Энциклопедия здоровья МОСЛОР

РИЛУТЕК

Инструкция для медицинского применения препарата РИЛУТЕК®

РИЛУТЕК® является лекарственным препаратом, применяемым при боковом амиотрофическом склерозе (БАС). Считается, что в патогенезе БАС определенную роль играет глутамат – основной возбуждающий нейротрансмиттер центральной нервной системы. Рилузол, активное вещество препарата, предположительно блокирует процесс высвобождения глутамата, хотя точный механизм его действия до конца не изучен. Препарат быстро всасывается после перорального применения и распределяется по всему организму, проникая через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм рилузола происходит в печени, а выводится он преимущественно с мочой. Перед началом лечения препаратом РИЛУТЕК® необходимо внимательно ознакомиться с данной инструкцией.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: рилузол (riluzole), 2-амино-6-(трифлуорометокси)бензотиазол;
  • Основные физико-химические свойства: белые таблетки в форме капсул с оттиском с одной стороны "RPR 202";

Состав

1 таблетка содержит 50 мг рилузолу;

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему.

Код АТС

N07XX02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Патогенез бокового амиотрофического склероза окончательно не установлен. Считается, что глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может вызывать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных воздействий усиливает моторику. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Механизм его действия до конца не выяснен.

Фармакокинетика

Биодоступность: абсорбция после перорального применения быстрая и составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60+18 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин и составляет 173+72 нг/мл. Уровень и степень абсорбции уменьшается до 44 % после приема рилузолу вместе с пищей с высоким содержанием жира. Рилузол распределяется по всему организму. Связывание с белками составляет 97 % (главным образом, с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 час. 90 % рилузолу удаляется с мочой, причем на 2/3 в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Особые категории пациентов

Пациенты с нарушением функции почек: нет существенной разницы между фармакокинетическими параметрами у пациентов с умеренной или тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 50 мл мин. -1) и здоровых добровольцев после перорального применения одной дозы рилузолу в 50 мг.

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические параметры рилузолу после применения нескольких доз (4,5 дня лечения с приемом 50 мг рилузолу дважды в сутки) у пациентов пожилого возраста (> 70 лет) не меняются.

Пациенты с нарушением функции печени: AUC рилузолу после перорального приема одной дозы 50 мг возрастает примерно в 1,7 раза у пациентов с легкой хронической печеночной недостаточностью и примерно в 3 раза у пациентов с умеренной хронической печеночной недостаточностью.

Показания для применения

Боковой амиотрофический склероз (БАС).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и пациентов пожилого возраста - 100 мг (50 мг каждые 12 ч). Продолжительность курса лечения определяет врач.

Побочное действие

Чаще всего встречаются астения, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, головокружение, парестезия слизистой оболочки полости рта, сонливость, тахикардия, головная боль. Реже сообщается об анемии, тяжелой нейтропении.

Очень редко отмечаются анафилактоидные реакции, ангионевротические отеки, панкреатит, гепатит.

Очень часто у пациентов после назначения Рилутеку® происходит изменение показателей функции печени. Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АлАТ) в сыворотке крови, как правило, наблюдается в первые 3 месяца терапии рилузолом. Обычно это явление преходящее.

При длительном применении препарата уровень АлАТ в течение 2-6 месяцев может постепенно уменьшиться до величин, ниже двойную верхнюю границу нормы. Повышение уровня АлАТ может сопровождаться желтухой.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к рилузолу или к остальным компонентам, входящим в состав препарата;
  • Период кормления грудью;
  • Беременность;
  • Почечная недостаточность;
  • Детский возраст;
  • Печеночная недостаточность, или превышение верхней границы нормы уровня печеночных трансаминаз в 3 раза.

Передозировка

В единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Особенности применения

Пациенты с нарушением функции печени

Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и при незначительном повышении уровней трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ в три раза выше верхней границы нормы), а также уровней билирубина и/или гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Исходное повышение нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) должно исключать использование рилузолу.

Перед началом и во время лечения рилузолом рекомендуют определять уровни трансаминаз сыворотки, включая АлАТ. Уровень АлАТ надо определять ежемесячно на протяжении первых 3 месяцев лечения, щотримисяци протяжении оставшегося первого года и в дальнейшем периодически. У пациентов, у которых повышается уровень АлАТ, это исследование надо проводить чаще.

Рилузол следует отменить, если уровень АлАТ возрастает в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Нет опыта уменьшение дозы или повторной попытки назначения препарата у пациентов, у которых АЛТ возрастает в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Повторное назначение препарата пациентам в такой ситуации нельзя рекомендовать.

Нейтропения

Надо предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать врачу о любом заболевании, сопровождающемся лихорадкой. Наличие лихорадки обязывает врача немедленно осуществить исследование крови с определением количества лейкоцитов, чтобы при наличии нейтропении отменить рилузол.

Дети

Безопасности и эффективности рилузолу при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек

Исследование с применением повторных доз препарата у пациентов этой категории не совершали.

Пациенты пожилого возраста

Согласно данным фармакокинетики, нет особенностей при применении Рилутеку® у этой группы больных.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

Пациентов следует предупреждать о возможном возникновении головокружения или сонливости.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется препарат РИЛУТЕК®?

Ответ: РИЛУТЕК® применяется для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС).

Вопрос: Какова рекомендуемая доза препарата РИЛУТЕК®?

Ответ: Рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг (50 мг каждые 12 часов).

Вопрос: Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении РИЛУТЕКА®?

Ответ: Наиболее частыми побочными эффектами являются астения, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и головокружение.

Вопрос: Кому противопоказано применение препарата РИЛУТЕК®?

Ответ: Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к рилузолу, в период беременности и кормления грудью, при почечной и печеночной недостаточности, а также детям.

Вопрос: Как часто необходимо контролировать функцию печени при лечении РИЛУТЕКОМ®?

Ответ: Перед началом лечения и в течение первых 3 месяцев лечения уровень АлАТ следует контролировать ежемесячно, затем каждые три месяца в течение первого года и далее периодически.

Вопрос: Что делать, если во время лечения РИЛУТЕКОМ® возникла лихорадка?

Ответ: Пациенту необходимо немедленно сообщить врачу о любом заболевании, сопровождающемся лихорадкой, так как это может быть признаком нейтропении.

Вопрос: Влияет ли РИЛУТЕК® на способность управлять автомобилем?

Ответ: Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами из-за возможного головокружения или сонливости.

Ключевые слова

рилутек инструкция, рилутек применение, рилутек состав, рилутек отзывы, рилутек аналоги, рилутек дозировка, лекарство рилутек, рилутек цена, рилутек инструкция по применению, боковой амиотрофический склероз лечение.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата РИЛУТЕК® приведена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 15.04.25