РЕВМОКСИБ

Инструкция для медицинского применения препарата РЕВМОКСИБ

РЕВМОКСИБ является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из группы коксибов. Его действующее вещество, целекоксиб, обладает противовоспалительным и анальгезирующим действием. Механизм действия основан на специфическом ингибировании циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), фермента, участвующего в синтезе простагландинов, которые являются медиаторами воспаления, отека и боли. Благодаря своей селективности в отношении ЦОГ-2, РЕВМОКСИБ в терапевтических дозах оказывает минимальное влияние на ЦОГ-1-зависимые физиологические процессы, протекающие в желудке, кишечнике и тромбоцитах. Препарат применяется для симптоматического лечения воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Условия хранения

Общая характеристика

• Международное и химическое названия: celecoxib;
• 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифлуорометил)-1Н-пиразол-1-ил] бензолсульфонамид;
• Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка розового цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Состав

• 1 капсула содержит целекоксиба в пересчете на 100% вещество 0,2 г;

Вспомогательные вещества: гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС

М01А Н01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Целекоксиб оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие, блокируя продукцию воспалительных простаноидив путем специфического ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в частности простагландина Е2, что вызывает воспаление, отеки и боль.

Целекоксиб имеет очень низкое сродство с циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому в терапевтических дозах целекоксиб не влияет на синтез простагландинов, синтезируемых за счет активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальные ЦОГ-1-зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Фармакокинетика

Натощак целекоксиб быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме достигает пика приблизительно через 2-3 часа после приема пероральной однократной дозы. Биодоступность препарата составляет 99%. При терапевтическом уровне в плазме 97% дозы целекоксиба связывается с белками плазмы. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами. Прием пищи (с высоким содержанием жиров) замедляет достижение пикового уровня целекоксиба в плазме на 1-2 ч и повышает биодоступность примерно на 20%.

Хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р-450 путем гидроксилирования, окисления и гликирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Экскреция целекоксиба происходит в основном с желчью. В неизмененном виде с мочой выделяется 1-3% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а скорость клиренса – около 500 мл/мин. При повторном приеме равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 5 дней.

Показания для применения

Симптоматическая терапия воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Способ применения и дозы

Остеоартрит. Стандартная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 200 мг.

Ревматоидный артрит. Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг.

Для людей пожилого возраста коррекция дозы не нужна. Однако у пожилых людей с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной дозы.

Для больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна. У больных с умеренными нарушениями функции печени лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Исследование безопасности и эффективности Ревмоксиба у пациентов до 18 лет не проводилось.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота; в отдельных случаях – язва двенадцатиперстной кишки и пищевода, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, гипертония, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.
• Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
• Дерматологические реакции: часто – зуд кожи, высыпания, крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация.
• Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, усиление сердцебиения.
• Прочие: периферические отеки, судороги в мышцах, звон в ушах, утомляемость, инфекции мочевых путей; изменение вкусовой чувствительности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; повышенная чувствительность к сульфаниламидам. Больные, у которых наблюдались крапивница и реакции аллергического типа после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств. Не Ревмоксиб следует назначать больным до 18 лет, больным инфарктом миокарда, инсульт и с острыми нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, больным прогрессирующий атеросклероз, беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Передозировка

Клинических данных относительно передозировки нет. В случае передозировки необходимо провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ не является эффективным методом выведения лекарственного средства.

Особенности применения

У больных с обострением язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки перед началом лечения Ревмоксибом следует дождаться полного рубцевания язвы.

У некоторых больных, которые принимали Ревмоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки. В связи с этим Ревмоксиб следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.

У пациентов, которые ранее принимали Ревмоксиб без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, которые в целом являются характерными для действия всех нестероидных противовоспалительных средств.

При тяжелых заболеваниях печени и почек Ревмоксиб следует применять в исключительных случаях и под тщательным контролем.

Влияние Ревмоксиба на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не исследовалось. Однако, учитывая особенности побочных эффектов препарата, следует ожидать значительного влияния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с флуконазолом может привести к значительному повышению концентрации Ревмоксиба в плазме крови; в таких случаях пациентам, принимающим флуконазол, лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Одновременное применение Ревмоксиба и ингибиторов АПФ может привести к снижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Прием препарата с фуросемидом может снижать натрийуретическим эффект фуросемида. Одновременное применение с препаратами, содержащими соли лития, может привести к повышению концентрации лития в плазме крови. Антациды (содержащие алюминий и магний) снижают степень всасывания Ревмоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.

При одновременном применении Ревмоксиба и антикоагулянтов следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в первые дни лечения, поскольку Ревмоксиб может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем повышается риск кровотечения (особенно у пациентов пожилого возраста).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется препарат РЕВМОКСИБ?

Ответ: РЕВМОКСИБ применяется для симптоматического лечения воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Вопрос: Как следует принимать РЕВМОКСИБ?

Ответ: Рекомендованная суточная доза при остеоартрите составляет 200 мг, при ревматоидном артрите – также 200 мг. Дозу следует принимать один раз в сутки или разделить на два приема в зависимости от рекомендаций врача.

Вопрос: Какие побочные действия могут возникнуть при применении РЕВМОКСИБ?

Ответ: Возможны побочные действия со стороны пищеварительной системы (боль в животе, диарея, тошнота), центральной и периферической нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница), дыхательной системы (фарингит, ринит), дерматологические реакции (зуд, высыпания) и другие.

Вопрос: Кому противопоказан препарат РЕВМОКСИБ?

Ответ: РЕВМОКСИБ противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата и сульфаниламидам, наличии аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП, детям до 18 лет, больным с инфарктом миокарда, инсультом или острыми нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, прогрессирующим атеросклерозом, беременным и кормящим женщинам.

Вопрос: Что делать в случае передозировки РЕВМОКСИБ?

Ответ: Клинические данные о передозировке отсутствуют. В случае передозировки следует провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Диализ неэффективен.

Вопрос: Следует ли соблюдать особые меры предосторожности при применении РЕВМОКСИБ?

Ответ: Да, следует соблюдать осторожность при назначении РЕВМОКСИБА больным с обострением язвенной болезни, сердечной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями печени и почек.

Вопрос: Как РЕВМОКСИБ взаимодействует с другими лекарственными средствами?

Ответ: РЕВМОКСИБ может взаимодействовать с флуконазолом, ингибиторами АПФ, фуросемидом, препаратами лития и антикоагулянтами. Следует информировать врача обо всех принимаемых лекарствах.

Ключевые слова

ревмоксиб инструкция, ревмоксиб применение, ревмоксиб состав, ревмоксиб отзывы, ревмоксиб аналоги, ревмоксиб дозировка, лекарство ревмоксиб, ревмоксиб цена, ревмоксиб инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата РЕВМОКСИБ приведена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.