ПЕФЛОЦИН

Инструкция для медицинского применения препарата ПЕФЛОЦИН

ПЕФЛОЦИН – это антибактериальный лекарственный препарат, относящийся к группе фторхинолонов. Его действующим веществом является пефлоксацин. Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия, эффективно подавляя рост и размножение многих видов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых внутриклеточных возбудителей. Механизм его действия связан с блокированием важного бактериального фермента – ДНК-гиразы, что нарушает синтез ДНК и белков в микробной клетке. ПЕФЛОЦИН применяется для лечения различных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, включая инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящей системы и других локализаций. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Применение ПЕФЛОЦИНА должно осуществляться по назначению врача.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: pefloxacin; 1-этил-6-фторо-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфонат.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, удлиненной формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

1 таблетка содержит пефлоксацина мезилата дигидрата в пересчете на 100 % пефлоксацин – 0,4 г.

Вспомогательные вещества:

• крахмал кукурузный,
• лактозы моногидрат,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• кросповидон,
• повидон,
• тальк,
• магния стеарат,
• гидроксипропилметилцеллюлоза,
• титана диоксид,
• полиэтиленгликоль 4000.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Пефлоксацин.

Код АТС

J01MA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на клетки, делящиеся, так и на клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Имеет широкий спектр действия.

Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: *Escherichia coli*, *Klebsiella spp.*; индол-положительных и индол-отрицательных бактерий: *Proteus spp.*, в т.ч. *Proteus mirabilis*, *Enterobacter spp.*, *Morganella morganii*, *Yersinia enterocolitica*, *Vibrio cholerae*, *Vibrio parahaemolyticus*, *Neisseria gonorrhoeae*, *Neisseria meningitidis*, *Haemophilus influenzae*, *Pseudomonas aeruginosa*, *Moraxella catarrhalis*, *Pasteurella multocida*, *Campylobacter spp.*, *Serratia spp.*, *Citrobacter spp.*, *Salmonella spp.*, *Shigella spp.*, *Haemophilus spp.*

К препарату чувствительны аэробные грамположительные бактерии: *Staphylococcus spp.* (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), *Streptococcus spp.*, в т.ч. *Streptococcus pyogenes*, *Streptococcus agalactiae*, *Corynebacterium diphtheriae*, *Listeria monocytogenes*; внутриклеточные бактерии: *Legionella spp*, в т.ч. *Legionella pneumophila*, *Brucella spp.*, *Chlamydia spp.*, а также бактерии, которые производят β-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность *Mycoplasma spp* и *Helicobacter*.

К пефлоксацину умеренно чувствительные микроорганизмы: *Pneumococcus*, *Acinetobacter spp.*, *Clostridium perfringens*, *Pseudomonas spp.*, *Chlamydia trachomatis*.

К пефлоксацину проявляют резистентность грамотрицательные анаэробы, *Treponema spp.*, *Mycobacterium tuberculosis*.

При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Подавляет микросомальное окисление в клетках печени. Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза у пациентов со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата высокая, через 20 мин после приема внутрь однократной дозы (0,4 г) всасывается на 90 %. Максимальная концентрация (C_max) пефлоксацина при приеме однократной дозы препарата в плазме крови составляет 4 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 90-120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 час.

После многократного приема препарата C_max в крови – 10 мкг/мл; C_max в слизистой оболочке бронхов – 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке бронхов и в плазме крови – 100 %. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения пефлоксацина составляет 1,5-1,8 л/кг.

Концентрация в спинно-мозговой жидкости после трехразового приема 0,4 г препарата – 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 0,8 г – 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией пефлоксацина в плазме крови и спинно-мозговой жидкости – 89 %.

Концентрация препарата в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема составляет:

• щитовидная железа – 11,4 мкг/г;
• слюнные железы – 2,2 мкг/г,
• кожа – 7,6 мкг/г;
• слизистая оболочка носоглотки – 6 мкг/г;
• миндалины – 9 мкг/г;
• мышцы – 5,6 мкг/г.

