Энциклопедия здоровья МОСЛОР

БИКАЛУТЕРА

Инструкция для медицинского применения препарата БИКАЛУТЕРА

Бикалутера (Bicalutera) – это антиандрогенный препарат нестероидной структуры, применяемый в онкологии. Его действующим веществом является бикалутамид.

Основное назначение Бикалутеры – лечение запущенного рака предстательной железы. Препарат действует путем блокирования действия мужских половых гормонов (андрогенов), которые могут стимулировать рост опухолевых клеток простаты.

Бикалутера обычно используется в комбинации с другими методами гормональной терапии рака предстательной железы, такими как применение аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургическая кастрация.

Препарат принимается внутрь один раз в сутки. Дозировка и длительность терапии определяются врачом-онкологом.

Как и любое противоопухолевое средство, Бикалутера может вызывать побочные эффекты и имеет определенные противопоказания и особенности применения, которые требуют строгого соблюдения врачебных рекомендаций и регулярного медицинского контроля.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия

Bicalutamide, (2RS)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-((4-фторфенил)сульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропанамид.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета.

Состав

  • 1 таблетка содержит бикалутамида 50 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза № 20, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандрогенные средства.

Код АТС

L02ВВ03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бикалутера является антиандрогенным нестероидным препаратом, который не оказывает других эндокринных эффектов. После связывания с андрогенными рецепторами, не вызывая экспрессии генов, препарат блокирует андрогенный эффект, что приводит к регрессии карциномы предстательной железы. Бикалутамид представляет собой рацемат, однако антиандрогенное действие осуществляет исключительно R(-)-энантиомер.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременное употребление пищи на биодоступность бикалутамида не влияет. S(+)-энантиомер быстро выводится из организма по сравнению с R(-)-энантиомером, период полувыведения которого составляет около 1 недели. При применении в суточной дозе 50 мг лекарственного средства R(-)-энантиомер бикалутамида кумулирует в плазме крови через характерный для него длительный период полувыведения, достигая 10-кратной концентрации, и уровень концентрации R(-)-энантиомера в плазме крови составляет 9 мкг/мл. Это дает возможность принимать препарат один раз в сутки.

В равновесном состоянии 99% общего количества энантиомеров в плазме крови составляет активный R(-)-энантиомер. Возраст, наличие почечной недостаточности и легкой/умеренной печеночной недостаточности не влияют на фармакокинетику R(-)-энантиомера. При тяжелых заболеваниях печени энантиомер выводится из организма в течение более длительного времени.

Бикалутамид на 96% связывается с белками плазмы крови и метаболизируется путем окисления и глюкуронизации; его метаболиты в равном соотношении выводятся с мочой и калом.

Показания для применения

Лечение запущенного рака предстательной железы в сочетании с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе люди пожилого возраста: суточная доза Бикалутеры составляет 50 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Применение Бикалутеры начинают одновременно с приемом аналога рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или проведением хирургической кастрации.

У больных с почечной недостаточностью и незначительными нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы препарата. При среднем/тяжелом поражении печени возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Длительность терапии минимум в течение 2 лет или до изменений в течении болезни.

Побочное действие

В общем, бикалутамид хорошо переносится и побочные действия, которые требуют прекращения лечения, возникают очень редко. Но могут возникать такие побочные эффекты как зуд, отеки молочных желез и гинекомастия, которую иногда можно устранить хирургическим путем. Также может быть диарея, тошнота, рвота, астения и сухость кожи.

В клинических испытаниях при комбинированном применении бикалутамида с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона в ≥1% случаев выявили следующие побочные эффекты (их связь с лечением не доказана, поскольку большая часть симптомов может быть связана с пожилым возрастом больных):

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
  • Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
  • Со стороны центральной нервной системы: головокружение, бессонница, повышенная сонливость, снижение либидо.
  • Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
  • Со стороны мочеполовой системы: импотенция, никтурия.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия.
  • Со стороны кожи: сыпь, повышенное потоотделение, гирсутизм, алопеция.
  • Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.
  • Прочие: боль в животе, грудной клетке, малом тазу, головная боль, отеки, озноб.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
  • Одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Не назначают бикалутамид женщинам и детям.

