Энциклопедия здоровья МОСЛОР

ЗИДОВИР

Инструкция для медицинского применения препарата ЗИДОВИР (ZIDOVIR)

ЗИДОВИР – это противовирусный препарат, содержащий зидовудин, аналог тимидина. Он является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) типа 1 и 2. Зидовудин действует, превращаясь в активную форму внутри клеток и блокируя фермент обратную транскриптазу ВИЧ, который необходим вирусу для размножения. Противовирусное действие также обусловлено включением активной формы зидовудина в вирусную ДНК, что приводит к прекращению ее строительства. ЗИДОВИР применяется для лечения ВИЧ-инфекции у пациентов с прогрессирующим снижением иммунитета, а также для профилактики передачи ВИЧ от инфицированной матери к плоду во время беременности и родов. Препарат выпускается в форме раствора для приема внутрь.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия

Зидовудин (zidovudine)

3'-азидо-3'-дезокситимидин

Основные физико-химические свойства

Бесцветный или светло-желтый прозрачный раствор с яблочным ароматом.

Состав

5 мл раствора содержат 50 мг зидовудина.

Вспомогательные вещества: раствор мальтитола, глицерин, метилпарабен, пропилпарабен, ароматизатор яблочный, лимонной кислоты моногидрат, вода очищенная.

Форма выпуска

Раствор для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия.

Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы.

Код АТС

J05AF01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зидовудин, аналог тимидина, является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Зидовудин последовательно метаболизируется внутриклеточными киназами до 5'-моно-, ди- и трифосфата. Зидовудина трифосфат является субстратом для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентным ингибитором этого фермента.

Противовирусная активность препарата обусловлена преимущественно включением его монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, что приводит к его разрыву.

Зидовудина трифосфат имеет значительно меньшее сродство с ДНК-полимеразами в клетках людей.

Фармакокинетика

После приема внутрь зидовудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом его биодоступность у взрослых составляет 60–70%.

Максимальные концентрации зидовудина в плазме достигаются через 0,25–2 ч и составляют 1,5–2,2 мкмоль/л. В терапевтическом диапазоне доз степень связывания зидовудина с белками плазмы составляет 34–38%.

Известно, что зидовудин проникает в ЦНС и спинномозговую жидкость. Через 2–4 ч после приема внутрь соотношение между концентрацией зидовудина в ликворе и в плазме крови составляет в среднем 0,5.

Основным метаболитом зидовудина в плазме и моче является 5'-глюкуронид. 75% метаболизируется в печени.

Период полувыведения зидовудина составляет примерно 1,1 часа. Примерно 50–80% зидовудина выводится почками в виде 5'-глюкуронида. Зидовудин выводится с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

  • У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью концентрации зидовудина в плазме повышены.
  • При печеночной недостаточности возможна кумуляция зидовудина в результате замедления связывания глюкуроновой кислотой.

Показания для применения

  • Лечение инфекций, вызванных ВИЧ, с прогрессирующим иммунодефицитом (количество CD4 Т-лимфоцитов менее 500/мм³).
  • Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет Зидовир назначают внутрь в дозе 600 мг в сутки в 3–6 приемов. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Жирная пища уменьшает скорость и объем всасывания препарата.

Для детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 180 мг/м² каждые 6 ч (720 мг/м² в сутки), но не более, чем 200 мг каждые 6 часов.

С целью профилактики перинатальной ВИЧ-инфекции инфицированным беременным назначают Зидовир внутрь в дозе 100 мг 5 раз в сутки в период 14–34 недель беременности. Во время родов назначают Зидовир в виде раствора для инфузий с соответствующей дозировкой.

Побочное действие

При применении Зидовира возможны:

  • Головная боль, недомогание, утомляемость, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, увеличение активности трансаминаз, озноб и лихорадка, невропатия, бессонница, головокружение, кашель, боль в костях и мышцах.
  • Гематологические нарушения: нейтропения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко:

  • Лактоацидоз.
  • Тяжелая гепатомегалия со стеатозом.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Тяжелая степень нейтропении (количество нейтрофилов менее 0,75х10⁹/л) или анемии (уровень гемоглобина менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л).
  • Тяжелая форма печеночной недостаточности.
  • Увеличение уровня активности трансаминаз и уровня креатинина в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.
  • Миопатия.
  • Жировая дистрофия печени.
  • Дети в возрасте до 3 месяцев.
  • Период кормления грудью.

