МИТОМИЦИН-МИЛИ

Инструкция для медицинского применения препарата МИТОТАКС® (MITOTAX)

МИТОТАКС® представляет собой противоопухолевое средство растительного происхождения, относящееся к группе таксанов. Его действующим веществом является паклитаксел, механизм действия которого заключается в нарушении динамического равновесия процессов полимеризации и деполимеризации белков микротрубочек в клетках. Это приводит к образованию аномальных структур микротрубочек, остановке клеточного цикла в фазах G2 или M и, в конечном итоге, к гибели клетки. Препарат обладает двухфазной фармакокинетикой с быстрым распределением в тканях и последующим медленным выведением. МИТОТАКС® применяется для лечения прогрессирующего эпителиального рака яичников после неэффективной химиотерапии первой линии. Введение препарата осуществляется внутривенно капельно под строгим контролем медицинского персонала с обязательной предварительной медикацией для предотвращения реакций гиперчувствительности.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Ключевые слова

Общая характеристика

• Международное и химическое названия: паклитаксел (paclitaxel);
• [2аR[2aα, 4β, 4aβ, 6β, 9α(α(R*,β s*),11α, 12α, 12aα, 12bα]]-β-(Бензоиламино)-α-гидроксибензол-пропановой кислоты 6, 12в-бис-(ацетилокси)-2-(бензоилокси) -2а, 3, 4, 4а, 6, 9, 10, 11, 12, 12а, 12в-додекагидро-4,11-дигидрокси-4а, 8, 13, 13-тетраметил-5-оксо-7, 11-метан-1Н-циклодека [3,4] бенз [1, 2-b]оксет-9 - иловый эфир;
• Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, от бесцветного до бледно-желтого цвета;

Состав

1 мл раствора содержит 6 мг паклитаксела;

Вспомогательные вещества

• Полиоксил 35 касторовое масло;
• Спирт этиловый безводный;
• Кислота лимонная безводная.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Алкалоиды растительного происхождения.

Код АТС

L01CD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат растительного происхождения группы таксанов. Действующее вещество – паклитаксел – имеет механизм действия, который принципиально отличается от других цитотоксических препаратов. Паклитаксел вызывает необратимую полимеризацию белков микротрубочек клеточной цитоплазмы, в результате чего нарушается динамическое равновесие процесса полимеризация – деполимеризация, что обеспечивает нормальное функционирование внутриклеточных структур в течение всего жизненного цикла клетки. Паклитаксел индуцирует образование и накопление аномальных сборок – пучков микротрубочек в интерфазе и множественных звезд микротрубочек во время митоза, что приводит к остановке жизненного цикла клетки в G2 - или m-фазе.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата после внутривенного введения двухфазная: быстрое снижение концентрации в первой фазе отражает распределение препарата в тканях и выделение из организма; вторая фаза частично обусловлена относительно медленным выделением паклитаксела из периферических тканевых депо. У больных, которые принимали паклитаксел в дозе 135 и 175 мг/м² в виде внутривенных инфузий продолжительностью 3 и 24 часа, период полувыведения препарата составлял от 3 до 52,7 часа, а общий клиренс — 11,6 – 24 л/час. Средний объем равновесного распределения варьирует от 198 до 688 л/м², что указывает на значительное внесосудистое распределение препарата и значительную степень его накопления в тканях. После 3-часовой инфузии в дозе 175 мг/м² период полувыведения в терминальной фазе составлял 9,9 часа при общем клиренсе 12,4 л/час. Фармакокинетика паклитаксела нелинейная; при увеличении дозы на 30% (с 135 до 175 мг/м²) значения максимальной концентрации и AUC увеличиваются соответственно на 75 и 81 %. Препарат не кумулирует в организме при проведении повторных курсов лечения. Примерно 89 % препарата связывается с белками сыворотки крови. Препарат гидроксилируется в печени и выводится с желчью (примерно 20 %); с мочой выводится от 1,3 % до 12,6 % введенной дозы.

Показания для применения

Прогрессирующий эпителиальный рак яичников после неэффективной химиотерапии первой линии.

Способ применения и дозы

Рак яичников

Митотакс обычно вводят внутривенно капельно (в течение 3 часов) в дозе 175 мг/м² с интервалом 3 недели. Больным, которые предварительно прошли курс химиотерапии, рекомендованная доза составляет от 135 мг/м² до 175 мг/м², вводится внутривенно в течение 3 часов каждые 3 недели. У пациентов, которые принимают паклитаксел, необходимо контролировать состояние крови. Курс можно повторять, если количество нейтрофилов более 1500 клеток/мм³ (1000 клеток/мм³ у пациентов, больных СПИДОМ) и количество тромбоцитов – не менее 100 000/мм³.

Доза следующих курсов паклитаксела должна быть уменьшена на 20 % у пациентов с тяжелой степенью нейтропении (количество нейтрофильных гранулоцитов менее 500/мм³ в течение недели и дольше) или при тяжелой периферической нейропатии, поскольку уровень нейротоксичности и тяжесть нейтропении увеличивается с дозой.

