ДИАГЛИТАЗОН

Инструкция для медицинского применения препарата Диаглитазон^® (DiaglytaZon)

Диаглитазон^® – это пероральное гипогликемизирующее средство, принадлежащее к классу тиазолидиндионов. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, каждая из которых содержит розиглитазона малеата в дозировке, эквивалентной 4 мг розиглитазона. ДИАГЛИТАЗОН применяется для лечения сахарного диабета II типа (инсулиннезависимого). Его основное действие заключается в повышении чувствительности тканей (жировой, печени, мышц) к инсулину, что помогает снизить уровень глюкозы в крови. Препарат может использоваться как монотерапия или в комбинации с другими противодиабетическими препаратами, такими как препараты сульфонилмочевины или метформин. ДИАГЛИТАЗОН также способствует улучшению функции бета-клеток поджелудочной железы и оказывает благоприятное влияние на липидный обмен.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Условия хранения
• Срок годности
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное и химическое названия

• Rosiglitazone;
• (±)-5-[4-[2-[N-метил-N-(2-пиридил)амино]этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион малеат.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком.

Состав

1 таблетка содержит розиглитазона малеата в пересчете на розиглитазон 100 % и безводное вещество 0,004 г (4 мг).

Вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая 101;
• крахмал картофельный;
• повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский);
• натрия кроскармеллоза;
• магния стеарат;
• гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
• титана диоксид;
• кандурин (серебряный блеск);
• полиэтиленгликоль 4000;
• краситель Евросерт солнечный закат FCF (E 110).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемизирующие препараты. Тиазолидиндионы.

Код АТС

А10BG02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пероральное противодиабетическое средство для лечения сахарного диабета II типа (инсулиннезависимого). Действующее вещество препарата, розиглитазон, является селективным и мощным агонистом PPARγ (активатора пероксисомальной пролиферации ядерных рецепторов), расположенных в клетках жировой ткани, печени и скелетных мышцах.

• Розиглитазон снижает в крови уровень глюкозы за счет повышения чувствительности этих тканей к инсулину и снижения их инсулинорезистентности;
• Улучшает функцию β-клеток;
• Увеличивает массу панкреатических островков и содержание в них инсулина.
• Снижение уровня глюкозы в крови сопровождается снижением уровня инсулина и его метаболических предшественников.
• Снижение уровня гликозилированного гемоглобина (HbA_1C) уменьшает риск развития инфаркта миокарда, ретинопатии, альбуминурии.
• Замедляет прогрессирование ренальных осложнений сахарного диабета и систолической артериальной гипертензии.
• Уменьшает концентрацию свободных жировых кислот в крови, улучшает метаболические процессы.

При назначении в дозе 4-8 мг/сутки препарат вызывает постепенное снижение уровня глюкозы без развития гипогликемического состояния. Снижение уровня глюкозы в крови натощак наблюдается с 1-й недели терапии препаратом. Полный терапевтический эффект развивается через 6-8 недель. При этом оптимальный эффект наблюдается при распределении суточной дозы на несколько приемов.

Фармакокинетика

• Абсолютная биодоступность розиглитазона – 99 %.
• Максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается через 1 час (T_max) после приема в пропорционально принятой дозе (в пределах спектра клинических дозировок).
• Объем распределения – 14 л, общий клиренс – 3 л/час (у здоровых добровольцев).
• Практически полностью связывается с белками плазмы (на 99,8 %); уровень связывания не зависит от концентрации розиглитазона и возраста пациента.

Интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования и гидроксилирования в печени при участии CYP2C8 и в небольшой степени CYP2C9 с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Конечный период полувыведения препарата – 3-4 часа. Выводится в основном с мочой (40 %) и фекалиями (25 %) в виде неактивных метаболитов. При повторных приемах возможна кумуляция в плазме преимущественно в виде основного метаболита (парагидроксисульфата).

На фармакокинетику не влияет прием пищи, возраст или пол пациента. Абсорбция препарата не изменяется при повышении рН желудочного сока.

У пациентов с нарушением функции печени снижены уровень связывания розиглитазона с белками крови и клиренс, вследствие чего C_max в плазме повышается в 2-3 раза.

У пациентов с заболеваниями почек, в т.ч. тех, которые находятся на программном диализе, клинически значимые различия в фармакокинетике препарата отсутствуют.

Показания для применения

• Сахарный диабет II типа: монотерапия при недостаточной эффективности диетотерапии и назначении физических нагрузок;
• Сахарный диабет II типа: комбинированная терапия с препаратами сульфонилмочевины или метформином.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь независимо от приема пищи, один или два раза в сутки.

Дозу устанавливают индивидуально.

Начальная рекомендуемая доза – 4 мг/сутки (1 таблетка).

При недостаточной эффективности после 6-8 недель лечения дозу повышают до 8 мг/сутки (2 таблетки) в 1-2 приема.

Для пожилых пациентов или пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением печени (легкой степени) препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сутки.

Максимальная суточная доза препарата – 8 мг в сутки.

Побочное действие

Побочные эффекты не зависят от дозы, не резко выражены и преходящи.

Со стороны эндокринной системы

• Гипогликемия (особенно при одновременной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином);
• Снижение синтеза и уровня в крови овариальных гормонов эстрадиола и прогестерона;
• Менструальные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• Редко – развитие хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы обмена веществ

• Периферические отеки;
• Анемия;
• Гиперхолестеринемия;
• Дозозависимое увеличение массы тела.