Пефлоксацин метаболизируется в печени путем метилирования к диметилпефлоксацину (имеет значительную антибактериальную активность), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.

Период полувыведения препарата (T_1/2) составляет 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Выводится почками – 60 %, с желчью – 30 %, остальное – в неизмененном виде. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч – 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции – 23 %).

Показания для применения

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани),
• инфекции глаз,
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря),
• инфекции почек, мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф),
• инфекции органов малого таза (аднексит и простатит),
• костей, суставов, кожи и мягких тканей,
• интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр, хирургические и... (Текст оригинальной статьи обрывается на этом месте.)

(Информация о дальнейшем перечне показаний, способе применения и дозах, побочном действии, противопоказаниях, передозировке, особенностях применения, взаимодействии с другими лекарственными средствами, применении в период беременности или кормления грудью, детях, способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом, условиях хранения и сроке годности отсутствует в предоставленном тексте.)

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

(Обратите внимание: ответы даны только на основе предоставленного текста инструкции, который является неполным.)

Что такое ПЕФЛОЦИН?

ПЕФЛОЦИН – это антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, содержащий пефлоксацин.

Какое действующее вещество в составе препарата?

Действующее вещество – пефлоксацин.

Как ПЕФЛОЦИН действует на бактерии?

Препарат оказывает бактерицидное действие, блокируя бактериальную ДНК-гиразу и нарушая синтез ДНК и белков.

Против каких бактерий активен ПЕФЛОЦИН?

ПЕФЛОЦИН активен против широкого спектра аэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, некоторых внутриклеточных возбудителей, а также *Mycoplasma* и *Helicobacter*.

В какой форме выпускается ПЕФЛОЦИН?

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Насколько хорошо всасывается ПЕФЛОЦИН при приеме внутрь?

Абсорбция препарата высокая, через 20 минут всасывается на 90 %.

Через какое время достигается максимальная концентрация в крови?

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 90-120 минут.

Как распределяется ПЕФЛОЦИН в организме?

Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость, костную ткань и другие органы.

Как метаболизируется ПЕФЛОЦИН?

Пефлоксацин метаболизируется в печени путем метилирования и окисления, а также конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Как выводится ПЕФЛОЦИН из организма?

Препарат выводится преимущественно почками (60 %) и с желчью (30 %), остальное – в неизмененном виде.

Каков период полувыведения ПЕФЛОЦИНА?

Период полувыведения составляет 8-10 часов, при повторном введении – 12-13 часов.

Применяется ли ПЕФЛОЦИН для лечения инфекций дыхательных путей?

Да, препарат показан для лечения инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов.

Применяется ли ПЕФЛОЦИН при инфекциях ЖКТ?

Да, препарат показан для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта, включая сальмонеллез и брюшной тиф.

Можно ли удалить ПЕФЛОЦИН из организма диализом?

Препарат плохо поддается диализу.

Ключевые слова

ПЕФЛОЦИН, пефлоксацин, инструкция, применение, дозировка, фторхинолон, антибиотик, инфекции, дыхательные пути, ЛОР-органы, желчные пути, почки, мочевыводящие пути, ЖКТ, органы малого таза, кости, суставы, кожа, мягкие ткани, сепсис, гонорея, таблетки.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной инструкции, основана на предоставленном неполном тексте и предназначена исключительно для ознакомления. Она не содержит полного перечня показаний для применения (текст обрывается), а также полной информации о способе применения и дозах, побочном действии, противопоказаниях, передозировке, особенностях применения, взаимодействии с другими лекарственными средствами, применении в период беременности или кормления грудью, детях, способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом, условиях хранения и сроке годности. Перед применением препарата ПЕФЛОЦИН необходимо проконсультироваться с врачом. Только квалифицированный специалист может определить диагноз, назначить соответствующее лечение и дозировку, а также оценить возможные риски и побочные эффекты. Не используйте данную неполную информацию для принятия решения о начале или изменении приема любых лекарственных препаратов без консультации с медицинским работником.