Энциклопедия здоровья МОСЛОР

ЛЕТРОЗОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ЛЕТРОЗОЛ (LETROZOLE)

ЛЕТРОЗОЛ – это противоопухолевый препарат, который относится к группе ингибиторов ароматазы. Его активным веществом является летрозол. Препарат применяется преимущественно в онкологии для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Летрозол действует, блокируя фермент ароматазу, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены в периферических тканях. Таким образом, препарат снижает уровень эстрогенов в организме, устраняя их стимулирующее влияние на рост опухолей молочной железы, которые чувствительны к этим гормонам. ЛЕТРОЗОЛ выпускается в форме таблеток. Его применение может приводить к регрессии опухоли, уменьшению числа рецидивов и смертности у соответствующих групп пациенток. Терапия препаратом проводится под контролем врача.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия

Letrozole

4,4'-(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен) дибензонитрил

Основные физико-химические свойства

Круглые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Состав

1 таблетка содержит летрозола 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, натрия крахмалгликолят, PVPK–30, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк, краситель желтый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС

L02BG04

Фармакологические свойства

Летрозол имеет противоопухолевое действие.

Фармакодинамика

Конкурентно связывается с простетической частью - гемом цитохрома Р450, которая является субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле около 60% связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 недель. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Период полувыведения – около 48 часов. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками, накапливается. Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов при распространенном раке молочной железы у женщин старше 50 лет в среднем составляет 85% от исходного уровня. Как с достаточным, так и с неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, применение препарата приводит к полной или частичной регрессии опухоли у 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифена (или торемифену) у женщин в постменопаузе и применяется при их неэффективности.

Показания для применения

  • Рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, получавших предшествующую терапию антиэстрогенами).
  • Предоперационная терапия эстрогензависимых локализованных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе с последующим проведением органосохраняющей операции в тех случаях, когда предварительно такая операция не считалась показанной (после проведения оперативного вмешательства вопрос о дальнейшем применении Летрозола следует решать с учетом общепринятых схем лечения).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза (в том числе для пациенток пожилого возраста) составляет 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно.

Лечение препаратом продолжается в течение всего периода прогрессирования болезни.

Пациенткам пожилого возраста и больным с поражением печени или почек (клиренс креатинина более 10 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата. Детям Летрозол не назначают.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов могут быть обусловлены основным заболеванием и естественными физиологическими последствиями дефицита эстрогенов (например, приливы крови, истончение волос).

Возможны:

  • Головная боль, тошнота, периферические отеки (6–7% случаев).
  • Реже - приливы крови, истончение и выпадение волос, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, анорексия, сыпь на коже.
  • Меньше, чем у 2% больных, - кровянистые выделения из влагалища, запор, головокружение, потливость, одышка, тромбофлебит.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Доменопаузный период.
  • Значительные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
  • Беременность.
  • Лактация.
  • Дети до 16 лет.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.

Не известны также специфические методы лечения – терапия должна быть симптоматической.

Особенности применения

Перед началом лечения желательным является изучение эстрогенрецепторного статуса.

Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем и другие виды деятельности, которые связаны с повышенным вниманием и скоростью реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинического опыта относительно применения Летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами нет. Летрозол не влияет на концентрацию тамоксифена в плазме крови.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ЛЕТРОЗОЛ и для чего он применяется?

ЛЕТРОЗОЛ – это противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы. Применяется для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе, в том числе после предшествующей терапии и как предоперационное лечение.

Какое активное вещество содержится в препарате?

Активным веществом является летрозол.

В какой форме выпускается ЛЕТРОЗОЛ?

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Как действует ЛЕТРОЗОЛ?

Летрозол блокирует фермент ароматазу, снижая выработку эстрогенов, что подавляет рост эстрогензависимых опухолей молочной железы.

Какая рекомендуемая доза ЛЕТРОЗОЛА?

Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг один раз в сутки ежедневно.

Как долго длится лечение препаратом?

Лечение продолжается в течение всего периода прогрессирования болезни.

Нужна ли коррекция дозы для пожилых пациентов или при нарушении функции печени/почек?

Для пациенток пожилого возраста и больных с поражением печени или почек (клиренс креатинина более 10 мл/мин) коррекция дозы обычно не требуется.

Можно ли применять ЛЕТРОЗОЛ до наступления менопаузы?

Нет, препарат противопоказан в доменопаузном периоде.

Какие побочные действия возможны при приеме ЛЕТРОЗОЛА?

Возможны головная боль, тошнота, периферические отеки, приливы крови, истончение волос, увеличение массы тела, мышечные/суставные боли, сыпь. Реже или реже 2% наблюдаются рвота, диспепсия, анорексия, вагинальные кровотечения, запор, головокружение, потливость, одышка, тромбофлебит.

Кому противопоказан ЛЕТРОЗОЛ?

Препарат противопоказан при гиперчувствительности, в доменопаузном периоде, при значительных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), беременности, лактации, детям до 16 лет.

Что делать при передозировке?

Сведений о передозировке нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Можно ли управлять автомобилем во время лечения?

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем и деятельность, требующая повышенного внимания, так как препарат может влиять на скорость реакции.

Взаимодействует ли ЛЕТРОЗОЛ с другими противоопухолевыми препаратами?

Клинического опыта комбинированного применения с другими противоопухолевыми средствами нет. Летрозол не влияет на концентрацию тамоксифена в плазме крови.

Как хранить препарат?

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте.

Какой срок годности у ЛЕТРОЗОЛА?

Срок годности препарата составляет 2 года.

Ключевые слова

летрозол инструкция, летрозол применение, летрозол состав, летрозол отзывы, летрозол аналоги, летрозол дозировка, лекарство летрозол, летрозол цена, летрозол инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная инструкция предназначена исключительно для информационных целей и не является руководством по самолечению. Перед применением препарата ЛЕТРОЗОЛ необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией производителя. Информация в данном тексте не может служить заменой профессиональной медицинской консультации. Производитель и распространитель не несут ответственности за любые последствия, возникшие в результате использования информации, содержащейся в данном документе.

Дата публикации: 26.04.25