ВАСКОПИН

Инструкция для медицинского применения препарата ВАСКОПИН

ВАСКОПИН (VASCOPIN) — лекарственное средство, относящееся к группе селективных антагонистов кальция, производных дигидропиридина. Его основным действующим веществом является амлодипин. Препарат широко применяется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в первую очередь артериальной гипертензии и различных форм стенокардии, включая стабильную и вазоспастическую.

Действие ВАСКОПИНА основано на блокировании поступления ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов, что приводит к их расслаблению, расширению и снижению артериального давления. Благодаря своему пролонгированному действию, препарат обычно назначается один раз в сутки, обеспечивая контроль артериального давления и уменьшение приступов стенокардии в течение 24 часов. В данном разделе представлена подробная информация о препарате, его фармакологических свойствах, показаниях, способе применения, возможных побочных эффектах и противопоказаниях.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка

Общая характеристика

Международное и химическое названия

amlodipinum, 3-этил 5-метил(4RS)-2-[(2-аминоетокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4–дигидропиридин-3,5-дикарбоксил т бензолсульфонат.

Основные физико-химические свойства

Белые продолговатые таблетки с разделительной риской и оттиском букв J и P по обе стороны от разделительной риски на одной стороне и оттиском букв J и P на другой стороне таблетки.

Состав

1 таблетка содержит амлодипина бесилата 6,9 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества:

• натрия крахмал гликолят;
• авицел РН (101);
• кальция фосфат двузамещенного кристаллический;
• ацдисол порошок;
• магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код АТС

С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточной мембраны) группы дигидропиридина. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует трансмембранное поступление ионов кальция внутрь клетки (в большей степени – к гладко-мышечным клеткам сосудов, чем к кардиомиоцитам). Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, со снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшает выраженность ишемии за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, не изменяя ЧСС. Вследствие уменьшения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде, отмечается расширение крупных коронарных сосудов, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Препарат увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез.

Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; обладает антисклеротической активностью и кардиопротективным действием при ИБС.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6 - 12 час. Действие препарата начинается через 2 ч после приема и длится почти 24 часа. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80 %. Почти 97,5 % амлодипина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 21 л/кг. Амлодипин в незначительной степени подвергается эффекту "первого прохождения". Период полувыведения – 35 - 50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % препарата в неизмененном виде и 60 % в форме метаболитов выводятся с мочой, частично с желчью (20-25% в виде метаболитов), а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

У больных с нарушением функции почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.

Период полувыведения также увеличивается при нарушении функции печени.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии препарат обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу повышают через 7 - 14 дней до максимальной – 10 мг в сутки.

Побочное действие

• Сердечно-сосудистая система: отеки голеней (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Существуют сообщения о единичных случаях инфаркта миокарда.
• Органы желудочно-кишечного тракта и печень: тошнота, боль в животе; не часто - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
• Нервная система, органы чувств: головная боль, утомляемость, нарушение сна (сонливость). Редко – парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко – тремор.
• Система кроветворения: в единичных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
• Мочевыделительная система: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
• Кожа: экзантема, аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, дерматит, алопеция.
• Костно-мышечная система: астения, судороги, миалгии, артралгии.
• Другие реакции: потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли различной локализации.

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.

Противопоказания

• Острый инфаркт миокарда (до 4-х недель от начала заболевания);
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия;
• выраженный аортальный стеноз;
• индивидуальная гиперчувствительность к амлодипину и другим ингредиентам таблеток;
• артериальная гипотензия (АД < 90 мм рт.ст.);
• беременность;
• лактация;
• дети до 18 лет.

Передозировка

Симптомы интоксикации, вероятно, обусловленные пролонгированной системной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.

Лечение. Мероприятия для оказания неотложной помощи, в первую очередь, должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диурез. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение симпатомиметиков (допамин или норадреналин) для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который угрожает жизни, может потребоваться временная установка водителя ритма. Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат ВАСКОПИН?

Препарат ВАСКОПИН применяется для лечения артериальной гипертензии (высокого кровяного давления), а также для лечения стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Как часто следует принимать ВАСКОПИН?

Обычно ВАСКОПИН назначают принимать один раз в сутки.

Какая начальная доза ВАСКОПИНА?

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза обычно составляет 5 мг один раз в сутки.

Можно ли увеличить дозу ВАСКОПИНА при необходимости?

Да, при необходимости дозу можно повысить через 7-14 дней до максимальной суточной дозы 10 мг.

Какие наиболее частые побочные эффекты ВАСКОПИНА?

Наиболее частыми побочными эффектами являются отеки голеней, учащенное сердцебиение, гиперемия лица, головная боль и головокружение.

Может ли ВАСКОПИН влиять на сердечный ритм?

Редко могут наблюдаться аритмии, такие как синусовая тахикардия, желудочковые нарушения ритма или фибрилляция предсердий.

Можно ли принимать ВАСКОПИН во время беременности?

Нет, препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

В каком возрасте нельзя принимать ВАСКОПИН?

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Что делать при передозировке ВАСКОПИНА?

При передозировке необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение включает мероприятия по восстановлению стабильной гемодинамики, контроль жизненно важных функций и возможное применение препаратов кальция или симпатомиметиков.

Влияет ли ВАСКОПИН на функцию почек или печени?

У пациентов с нарушением функции почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина обычно не требуется. Однако при нарушении функции печени период полувыведения препарата увеличивается.

Как быстро начинает действовать ВАСКОПИН?

Действие препарата начинается примерно через 2 часа после приема внутрь.

Как долго длится эффект от одной дозы ВАСКОПИНА?

Действие препарата длится почти 24 часа.

Можно ли применять ВАСКОПИН при остром инфаркте миокарда?

Препарат противопоказан при остром инфаркте миокарда в течение первых 4 недель от начала заболевания.

Может ли ВАСКОПИН вызывать отеки?

Да, отеки голеней являются довольно частым побочным эффектом, но они носят доброкачественный характер и часто уменьшаются при коррекции дозы.

Ключевые слова

Васкопин, Vascorin, Амлодипин, amlodipine, инструкция, применение, показания, дозировка, побочные эффекты, противопоказания, артериальная гипертензия, высокое давление, стенокардия, ишемическая болезнь сердца, блокатор кальциевых каналов, гипотензивное средство, антиангинальное средство, инструкция по применению, таблетки.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не может служить заменой профессиональной консультации врача. Перед применением любого лекарственного средства, включая ВАСКОПИН, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным специалистом для определения диагноза, назначения лечения и уточнения дозировки. Самолечение может быть опасным для вашего здоровья. Производитель препарата и авторы статьи не несут ответственности за любые негативные последствия, возникшие в результате самостоятельного применения препарата без консультации с врачом.