Передозировка

Не описана. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим. В случае необходимости проводят мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа не имеет смысла из-за высокой степени связывания бикалутамида с белками плазмы крови.

Особенности применения

У больных с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной кумуляции препарат Бикалутера следует применять с осторожностью.

Лечение препаратом может вызвать нарушение функции печени, поэтому следует регулярно контролировать функциональное состояние печени во время лечения. Иногда может отмечаться выраженное нарушение функции печени, что требует прекращения применения бикалутамида.

Женщинам, особенно беременным, следует с осторожностью контактировать с таблетками, особенно поврежденными.

Препарат не угнетает сперматогенез.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

Сведений относительно негативного влияния бикалутамида на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами нет, но следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы, которые будут влиять на скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных относительно взаимодействия бикалутамида и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Исс...

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат Бикалутера?

Бикалутера применяется для лечения запущенного рака предстательной железы в сочетании с другими методами гормональной терапии (аналоги ЛГРГ или кастрация).

Как действует Бикалутера?

Бикалутера блокирует действие андрогенов (мужских гормонов), которые могут стимулировать рост клеток рака простаты.

Какова рекомендуемая доза Бикалутеры?

Обычная суточная доза составляет 50 мг (одна таблетка) один раз в сутки.

Как долго нужно принимать Бикалутеру?

Длительность терапии составляет минимум 2 года или определяется врачом в зависимости от течения болезни.

Когда следует начинать прием Бикалутеры?

Применение Бикалутеры начинают одновременно с началом приема аналогов ЛГРГ или проведением хирургической кастрации.

Какие наиболее частые побочные эффекты Бикалутеры?

К общим побочным эффектам относятся зуд, гинекомастия (увеличение грудных желез), диарея, тошнота, рвота, астения, сухость кожи. Также могут наблюдаться эффекты со стороны сердечно-сосудистой, пищеварительной, нервной и других систем.

Может ли Бикалутера влиять на функцию печени?

Да, лечение препаратом может вызвать нарушение функции печени. Необходимо регулярно контролировать состояние печени во время терапии.

Нужна ли корректировка дозы при нарушении функции почек?

У больных с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.

Нужна ли корректировка дозы при нарушении функции печени?

При незначительных нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется, но при среднем или тяжелом поражении печени Бикалутеру следует применять с осторожностью из-за возможной кумуляции.

Кому противопоказана Бикалутера?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, одновременном приеме терфенадина, астемизола или цизаприда. Не назначается женщинам и детям.

Влияет ли Бикалутера на способность управлять автомобилем?

Хотя прямых данных о негативном влиянии нет, следует учитывать возможность побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), которые могут повлиять на скорость реакции.

Может ли Бикалутера применяться у женщин или детей?

Нет, Бикалутера не назначается женщинам и детям.

Что делать в случае передозировки?

Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее под медицинским наблюдением.

Влияет ли Бикалутера на потенцию или сперматогенез?

Снижение либидо и импотенция могут быть побочными эффектами (связанными также с комбинированной терапией). Препарат не угнетает сперматогенез.

Ключевые слова

Бикалутера инструкция, Бикалутера применение, Бикалутера состав, бикалутамид, рак предстательной железы, антиандроген, лечение рака простаты, гормональная терапия, Bicalutamide, Bicalutera, L02BB03

Отказ от ответственности

Данная информация предназначена исключительно для ознакомления и не является руководством к самолечению. Перед применением любого лекарственного средства, включая Бикалутера, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом. Администрация сайта не несет ответственности за возможные последствия самостоятельного применения препарата без консультации с врачом.

Дата публикации: 25.04.25