КОНТРОЛОК

Инструкция для медицинского применения препарата КОНТРОЛОК® (CONTROLOC®)

КОНТРОЛОК® – это лекарственное средство для внутривенного применения, содержащее пантопразол, который является ингибитором "протонной помпы". Этот класс препаратов эффективно подавляет выработку соляной кислоты в желудке, блокируя конечную стадию ее образования в париетальных клетках. Действие пантопразола дозозависимо и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. КОНТРОЛОК® применяется при состояниях, требующих быстрого и значительного снижения кислотности желудочного сока, таких как язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, а также синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния. Препарат вводится внутривенно в виде раствора, приготовленного из порошка, и назначается только в тех случаях, когда невозможно его применение внутрь.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное и химическое названия

Пантопразол (pantoprazole)

Замещенный бензимидазол, натрий-5-дифлуорометокси-2-[(3,4-диметокси-2-пиридилметил)-сульфинил]-1H-бензимидазола сесквигидрат

Основные физико-химические свойства

Порошок от белого до беловатого цвета.

Состав

1 флакон содержит 42,3 мг пантопразола натрия, что соответствует 40 мг пантопразола.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат для лечения пептических язв.

Ингибитор протонной помпы.

Код АТС

A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пантопразол – действующее вещество препарата Контролок – угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H⁺/K⁺-АТФ-азу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – примерно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80%), с фекалиями выделяется 20%. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижения дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения главного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и таким образом не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Child) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и, соответственно этому увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1,5 раза, по сравнению со здоровыми субъектами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста, не является клинически значимым.

Показания для применения

Показаниями для препарата Контролок являются:

• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени.
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда невозможно его применение перорально.

Рекомендуемые дозы

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени: один флакон (40 мг пантопразола) в день внутривенно.

Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции: начальная суточная доза Контролока составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг в сутки, их необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы больше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (< 10 мэкв/ч) в течение 1 часа.

При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Контролока к пероральному.

Общие указания

• Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, который добавляется во флакон.
• Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл физиологического раствора хлорида натрия, 5% или 10% раствором глюкозы.
• Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями помимо тех, что указаны выше.
• Раствор должен иметь величину рН = 9.
• Внутривенное введение необходимо проводить в течение 2–15 мин.
• Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 3 часов.
• За исключением лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции, продолжительность лечения препаратом не должна превышать 8 недель.

Побочное действие

Во время лечения Контролоком иногда могут наблюдаться головная боль, ...

(Продолжение раздела отсутствует в предоставленном тексте)

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое КОНТРОЛОК® и для чего он применяется?

КОНТРОЛОК® – это препарат для внутривенного введения, который снижает выработку соляной кислоты в желудке. Применяется для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени, а также синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний с повышенной кислотностью.

Какое активное вещество содержится в препарате?

Активным веществом является пантопразол.

В какой форме выпускается КОНТРОЛОК®?

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций.

Как КОНТРОЛОК® действует на желудок?

Он блокирует "протонную помпу" в клетках желудка, которая является последним этапом в производстве соляной кислоты, независимо от того, что стимулирует ее выработку.

Когда применяется КОНТРОЛОК® внутривенно?

Внутривенное введение рекомендуется только в случаях, когда невозможно принять препарат внутрь.

Какова обычная доза для лечения язв и рефлюкс-эзофагита?

Обычно назначают один флакон (40 мг пантопразола) в день внутривенно.

Как дозируется препарат при синдроме Золлингера-Эллисона?

Начальная суточная доза составляет 80 мг. Доза может быть изменена врачом в зависимости от уровня кислотности. Дозы выше 80 мг/сутки делят на два введения.

Как быстро происходит снижение кислотности при высокой дозе?

При начальной дозе 2 х 80 мг большинству пациентов достаточно 1 часа для достижения желаемого уровня кислотности (< 10 мэкв/ч).

Как приготовить раствор для инъекции?

Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора. Этот раствор можно ввести сразу или смешать со 100 мл физраствора, 5% или 10% раствора глюкозы.

Как быстро нужно вводить препарат внутривенно?

Внутривенное введение должно проводиться в течение 2–15 минут.

Как долго можно хранить приготовленный раствор?

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 3 часов.

Как долго можно принимать препарат?

Продолжительность лечения обычно не должна превышать 8 недель, за исключением лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных состояний.

Нужна ли коррекция дозы при заболеваниях почек?

Пациентам с нарушениями функции почек, в том числе на гемодиализе, снижения дозы пантопразола не требуется.

Нужна ли коррекция дозы при циррозе печени?

При циррозе печени (класс А и В по Child) период полувыведения препарата увеличивается, но максимальная концентрация в плазме увеличивается незначительно, поэтому решение о коррекции дозы принимается врачом.

Ключевые слова

контролок инструкция, контролок применение, контролок состав, контролок отзывы, контролок аналоги, контролок дозировка, лекарство контролок, контролок цена, контролок инструкция по применению, пантопразол, ингибитор протонной помпы, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, внутривенное введение.

(Список ключевых слов сгенерирован на основе содержимого, так как в исходном тексте он отсутствовал)

Отказ от ответственности: Данная инструкция предназначена исключительно для информационных целей и не является руководством по самолечению. Представленная информация основана на предоставленном фрагменте текста, который является неполным. В предоставленном тексте отсутствует полная информация о побочных действиях (раздел не завершен), а также разделы, описывающие противопоказания, передозировку, особенности применения, применение при беременности и лактации, взаимодействие с другими лекарственными средствами и условия хранения. Перед применением препарата КОНТРОЛОК® необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией производителя. Информация в данном тексте не может служить заменой профессиональной медицинской консультации. Производитель и распространитель не несут ответственности за любые последствия, возникшие в результате использования информации, содержащейся в данном документе.