Всем больным перед применением Митотакса необходимо проводить премедикацию, что может включать дексаметазон или его эквивалент в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения Митотакса, дифенгидрамин или его эквивалент в дозе 50 мг внутривенно за 30-60 минут до введения Митотакса и циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг вводятся внутривенно за 30-60 минут до применения Митотакса.

Митотакс раствор для инъекций перед введением разводят до концентрации 0,3–1,2 мг паклитаксела на 1 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, или 5 % раствором глюкозы, или 5 % раствором глюкозы в 0,9 % растворе натрия хлорида, или 5% раствором глюкозы в растворе Рингера. При растворении допускается помутнение раствора, обусловленное взаимодействием растворителя с препаратом. Готовые для применения растворы стабильны в течение 24 часов при комнатной температуре (примерно 25°); разбавленные растворы не следует хранить в холодильнике для повторного применения.

Побочное действие

Наиболее распространенные побочные реакции: миелосупрессия - выраженная нейтропения, тромбоцитопения, анемия с или без проявлений лихорадки или со снижением температуры тела; кашель или хриплость, боль в нижней части живота, болезненное или затрудненное мочеиспускание; тяжелой степени или периодическая дозозависимая периферическая нейропатия, включая легкую парестезию; реакции гиперчувствительности с одышкой, гипотензией и ангионевротическим отеком; артралгия, миалгия; расстройство функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, запор, воспаление слизистой оболочки, кишечная непроходимость), энцефалопатия; брадикардия и сердечная недостаточность, боль в грудной клетке, гиперемия кожи, сыпь, аллергические реакции в месте инъекции и тромбофлебит, дистрофия ногтевой пластинки, некроз печени, увеличение уровня печеночных ферментов и уровня билирубина. Экстравазация (транссудация) может привести к повреждению тканей. Отек Квинке, бронхоспазм, AV-блокада, желудочковая тахикардия, тахикардия в сочетании с бигеминией, периферические отеки, очень редко – инфаркт миокарда, эпилептические припадки типа grand mal, крайне редко – мышечная слабость, повреждение зрительного нерва, нарушение зрения (скотомы, светящиеся), обратимая алопеция.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату;
• Выраженная нейтропения (менее 1500 клеток в 1 мм³);
• Период беременности и кормления грудью.

Передозировка

Может проявляться миелосупрессией, развитием периферических нейропатий и мукозитом. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

Не допускать контакта неразведенного концентрата с содержащим пластификатор поливинилхлорида, из которого могут быть изготовлены устройства для переливания инфузионных растворов. Чтобы свести к минимуму риск попадания в организм больного пластификатора (ди-[2-етилгексил]фталату), что может экстрагироваться из поливинилхлоридных контейнеров или инфузионных наборов, разбавленные растворы Митотаксу следует готовить и хранить в контейнерах из стекла, полипропилена или полиолефинов и вводить через инфузионную систему с внутренней поверхностью из полиэтилена. В системе для введения Митотаксу должен быть установлен мембранный фильтр с диаметром микропор не более 0,22 мкм.

Митотакс применяют только в виде разбавленного раствора! Перед введением препарата проводят соответствующую премедикацию (см. раздел "Способ применения и дозы").

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое МИТОТАКС®?

МИТОТАКС® - это противоопухолевый препарат на основе паклитаксела, применяемый для лечения рака яичников.

Как действует МИТОТАКС®?

Паклитаксел, активный компонент МИТОТАКС®, нарушает процессы деления раковых клеток, что приводит к их гибели.

При каком виде рака применяется МИТОТАКС®?

МИТОТАКС® показан для лечения прогрессирующего эпителиального рака яичников после неэффективной первой линии химиотерапии.

Как вводится препарат МИТОТАКС®?

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 3 часов.

Какая доза МИТОТАКС® обычно назначается?

Стандартная доза составляет 175 мг/м² каждые 3 недели, но может корректироваться врачом.

Нужна ли какая-то подготовка перед введением МИТОТАКС®?

Да, перед введением препарата проводится премедикация для предотвращения возможных аллергических реакций.

Какие побочные эффекты наиболее вероятны при лечении МИТОТАКСОМ®?

Наиболее частыми побочными эффектами являются снижение уровня клеток крови, периферическая нейропатия, реакции гиперчувствительности, боли в мышцах и суставах, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кому противопоказан МИТОТАКС®?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к паклитакселу, выраженном снижении уровня нейтрофилов в крови, а также в период беременности и грудного вскармливания.

Что делать в случае передозировки МИТОТАКСА®?

Специфического антидота нет, лечение передозировки симптоматическое и направлено на поддержание жизненно важных функций.

Можно ли смешивать МИТОТАКС® с другими растворами для инфузий?

Препарат следует разводить только рекомендованными растворами и избегать контакта с поливинилхлоридом.

Ключевые слова

митотакс инструкция, митотакс применение, митотакс состав, митотакс отзывы, митотакс аналоги, митотакс дозировка, лекарство митотакс, митотакс цена, митотакс инструкция по применению, паклитаксел, рак яичников, химиотерапия

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата МИТОТАКС® приведена в ознакомительных целях и не может служить основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.