Со стороны системы дыхания

• Инфекции верхних дыхательных путей;
• Редко – отек легких.

Со стороны центральной нервной системы

• Головная боль.

Со стороны пищеварительной системы

• Повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания

• Индивидуальная гиперчувствительность;
• Тяжелая сердечная недостаточность III и IV функциональных классов;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Средняя и тяжелая печеночная недостаточность;
• Период лактации;
• Беременность;
• Детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Передозировка

Данные о случаях передозировки препарата у людей ограничены. При однократном приеме 20 мг препарата (5 таблеток) симптомы передозировки не отмечались.

Симптомом передозировки является гипогликемия.

Лечение: проведение соответствующей поддерживающей терапии. Гемодиализ не эффективен для выведения розиглитазона.

Особенности применения

• В терапевтических дозах монотерапия не вызывает гипогликемии.
• Улучшение чувствительности тканей к инсулину у женщин с пременопаузальным ановуляторным синдромом и резистентностью к инсулину (например, при синдроме поликистоза яичников) может привести к возобновлению овуляции и наступлению беременности.
• При развитии менструальных нарушений у женщин репродуктивного периода следует пересмотреть преимущества продолжения терапии препаратом.
• У пациентов с риском развития сердечной недостаточности (особенно на фоне терапии инсулином) необходимо постоянно контролировать ее симптомы.
• Препарат не вызывает сонливости и/или седативного эффекта, не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Комбинированная терапия препаратом с сульфонилмочевиной или метформином приводит к синергическому улучшению гликемического контроля.
• При комбинированной терапии с метформином повышается частота развития анемии.
• Не выявлено клинически значимых взаимодействий розиглитазона с дигоксином, варфарином, нифедипин (Текст обрезано)

(Полная информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами обрезана в предоставленном тексте)

Условия хранения

(Информация об условиях хранения отсутствует в предоставленном тексте)

Срок годности

(Информация о сроке годности отсутствует в предоставленном тексте)

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат ДИАГЛИТАЗОН?

ДИАГЛИТАЗОН применяется для лечения сахарного диабета II типа у взрослых, как монотерапия или в комбинации с другими противодиабетическими препаратами.

Какое действующее вещество в составе ДИАГЛИТАЗОНА?

Действующим веществом является розиглитазон (в форме малеата) в дозировке 4 мг.

В какой форме выпускается препарат?

ДИАГЛИТАЗОН выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Как действует ДИАГЛИТАЗОН?

Препарат повышает чувствительность тканей организма к инсулину, помогая им лучше усваивать глюкозу из крови.

Как принимать таблетки ДИАГЛИТАЗОН?

Таблетки принимают внутрь, один или два раза в сутки, независимо от приема пищи.

Какая начальная доза ДИАГЛИТАЗОНА?

Начальная рекомендуемая доза составляет 4 мг (1 таблетка) в сутки.

Какая максимальная суточная доза ДИАГЛИТАЗОНА?

Максимальная суточная доза составляет 8 мг.

Как быстро наступает эффект от приема ДИАГЛИТАЗОНА?

Снижение уровня глюкозы в крови натощак наблюдается с первой недели лечения, а полный терапевтический эффект развивается через 6-8 недель.

Какие побочные действия возможны?

Возможны гипогликемия (при комбинированной терапии), отеки, анемия, увеличение веса, повышение уровня холестерина, головная боль, повышение печеночных ферментов. Редко - сердечная недостаточность.

Какие есть противопоказания к применению ДИАГЛИТАЗОНА?

Противопоказания включают повышенную чувствительность, тяжелую сердечную недостаточность, тяжелую почечную или печеночную недостаточность, беременность, лактацию, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

Нет, ДИАГЛИТАЗОН противопоказан при беременности и в период лактации.

Влияет ли препарат на способность управлять автомобилем?

Препарат не вызывает сонливости и не влияет на способность управлять автомобилем.

Что делать, если препарат не снижает сахар через 6-8 недель?

При недостаточной эффективности после 6-8 недель лечения, врач может повысить дозу до 8 мг в сутки или рассмотреть комбинированную терапию.

Взаимодействует ли ДИАГЛИТАЗОН с другими лекарствами?

ДИАГЛИТАЗОН может взаимодействовать с некоторыми препаратами, усиливая или ослабляя их действие. Всегда информируйте врача обо всех принимаемых вами лекарствах.

Может ли ДИАГЛИТАЗОН вызвать увеличение веса или отеки?

Да, увеличение массы тела и периферические отеки являются возможными побочными эффектами препарата.

Ключевые слова

диаглитазон инструкция, диаглитазон применение, диаглитазон состав, диаглитазон отзывы, диаглитазон аналоги, диаглитазон дозировка, лекарство диаглитазон, диаглитазон цена, розиглитазон, тиазолидиндион, сахарный диабет 2 типа, от сахара в крови, пероральный гипогликемический препарат.

Отказ от ответственности: Данная инструкция предоставлена исключительно в информационных целях и не должна использоваться как руководство для самолечения. Перед применением препарата Диаглитазон^® необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией от производителя. Администрация сайта не несет ответственности за возможный вред, причиненный в результате использования информации, представленной в данном материале.