НЕЛФИН-250

Инструкция для медицинского применения препарата НЕЛФИН-250 (NELFIN-250)

НЕЛФИН-250 является противовирусным препаратом из группы ингибиторов протеазы, применяемым в комбинированной терапии ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей. Действующее вещество препарата, нелфинавир, блокирует фермент протеазу ВИЧ, который необходим для образования зрелых и способных к инфицированию вирусных частиц. Применение НЕЛФИН-250 в сочетании с другими антиретровирусными средствами способствует снижению вирусной нагрузки и увеличению количества CD4-клеток у ВИЧ-инфицированных пациентов. Препарат принимается внутрь, предпочтительно во время еды, и дозировка зависит от возраста пациента.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Ключевые слова

Общая характеристика

• Международное и химическое названия: нелфинавир; [(3S)-[2(2S*,3S*),3a,4ab,8ab]]-N-(1,1-диметилетил)декагидро-2-[2-гидрокси-3-[(3-гидрокси-2-метилбензоил) амино]-4-(фенилтио)бутил]-3-изохинолинкарбоксамид моно-метансульфионат (соль);
• Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета;

Состав

1 таблетка содержит нелфинавира мезилата эквивалентно 250 мг нелфинавира;

Вспомогательные вещества: кальция силикат, вода очищенная, кросповидон, магния стеарат, краситель Opadry Y-1-7000 белый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы протеазы.

Код АТС

J05A E04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Протеаза вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) - фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ, способного инфицироваться. Нелфинавир связывается с активным участком протеазы ВИЧ и препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, не способных инфицировать другие клетки.

Комбинация Нелфинавира мезилата с другими противовирусными препаратами уменьшает вирусную нагрузку в сыворотке и увеличивает количество CD4-клеток. Нелфинавир мезилат вызывает аддитивный и синергический эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы обратной транскриптазы, без усиления цитотоксичности.

Перекрестная резистентность к Нелфинавира мезилата и ингибиторам обратной транскриптазы маловероятна, поскольку эти препараты действуют на различные ферменты-мишени. Изоляты ВИЧ, устойчивые к аналогам нуклеозидов и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, сохраняют in vitro чувствительность к Нелфинавира мезилата.

Фармакокинетика

После однократного или многократного перорального приема 500 - 750 мг (2 или 3 таблетки по 250 мг) Нелфинавира во время еды максимальные концентрации препарата в плазме достигались, как правило, через 2 - 4 часа. После многократного приема по 750 мг через каждые 8 часов в течение 28 дней (равновесное состояние) максимальные концентрации в плазме составляют 3 - 4 мкг/мл, а минимальные (непосредственно перед приемом следующей дозы) – 1 - 3 мкг/мл. После однократного приема различных доз концентрации нелфинавира в плазме возрастали быстрее, чем соответствующие дозы. Абсолютная биодоступность препарата не определена, однако исследования с радиоактивной меткой, с учетом большого количества метаболитов, обнаруживаемых в моче, позволило предположить, что всасывается около 78% перорально принятой дозы.

При приеме препарата во время еды его максимальные концентрации в плазме в 2 - 3 раза выше, чем после приема натощак. Увеличение концентраций в плазме после приема препарата во время еды не зависело от содержания жира в пище.

У человека расчетный объем распределения (2 - 7 л/кг) превышал общий объем воды в организме, что позволяет предполагать большое проникновение нелфинавира в ткани. В сыворотке большой объем нелфинавира (98%) связывается с белками. Высокие концентрации саквинавира в плазме увеличивают процент свободного нелфинавира.

После однократного перорального приема 750 мг ¹⁴С-нелфинавира неизмененный нелфинавир составлял 82 - 86% радиоактивности в плазме. В плазме были найдены один главный и несколько второстепенных метаболитов, образующихся путем окисления. Главный оксиметаболит in vitro имеет такую же противовирусную активность, как и исходный препарат. In vitro метаболизм нелфинавира осуществляется под влиянием многочисленных изоферментов цитохрома Р450, в том числе CYP3A.

Показатели перорального клиренса после однократного (24 - 33 л/ч) и повторного приема (26 -61 л/ч) указывают на умеренную и высокую печеночную биодоступность нелфинавира. Период полувыведения терминальной фазы в плазме, как правило, равнялся 2,5 - 5 часам. Большая часть (87%) перорально принятой дозы 750 мг, содержащей ¹⁴С-нелфинавира, оказывалась в кале; радиоактивность каловых масс была обусловлена меченым нелфинавиром (22%) и его многочисленными оксиметаболитами. В моче обнаруживались лишь 1 - 2% принятой дозы, главным образом - в виде неизмененного нелфинавира.

