Энциклопедия здоровья МОСЛОР

ЛАЦИПИЛ™

Инструкция для медицинского применения препарата ЛАЦИПИЛ™ (LACIPIL™)

ЛАЦИПИЛ™ (LACIPIL™) — это антигипертензивное лекарственное средство, основным действующим веществом которого является лацидипин. Лацидипин относится к группе селективных антагонистов кальция (блокаторов "медленных" кальциевых каналов) с выраженным действием на сосуды. Препарат применяется для лечения артериальной гипертензии (повышенного кровяного давления). Механизм его действия заключается в расслаблении гладкой мускулатуры стенок периферических артериол, что приводит к уменьшению сопротивления кровотоку и снижению артериального давления. ЛАЦИПИЛ™ может использоваться как самостоятельный препарат (монотерапия), так и в комбинации с другими средствами, применяемыми для лечения гипертонии. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

На этой странице:

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

Лацидипин (lacidipine); (Е)-4-[2-(3-(1,1-диметилэтокси)-3-оксо-1-пропенил)фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоксильная кислота, диэтиловый эфир.

Основные физико-химические свойства:

Белые, округлые, покрытые оболочкой таблетки с линией разлома с обеих сторон.

Состав:

1 таблетка содержит 4 мг лацидипина.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (высушенный), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, опадрай белый (М-1-7120).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивный препарат. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.

Код АТХ

C08CA09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Лаципил™ – это специфический антагонист кальция, который имеет выраженную селективность действия в отношении кальциевых каналов, находящихся в гладкой мускулатуре стенки сосудов.

Механизм действия состоит из дилатации периферических артериол, уменьшения периферического сосудистого сопротивления и снижения артериального давления.

Лацидипин не оказывает существенного влияния на сократительную функцию миокарда при терапевтических дозах.

Фармакокинетика:

Лаципил™ быстро, но в небольших количествах абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального применения и интенсивно метаболизируется в печени при "первом прохождении" (эффект первого прохождения). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 10%.

Пиковая концентрация в плазме достигается через 30 – 150 минут после приема.

Лацидил™ имеет высокий уровень связывания (более 95%) с белками плазмы, включая альбумины и альфа-1-гликопротеин.

Выводится главным образом путем печеночного метаболизма с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Нет сведений о том, что лацидипин стимулирует или угнетает активность печеночных ферментов системы цитохрома Р450.

Примерно 70 % дозы выводится в виде метаболитов с калом, остальная часть - с мочой.

Период полувыведения лацидипина в конечной фазе составляет 13 – 19 часов, что обеспечивает возможность приема препарата один раз в сутки.

Показания для применения

Лечение артериальной гипертензии:

  • в качестве средства монотерапии;
  • в комбинации с другими антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к лацидипину или любому компоненту препарата.
  • Гиперчувствительность к другим дигидропиридиновым антагонистам кальция.
  • Тяжелый аортальный стеноз (как и в отношении других дигидропиридинов).
  • Кардиогенный шок.
  • Нестабильная стенокардия.
  • В течение одного месяца после перенесенного острого инфаркта миокарда.

Особенности применения

Специальные предостережения:

  • Несмотря на то, что в специальных исследованиях было показано, что лацидипин не влияет на спонтанную функцию синусового узла и не замедляет атриовентрикулярную проводимость, необходимо помнить о теоретической возможности такого влияния для антагонистов кальция. Поэтому Лаципил™ больным с существующими нарушениями активности синусового узла и атриовентрикулярной проводимости следует назначать с осторожностью.
  • Как и другие антагонисты кальция, Лаципил™ следует назначать с осторожностью пациентам с уменьшенным сердечным резервом (сердечной недостаточностью), больным нестабильной стенокардией, а также после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
  • Лацидил™ следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью, потому что у них может усилиться гипотензивный эффект препарата (вследствие снижения метаболизма лацидипина). При умеренной и тяжелой печеночной недостаточности начальная доза должна составлять 2 мг 1 раз в сутки.

При сахарном диабете:

Лацидил™ не влияет на уровень глюкозы в крови и состояние контроля за диабетом.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком:

Как и другие дигидропиридины, Лаципил™ не рекомендуется принимать с грейпфрутовым соком, потому что это может изменить (увеличить) биодоступность препарата и усилить его действие.

