НАКСОН

Общая характеристика

международное и химическое названия

naltrexone.

(5α)-17-(циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорид.

Основные физико-химические свойства

• Твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка голубого цвета.
• Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав

1 капсула содержит налтрексона гидрохлорида 0,05 г.

Вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая,
• кальция стеарат.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антидоты.

Код АТХ

V03A B30.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налтрексон – прямой антагонист опиатов, блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов. Налтрексон не вызывает развития толерантности, физической или психической зависимости. Налтрексон в дозе 0,05 г блокирует фармакологический эффект 25 мг героина, введенного внутривенно на период до 24 часов. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект удлиняется до 48 часов, а тройная доза увеличивает время блокады до 72 часов.

Фармакокинетика

Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме (Т_max) налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола наблюдается через 1 час после перорального приема. 95% дозы метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-β-налтрексол также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексон и его метаболиты подлежат внутрипеченочной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Количество свободного налтрексона, который выделяется с мочой, составляет менее 1% от принятой перорально дозы, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола – 38% от пероральной дозы налтрексона. Средний период полувыведения (T_1/2) для налтрексона – 4 часа, для 6-β-налтрексола – 13 часов. Время достижения максимальной концентрации и период полувыведения зависят от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, в то время как концентрация 6-β-налтрексола возрастает в плазме до 40%, поскольку период полувыведения его намного больше по сравнению с периодом полувыведения налтрексона.

Показания для применения

• В комплексном лечении наркомании (опиатной зависимости) для поддержания состояния, свободного от наркотика, и преодоления физической зависимости.
• В комплексном лечении алкоголизма для сдерживания влечения к употреблению алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя, снижения уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Наксон можно начать после воздержания от употребления наркотиков в течение 7 – 10 дней. У пациента должен отсутствовать синдром отмены и отсутствовать признаки абстиненции. Воздержание от приема наркотических веществ идентифицируется на основе анализа мочи и провокационных проб.

Лечение препаратом Наксон начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Сначала назначают 0,025 г препарата Наксон и наблюдают за состоянием пациента в течение 1 часа. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно дать оставшуюся часть (0,025 г) суточной дозы.

Поддерживающая терапия препаратом Наксон

После того как пациент прошел фазу введения в лечение Наксон, доза 0,05 г каждые 24 часа достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного внутривенно.

Альтернативные схемы лечения:

• 0,05 г в первые 5 дней недели и 0,1 г в субботу;
• 0,1 г назначают через день;
• 0,15 г назначают каждые 2 дня;
• 0,1 г назначают в понедельник, 0,1 г в среду и 0,15 г в пятницу.

Такая схема удобна для пациентов, которые решили находиться в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения наркомании – не менее 6 месяцев.

Для лечения алкоголизма Наксон используется в средней суточной дозе 0,05 г каждые 24 часа или назначается перед употреблением алкоголя. Предварительная детоксикация не нужна. Минимальная продолжительность курса лечения алкоголизма – 3 месяца.

Побочное действие

Со стороны ЦНС, психики, органов чувств

Иногда:

• возбуждение,
• состояние прострации,
• раздражительность,
• головокружение.

Редко:

• депрессия,
• паранойя,
• чувство усталости,
• спутанность сознания,
• дезориентация во времени и пространстве,
• галлюцинации,
• ночные кошмары,
• сонливость,
• снижение остроты зрения,
• боль и чувство жжения в глазах,
• светобоязнь,
• боль, чувство заложенности и шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта, печени

Иногда:

• снижение аппетита,
• диарея,
• запор.

Изредка:

• сухость во рту,
• метеоризм,
• усугубление симптомов геморроя,
• эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта,
• повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы

Иногда:

• замедленная эякуляция,
• уменьшение половой потенции.

Редко:

• учащенное или нарушенное мочеиспускание,
• повышенное или, наоборот, сниженное либидо.

Дерматологические реакции

Иногда:

• сыпь.

Изредка:

• повышенная секреция сальных желез,
• эпидермофития ступней,
• изменения кожи, характерные для первой стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы

Иногда:

• гиперемия слизистой оболочки носа,
• носовое кровотечение,
• ринорея,
• чиханье,
• сухость в горле,
• синусит,
• затрудненное дыхание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Иногда:

• флебит,
• отеки,
• повышение артериального давления,
• неспецифические изменения ЭКГ,
• тахикардия.