Фармакокинетика у детей. У детей от 2 до 13 лет при пероральном введении клиренс нелфинавира примерно в 2 - 3 раза выше, чем у взрослых. Применение препарата в виде таблеток в дозах примерно 20 - 30 мг/кг 3 раза в сутки во время еды позволяет достичь равновесных концентраций в плазме, аналогичных таковым у взрослых больных, получающих нелфинавир по 500 -750 мг 3 раза в сутки.

Показания для применения

Комбинированная терапия ВИЧ-1-инфицированных взрослых и детей, вместе с протиретровирусными препаратами группы нуклеозидных аналогов.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, предпочтительнее - во время еды.

• Взрослые и дети старше 13 лет: по 750 мг (три таблетки по 250 мг) 3 раза в сутки.
• Дети от 2 до 13 лет включительно: по 20 - 30 мг/кг 3 раза в сутки.

Побочное действие

Большинство нежелательных явлений, которые наблюдаются, выражены слабо. Самым частым побочным действием препарата может быть диарея.

Реже могут возникать такие побочные реакции, как высыпания на коже, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, уменьшение количества нейтрофилов, повышение количества лимфоцитов, повышение активности креатинкиназы и аланинаминотрансферазы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

При передозировке препарат удаляют, вызывая рвоту или промывая желудок. Целесообразно назначить активированный уголь. Поскольку нелфинавир в значительной степени связывается с белками, диализ вряд ли устранит значительные количества препарата из крови.

Особенности применения

Нелфинавир метаболизируется в основном в печени. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при назначении Нелфинавира больным с нарушением функции печени. С мочой выводится лишь 1 - 2% дозы Нелфинавира, следовательно, нарушение функции почек вряд ли повлияет на концентрации нелфинавира в плазме.

Безопасность и эффективность Нелфинавира при лечении детей до 2 лет не установлены. Итак, Нелфинавир следует назначать детям до 2 лет только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.

У больных гемофилией, получающих ингибиторы протеазы, возможно увеличение частоты кровотечений, в том числе спонтанных подкожных гематом и гемартрозов.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое НЕЛФИН-250 и для чего он применяется?

НЕЛФИН-250 - это противовирусный препарат, ингибитор протеазы, используемый в комбинированной терапии ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей старше 2 лет.

Как следует принимать НЕЛФИН-250?

Таблетки следует принимать внутрь, предпочтительно во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет назначают по 750 мг (3 таблетки по 250 мг) 3 раза в сутки. Детям от 2 до 13 лет доза составляет 20-30 мг/кг 3 раза в сутки.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме НЕЛФИН-250?

Наиболее частым побочным эффектом является диарея. Реже могут наблюдаться кожные высыпания, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, изменения в показателях крови.

Кому противопоказан НЕЛФИН-250?

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

Что делать в случае передозировки НЕЛФИН-250?

При передозировке рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок, принять активированный уголь. В связи с высоким связыванием нелфинавира с белками крови, диализ малоэффективен.

Можно ли применять НЕЛФИН-250 пациентам с нарушениями функции печени или почек?

Следует соблюдать осторожность при назначении НЕЛФИН-250 пациентам с нарушениями функции печени. Нарушение функции почек, вероятно, не оказывает значительного влияния на концентрацию препарата в плазме.

Безопасен ли НЕЛФИН-250 для детей младше 2 лет?

Безопасность и эффективность применения НЕЛФИН-250 у детей младше 2 лет не установлены, поэтому препарат следует назначать этой категории пациентов только в случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.

Может ли НЕЛФИН-250 вызвать кровотечения у больных гемофилией?

У больных гемофилией, получающих ингибиторы протеазы, включая нелфинавир, возможно увеличение частоты кровотечений.

Как следует хранить НЕЛФИН-250?

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова

нелфин-250 инструкция, нелфин-250 применение, нелфин-250 состав, нелфин-250 отзывы, нелфин-250 аналоги, нелфин-250 дозировка, лекарство нелфин-250, нелфин-250 цена, нелфин-250 инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата НЕЛФИН-250 приведена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.