ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС

Инструкция для медицинского применения препарата ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС

ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС – это лекарственное средство, содержащее кальция фолинат, который является восстановленной формой фолиевой кислоты. Препарат выполняет важную роль в онкологии и гематологии. Он используется как антидот для нейтрализации токсического действия препаратов, являющихся антагонистами фолиевой кислоты, таких как метотрексат, позволяя восстановить нарушенный синтез ДНК, РНК и белков в здоровых клетках. Кроме того, Лейковорин-Лэнс способен усиливать противоопухолевое действие 5-фторурацила, что используется при лечении некоторых видов опухолей. Препарат также показан для лечения мегалобластных анемий, вызванных дефицитом фолиевой кислоты. Лейковорин-Лэнс выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и применяется внутривенно или внутримышечно.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное название: calcium folinate.

Основные физико-химические свойства: пористая масса от светло-желтого до желтого цвета неоднородной окраски; гигроскопична.

Состав

1 флакон содержит 10 мг или 25 мг кальция фолината в пересчете на лейковорин (фолиниевую кислоту).

Вспомогательные вещества:

• нипагин,
• нипазол.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии.

Код АТС

V03AF03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется как антидот лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиниевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным фактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате возникает блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления.

Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для преобразования ее в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие лейковорина проявляется только в отношении здоровых клеток. Таким образом, кальция фолинат, вводимый в соответствующий момент, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже осуществленный нефротоксический эффект препарата.

Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие 5-фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс трех компонентов, что содержит тимидилат синтетазу, что задерживает синтез ДНК.

Фармакокинетика

Кальция фолинат проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени, где подвергается биотрансформации преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат.

Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при внутримышечном введении препарата в среднем через 40 минут. Период полувыведения при всех путях введения составляет примерно 6 часов. 80-90% препарата выводится через почки, и 5-8% - с фекалиями.

Показания для применения

• Как антидот по токсическим эффектам метотрексата и других препаратов антагонистов фолиевой кислоты.
• Как средство, предотвращающее токсическое действие метотрексата при применении его в повышенных дозах.
• Как модификатор биологического действия 5-фторурацила при лечении опухолей кишечника.
• Лечение мегалобластических анемий, вызванных дефицитом фолиевой кислоты (спру, недостаточность питания, беременность).

Способ применения и дозы

Лейковорин-Лэнс вводится внутримышечно или внутривенно.

В связи с тем, что существуют разные схемы применения Лейковорина-Лэнс, при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.

Режимы дозирования

• При назначении препарата в комбинации с высокими дозами метотрексата его введение начинают через 24 часа после окончания лечения метотрексатом в таком дозовом режиме: 10 мг/м² поверхности тела каждые 6 часов в течение 72 часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови 5х10^-8М.
• В случае передозировки метотрексатом Лейковорин-Лэнс вводится в дозе равной или превышающей дозу метотрексата, не позднее, чем через 1 час после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 часа по 10 мг/м² поверхности тела до исчезновения признаков токсичности.
• В комбинации с 5-фторурацилом Лейковорин-Лэнс вводится:
  • в дозе 200 мг/м² внутривенно в виде медленной болюсной или капельной инфузии с последующим внутривенным введением 5-фторурацила в дозе 370 мг/м².
  • в дозе 20 мг/м² внутривенно с последующим внутривенным введением 5-фторурацила в дозе 425 мг/м².

Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель перед проведением повторных курсов.

• При лечении мегалобластной анемии, связанной с недостаточностью фолатов Лейковорин-Лэнс назначают по 1 мг в сутки внутримышечно.

Применение в особых группах пациентов

При необходимости применения кальция фолината при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

• Аллергические реакции в виде крапивницы.
• Возможно развитие анафилактического шока.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кальция фолинату или к любому другому веществу, входящему в состав препарата.
• Пернициозная анемия и другие мегалобластические анемии, вызванные дефицитом витамина В12.

Передозировка

Даже при использовании очень высоких доз признаков передозировки не наблюдалось.

Особенности применения

• Использование Лейковорина-Лэнс на фоне макроцитарной анемии, вызванной дефицитом витамина В12, может привести к ремиссии при одновременном прогрессировании невротических расстройств.
• У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может применяться более высокая доза Лейковорина-Лэнс и/или более длительное лечение, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедлено. Использование Лейковорина-Лэнс в этих случаях рекомендуется применять с обязательным определением концентрации метотрексата в плазме крови.