Со стороны организма в целом

Иногда:

• чувство озноба.

Редко:

• увеличение массы тела,
• патологическая зевота,
• лихорадка,
• боль в паховой области,
• увеличение лимфатических узлов,
• ощущение жара в конечностях,
• ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Противопоказания

Наксон противопоказан:

• больным, которые принимают анальгетики группы морфина (опиаты);
• больным с синдромом абстиненции;
• больным, не прошедшим провокационную пробу;
• больным с положительным результатом анализа мочи на наличие опиатов;
• больным, которые имеют в анамнезе факт повышенной чувствительности к Наксону. Неизвестно, существует ли перекрестная чувствительность между препаратом Наксон и производными фенантрена;
• больным на острый гепатит с печеночной недостаточностью.
• Не установлена безопасность применения препарата На

Передозировка

Не сообщается.

Особенности применения

• Не следует превышать рекомендованные дозы.
• С осторожностью применять у больных с артериальной гипертензией и нарушением функции сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Усиливает действие антиагрегантов и гипотензивных средств.

Условия хранения

• Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
• Хранить при температуре ниже 30 °С.
• Срок годности – 3 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое НАКСОН?

НАКСОН - это лекарственное средство, содержащее налтрексон, которое является антагонистом опиатов.

Как НАКСОН действует при наркомании?

НАКСОН блокирует действие опиатов на рецепторы, предотвращая возникновение эйфории при их употреблении и помогая преодолеть физическую зависимость.

Как НАКСОН действует при алкоголизме?

НАКСОН помогает снизить влечение к алкоголю, уменьшает эффект эйфории от его употребления и способствует сокращению частоты рецидивов.

Вызывает ли НАКСОН зависимость?

Нет, НАКСОН не вызывает развития толерантности, физической или психической зависимости.

Когда можно начинать лечение НАКСОНОМ при опиатной зависимости?

Лечение можно начинать только после воздержания от опиатов в течение 7-10 дней, при отсутствии синдрома отмены и отрицательном результате анализа мочи на опиаты.

Какие тесты необходимы перед началом лечения НАКСОНОМ?

Перед началом лечения необходим анализ мочи на наличие опиатов и провокационная проба.

Какая начальная доза НАКСОН?

Лечение начинают с 0,025 г препарата, наблюдая за реакцией пациента.

Какая стандартная поддерживающая доза НАКСОН?

Стандартная поддерживающая доза составляет 0,05 г каждые 24 часа.

Существуют ли альтернативные схемы приема НАКСОН?

Да, существуют различные схемы, например, прием 0,1 г через день или 0,15 г каждые 2 дня, чтобы сделать прием более удобным.

Сколько длится курс лечения НАКСОНОМ?

Продолжительность курса лечения при опиатной зависимости - не менее 6 месяцев, при алкоголизме - не менее 3 месяцев.

Какие побочные эффекты возможны при приеме НАКСОН?

Побочные эффекты могут затрагивать ЦНС, пищеварительную, мочеполовую, дыхательную, сердечно-сосудистую системы, кожу и организм в целом. Подробный список приведен в разделе "Побочное действие".

Кому противопоказан НАКСОН?

НАКСОН противопоказан принимающим опиаты, при синдроме абстиненции, не прошедшим провокационную пробу, с положительным тестом на опиаты, при повышенной чувствительности к налтрексону и при остром гепатите с печеночной недостаточностью.

Нужна ли предварительная детоксикация при лечении алкоголизма НАКСОНОМ?

Нет, при лечении алкоголизма предварительная детоксикация не требуется.

Влияет ли НАКСОН на артериальное давление?

В списке побочных эффектов указано возможное повышение артериального давления.

Какие препараты усиливают действие НАКСОН?

НАКСОН усиливает действие антиагрегантов и гипотензивных средств.

Ключевые слова

наксон инструкция, наксон применение, наксон состав, наксон отзывы, наксон аналоги, наксон дозировка, лекарство наксон, наксон цена, наксон инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной инструкции, носит исключительно ознакомительный характер и не должна использоваться в качестве руководства к самолечению. Перед применением препарата НАКСОН необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя. Администрация сайта не несет ответственности за возможный вред, причиненный здоровью в результате использования информации из данной инструкции. Обратите внимание, что предоставленный текст инструкции был неполным в разделе "Противопоказания".