

эстрацит инструкция, эстрацит применение, эстрацит состав, эстрацит отзывы, эстрацит аналоги, эстрамустин, рак простаты, лечение рака простаты, гормонорефрактерный рак простаты, химиотерапия, противоопухолевое средство, антинеопластический препарат, капсулы.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ЕСТРАЦИТ?

ЕСТРАЦИТ - это противоопухолевый препарат, содержащий эстрамустина фосфат, который используется для лечения рака предстательной железы.

Для чего применяется препарат?

Применяется для лечения рака предстательной железы на поздних стадиях, при устойчивости опухоли к гормональной терапии, а также как первичная терапия при неблагоприятном прогнозе ответа на гормоны.

Какое действующее вещество в составе?

Действующее вещество - эстрамустина фосфат динатриевая соль, эквивалентная 140 мг эстрамустина в капсуле.

В какой форме выпускается препарат?

Препарат выпускается в форме капсул.

Как действует ЕСТРАЦИТ?

Препарат имеет двойной механизм действия: его метаболиты снижают уровень тестостерона (гормональное действие), а другие метаболиты оказывают прямое цитотоксическое действие на раковые клетки, нарушая функцию их микротрубочек.

Как принимать капсулы ЕСТРАЦИТ?

Капсулы принимают внутрь, запивая водой, не ранее чем за 1 час до или через 2 часа после еды. Важно не принимать их с молоком, молочными продуктами или препаратами, содержащими кальций, магний, алюминий (антацидами).

Какова обычная дозировка для взрослых?

Дозировка варьирует от 7 до 14 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 2 или 3 приема. Начальная доза обычно составляет 4-6 капсул в сутки с постепенным повышением.

Как долго длится курс лечения?

Если через 4-6 недель лечение не дает эффекта, препарат следует отменить. При наличии эффекта длительность терапии определяется врачом.

Какие самые частые побочные реакции?

Наиболее частые побочные реакции включают гинекомастию (увеличение грудных желез у мужчин), импотенцию, тошноту, рвоту, задержку жидкости и отеки.

Какие самые тяжелые побочные реакции?

К самым тяжелым побочным реакциям относятся тромбоэмболии, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность и ангионевротический отек.

Кому противопоказан препарат?

Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, при тяжелых заболеваниях печени, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ишемическая болезнь сердца и тромбоэмболия.

Что делать в случае передозировки?

Хотя случаи передозировки неизвестны, ожидается усиление побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия.

Требует ли лечение ЕСТРАЦИТОМ наблюдения специалиста?

Да, препарат должен назначаться и применяться только специалистами, имеющими опыт лечения противоопухолевыми препаратами.

Может ли препарат применяться у женщин или детей?

Нет, ЕСТРАЦИТ предназначен только для лечения рака предстательной железы у мужчин и не применяется у женщин и детей.

Отказ от ответственности: Данная информация является переписанной инструкцией по медицинскому применению препарата ЕСТРАЦИТ® и основана на части предоставленного текста. Она является неполной. В предоставленном тексте полностью отсутствуют разделы об особенностях применения (кроме указания на необходимость наблюдения специалиста), применении в период беременности или кормления грудью, применении у детей, влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами, взаимодействии с другими лекарственными средствами (кроме ограничений, связанных с приемом капсул), условиях хранения и сроке годности. Часть раздела о передозировке обрезана. Полная информация о показаниях, противопоказаниях и побочных реакциях также может быть неполной. Данная информация предназначена исключительно для ознакомления с доступной информацией и не заменяет консультацию специалиста. ЕСТРАЦИТ® является рецептурным противоопухолевым препаратом. Его применение возможно только по назначению и под строгим контролем врача-онколога. Самолечение или неправильное применение препарата недопустимо и может привести к серьезным последствиям для здоровья, включая тяжелые побочные эффекты и отсутствие эффективности лечения. Перед использованием любого лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией производителя.

Дата публикации: 24.04.25