При беременности и в период кор... (Текст оригинальной статьи обрывается на этом месте.)

(Информация о дальнейшем описании особенностей применения (текст обрывается), взаимодействии с другими лекарственными средствами, а также данные об условиях хранения и сроке годности отсутствуют в предоставленном тексте. Данные о применении у детей и влиянии на способность управлять автотранспортом также отсутствуют.)

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

(Обратите внимание: ответы даны только на основе предоставленного текста инструкции, который является крайне неполным.)

Что такое ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС?

ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС – это препарат, содержащий кальция фолинат, который является восстановленной формой фолиевой кислоты.

В какой форме выпускается препарат?

Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Какое действующее вещество в составе препарата?

Действующее вещество – кальция фолинат (в пересчете на лейковорин/фолиниевую кислоту).

Как ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС помогает при химиотерапии?

Он используется как антидот к токсическим эффектам антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата) и может усиливать действие 5-фторурацила.

Почему ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС защищает только здоровые клетки?

В отличие от фолиевой кислоты, он не требует фермента дигидрофолатредуктазы для активации и может восстанавливать синтез ДНК, РНК и белков в здоровых клетках, которые не так сильно затронуты антагонистами фолиевой кислоты, как опухолевые.

Применяется ли ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС при анемии?

Да, применяется для лечения мегалобластических анемий, вызванных дефицитом фолиевой кислоты.

Каким путем вводится препарат?

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно.

Как определяется дозировка?

Дозировка определяется врачом в зависимости от схемы применения, согласно специальной медицинской литературе.

Какая доза используется после высоких доз метотрексата?

Обычно 10 мг/м² каждые 6 часов в течение 72 часов или до снижения концентрации метотрексата в крови.

Что делать в случае передозировки метотрексатом?

Лейковорин-Лэнс вводится в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата, не позднее, чем через 1 час после инъекции метотрексата, затем по 10 мг/м² каждые 3 часа до исчезновения признаков токсичности.

Как препарат используется в комбинации с 5-фторурацилом?

Существуют разные схемы, например, 200 мг/м² внутривенно медленно/капельно, затем 5-фторурацил 370 мг/м², или 20 мг/м² внутривенно, затем 5-фторурацил 425 мг/м². Вводится ежедневно в течение 5 дней с перерывом 4-5 недель.

Какие побочные действия возможны?

Возможны аллергические реакции в виде крапивницы, а также анафилактический шок.

Кому противопоказан препарат?

Противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, а также при пернициозной анемии и других мегалобластических анемиях, вызванных дефицитом витамина В12.

Что произойдет при передозировке?

Признаков передозировки не наблюдалось даже при очень высоких дозах.

Есть ли особенности применения при анемии, связанной с дефицитом В12?

Использование при такой анемии может привести к ремиссии, но при этом возможно прогрессирование невротических расстройств.

Нужен ли контроль уровня метотрексата при применении Лейковорина-Лэнс?

У пациентов с нарушением функции почек, кислой мочой, выпотами, непроходимостью кишечника, где выведение метотрексата может быть замедлено, рекомендуется применять Лейковорин-Лэнс с обязательным определением концентрации метотрексата в плазме крови.

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

При беременности следует оценивать пользу/риск. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. (Текст обрывается, информация неполная).

Ключевые слова

ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС, Лейковорин, Leucovorin, кальция фолинат, фолиниевая кислота, антидот, антагонист фолиевой кислоты, метотрексат, 5-фторурацил, химиотерапия, противоопухолевое, анемия, мегалобластная анемия, лиофилизат, инъекции, инструкция по применению, дозировка, побочные реакции, противопоказания, передозировка.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной инструкции, основана на предоставленном крайне неполном тексте и предназначена исключительно для ознакомления. Текст обрывается на разделе "Особенности применения" и полностью отсутствуют разделы, касающиеся взаимодействия с другими лекарственными средствами, применения у детей, влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, условий хранения и срока годности. Также в оригинальном тексте присутствовали структурные несоответствия и странные атрибуты форматирования. Перед применением препарата ЛЕЙКОВОРИН-ЛЭНС необходимо проконсультироваться с врачом. Только квалифицированный специалист может определить диагноз, назначить соответствующее лечение и дозировку (которая зависит от конкретной схемы химиотерапии), а также оценить возможные риски и побочные эффекты. Не используйте данную неполную и потенциально содержащую структурные ошибки информацию для принятия решения о начале или изменении приема любых лекарственных препаратов без консультации с медицинским работником.