Передозировка

Описаны единичные случаи острой передозировки зидовудина у детей и взрослых при применении до 50 г зидовудина. Постоянными признаками были только тошнота и рвота, в одном случае наблюдались большие судорожные припадки.

Гематологические изменения были кратковременными и нетяжелыми.

Лечение. Рекомендуется контролировать состояние пациента для своевременного выявления приз...

(Продолжение раздела отсутствует в предоставленном тексте)

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ЗИДОВИР и для чего он применяется?

ЗИДОВИР – это противовирусный препарат с зидовудином, применяемый для лечения ВИЧ-инфекции у пациентов с прогрессирующим иммунодефицитом (при низком количестве CD4 клеток) и для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку.

Какое активное вещество содержится в препарате?

Активным веществом является зидовудин.

В какой форме выпускается ЗИДОВИР?

Препарат выпускается в форме раствора для перорального применения.

Как действует ЗИДОВИР на ВИЧ?

Зидовудин блокирует фермент обратную транскриптазу, который необходим ВИЧ для копирования своей генетической информации, а также встраивается в вирусную ДНК, прекращая ее синтез.

При каком количестве CD4 клеток назначают ЗИДОВИР при ВИЧ?

Препарат назначают при количестве CD4 Т-лимфоцитов менее 500/мм³.

Как принимать ЗИДОВИР взрослым и детям старше 12 лет?

Назначают внутрь в дозе 600 мг в сутки, разделенной на 3–6 приемов.

Можно ли принимать препарат независимо от еды?

Да, препарат можно применять независимо от приема пищи, но жирная пища уменьшает его всасывание.

Как дозировать ЗИДОВИР для детей от 3 месяцев до 12 лет?

Рекомендуемая доза составляет 180 мг/м² каждые 6 ч, но не более 200 мг каждые 6 часов.

Как используется ЗИДОВИР для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку?

Инфицированным беременным назначают внутрь 100 мг 5 раз в сутки в период 14–34 недель беременности. Во время родов применяется раствор для инфузий.

Какие побочные действия возможны при применении ЗИДОВИРА?

Возможны головная боль, тошнота, рвота, диарея, слабость, анемия, нейтропения, тромбоцитопения и другие. Очень редко – лактоацидоз, тяжелое поражение печени.

Кому противопоказан ЗИДОВИР?

Препарат противопоказан при высокой чувствительности к компонентам, выраженном снижении нейтрофилов или гемоглобина, тяжелой печеночной недостаточности, значительном повышении активности трансаминаз/креатинина, миопатии, жировой дистрофии печени, детям до 3 месяцев, в период кормления грудью.

Можно ли применять ЗИДОВИР в период кормления грудью?

Нет, препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку зидовудин выводится с грудным молоком.

Что известно о передозировке?

Описаны единичные случаи с тошнотой, рвотой и иногда судорогами. Гематологические изменения при передозировке были временными и нетяжелыми. Лечение симптоматическое.

Ключевые слова

зидовир инструкция, зидовир применение, зидовир состав, зидовир отзывы, зидовир аналоги, зидовир дозировка, лекарство зидовир, зидовир цена, зидовир инструкция по применению, зидовудин, вич, вич-инфекция, антиретровирусная терапия, профилактика вич.

(Список ключевых слов сгенерирован на основе содержимого, так как в исходном тексте он отсутствовал)

Отказ от ответственности: Данная инструкция предназначена исключительно для информационных целей и не является руководством по самолечению. Представленная информация основана на предоставленном фрагменте текста, который является неполным. В предоставленном тексте отсутствует полная информация о передозировке (раздел не завершен), особенностях применения, взаимодействии с другими лекарственными средствами и условиях хранения. Перед применением препарата ЗИДОВИР необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией производителя. Информация в данном тексте не может служить заменой профессиональной медицинской консультации. Производитель и распространитель не несут ответственности за любые последствия, возникшие в результате использования информации, содержащейся в данном документе.

Дата публикации: 26.04.25