Применение в период беременности

На сегодня данных относительно безопасности применения Лаципила™ беременными нет.

Исследования на животных показали отсутствие тератогенного эффекта (пороков развития) или замедления роста плода при применении лацидипина.

Лацидил™ можно назначать во время беременности только в том случае, когда потенциальная польза для матери будет большей за возможный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления мускулатуры матки, что может повлиять на родовую деятельность.

Применение возможно только по назначению врача.

Применение в период кормления грудью

В опытах на животных было показано, что Лаципил™ или его метаболиты могут проникать в грудное молоко.

Лацидил™ можно назначать в период кормления грудью только в том случае, когда потенциальная польза для матери будет большей за возможный риск для ребенка. Применение возможно только по назначению врача. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Опыта применения лацидипина для лечения детей нет. Препарат не применяется в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции, но такая информация часто включается для антигипертензивных препаратов.)

Индивидуальная реакция на препарат может варьировать. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение или астения, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при выполнении этих видов деятельности, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, пока не будет установлена индивидуальная переносимость.

Способ применения и дозы

Дозировка для взрослых:

Начальная доза составляет 2 мг один раз в день.

Принимать таблетку следует каждый день в одно и то же время, желательно утром.

Через 3-4 недели лечения дозу можно увеличить до 4 мг один раз в сутки при необходимости достижения целевого уровня артериального давления.

При необходимости дозу можно увеличить до 6 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза).

Применение у особых групп пациентов:

Больным пожилого возраста, а также больным с почечной недостаточностью изменять начальную и поддерживающую дозу не нужно (примечание: в разделе "Особенности применения" указано, что при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности начальная доза 2 мг).

Специальная коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени обычно не требуется, однако у таких пациентов может наблюдаться усиление гипотензивного эффекта, поэтому начинать лечение следует с дозы 2 мг 1 раз в сутки и повышать ее с осторожностью.

Длительность лечения:

Срок лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания, а также реакции пациента на терапию. Лечение артериальной гипертензии обычно является длительным.

Побочное действие

Побочное действие классифицирована по органам и системам организма и частоте возникновения:

  • очень частые (≥1/10);
  • частые (≥ 1/100 и < 1/10);
  • не частые (≥1/1000 и <1/100).

Лаципил™ в целом хорошо переносится. Индивидуально могут возникать незначительные побочные эффекты, связанные с таким фармакологическим действием препарата, как периферическая вазодилатация. Эти побочные проявления (помечены в тексте звездочкой*), как правило, преходящи и исчезают при дальнейшем лечении Лаципилом™ в той же дозировке.

Нервная система:

Часто: головная боль*, головокружение*.

Сердце:

Часто: усиленное сердцебиение* (пальпитации).

Не часто: обострение явлений стенокардии.

Как и при применении других дигидропиридинов, у небольшого числа больных могут обостряться явления стенокардии, особенно в начале лечения. Это более характерно для больных ишемической болезнью сердца.

Сосуды:

Часто: приливы крови к лицу*, гиперемия кожи (покраснение), ощущение жара.

Желудочно-кишечная система:

Часто: функциональное расстройство желудка (диспепсия), тошнота.

Не часто: гиперплазия слизистой оболочки десен (увеличение десен).

Кожа и подкожная ткань:

Часто: сыпь на коже (включая эритему и зуд).

Мочевыделительная система:

Часто: полиурия (учащенное мочеиспускание).

Общее состояние:

Часто: астения (слабость), отек*.

Лабораторные данные:

Часто: обратимое увеличение уровня щелочной фосфатазы (клинически значимое увеличение случается не часто).

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки не было.

Наиболее вероятными проблемами при возможной передозировке могут быть длительная периферическая вазодилатация и связанные с ней выраженная гипотензия (снижение артериального давления) и рефлекторная тахикардия (учащенное сердцебиение).

Теоретически при очень высоких дозах возможны брадикардия (замедление сердечного ритма) и замедление атриовентрикулярной проводимости.

Специфического антидота нет. Применяют стандартные меры контроля сердечной деятельности и проводят соответствующую поддерживающую терапию. При выраженной гипотензии показано введение вазопрессоров (например, дофамина) при отсутствии противопоказаний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Совместное применение Лаципила™ с другими гипотензивными средствами, например с диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, может усиливать гипотензивный эффект.
  • Уровень Лаципила™ в плазме может быть увеличен при совместном применении с циметидином (антагонистом H2-рецепторов).
  • Как и другие дигидропиридиновые антагонисты кальция, Лаципил™ метаболизируется при участии ферментов системы цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4). Поэтому при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, телитромицином или кларитромицином) концентрация лацидипина в плазме может значительно увеличиваться, что требует осторожности.
  • Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя) могут снижать концентрацию лацидипина в плазме.
  • Как упомянуто в разделе "Особенности применения", не рекомендуется принимать препарат с грейпфрутовым соком, так как он ингибирует CYP3A4 и может увеличивать биодоступность лацидипина.
  • (Примечание: Исходный текст взаимодействия обрывается. В полной инструкции могут быть упомянуты и другие взаимодействия, например, с антиаритмическими препаратами, другими субстратами или ингибиторами/индукторами CYP3A4).

Условия хранения

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные условия хранения для таблеток.)

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции.)

Указан на упаковке.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ЛАЦИПИЛ™ и для чего он используется?

ЛАЦИПИЛ™ — это препарат для лечения артериальной гипертензии (высокого давления). Он содержит лацидипин, который является блокатором кальциевых каналов.

Какой активный компонент в составе ЛАЦИПИЛ™?

Активное вещество — лацидипин.

Как действует ЛАЦИПИЛ™?

Препарат расслабляет стенки кровеносных сосудов, уменьшая сопротивление и снижая кровяное давление.

В какой форме выпускается препарат?

ЛАЦИПИЛ™ выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Как принимать ЛАЦИПИЛ™?

Начальная доза для взрослых — 2 мг один раз в день, желательно утром. При необходимости врач может увеличить дозу.

Как часто нужно принимать препарат?

ЛАЦИПИЛ™ принимают один раз в день, в одно и то же время, желательно утром.

Нужно ли корректировать дозу для пожилых пациентов или при проблемах с почками/печенью?

Обычно нет, но при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется начинать с дозы 2 мг.

Могут ли быть побочные эффекты?

Да, возможны побочные эффекты, связанные с расширением сосудов (головная боль, приливы, отек). Они часто проходят при продолжении лечения. Редко возможно обострение стенокардии.

Когда ЛАЦИПИЛ™ противопоказан?

Противопоказания включают повышенную чувствительность к лацидипину или другим компонентам/дигидропиридинам, тяжелый аортальный стеноз, кардиогенный шок, нестабильную стенокардию, период в течение месяца после инфаркта миокарда.

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

Применение возможно только по назначению врача, если ожидаемая польза превышает риск. В период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении.

Можно ли принимать ЛАЦИПИЛ™ с грейпфрутовым соком?

Нет, не рекомендуется принимать препарат с грейпфрутовым соком, так как это может усилить его действие.

Есть ли опыт применения препарата у детей?

Нет, опыт применения лацидипина у детей отсутствует.

Ключевые слова

лаципил™ инструкция, лаципил™ применение, лаципил™ состав, лаципил™ отзывы, лаципил™ аналоги, лаципил™ дозировка, лекарство лаципил™, лаципил™ цена, лаципил™ инструкция по применению, лаципил, lacipil, лацидипин, антигипертензивное, гипертония, высокое давление, блокатор кальциевых каналов, АТХ C08CA09.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не должна использоваться для самодиагностики или самолечения. Препарат ЛАЦИПИЛ™ является рецептурным лекарственным средством, применяемым для лечения артериальной гипертензии. Его назначение, дозировка и контроль лечения осуществляются только врачом. Неконтролируемое применение гипотензивных средств может быть опасно. Перед применением препарата ЛАЦИПИЛ™ необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией по медицинскому применению, утвержденной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данной статьи без консультации специалиста.

Дата публикации: 24.04.25