КЛОПАКТ-75

Инструкция для медицинского применения препарата КЛОПАКТ-75

КЛОПАКТ-75 – это антиагрегантный препарат, предназначенный для профилактики тромботических осложнений. Его действующее вещество – клопидогрел, который предотвращает образование кровяных сгустков путем подавления агрегации тромбоцитов.

Этот механизм является ключевым в предотвращении серьезных сердечно-сосудистых событий. Препарат показан пациентам с установленным атеросклерозом для снижения риска возникновения инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной коронарной смерти. Он выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

clopidogrelum;

метил-(+)-(S)-$\alpha$-(о-хлорфенил)-6,7-дигидро-тиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)ацетат;

Основные физико-химические свойства:

Таблетки коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне;

Состав

1 таблетка содержит клопидогрела бисульфата, эквивалентного клопидогрелу 75 мг;

Вспомогательные вещества:

• поливинилпирролидон (PVPK-30),
• лактоза,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• кросповидон (коллидон CL),
• кремния диоксид коллоидный (аэросил 200),
• магния стеарат,
• тальк очищенный,
• масло касторовое гидрогенизированное,
• гидроксипропилметилцеллюлоза,
• титана диоксид,
• железа оксид красный,
• полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботическое средство. Ингибитор агрегации тромбоцитов (исключая гепарин).

Код АТС

В01АС04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиагрегант. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GP IIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для оказания такого действия необходима биотрансформация клопидогрела. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, которая вызвана другими факторами.

Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоцитах; тромбоциты, которые вступают с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости образования новых тромбоцитов.

Повторное применение в дозе 75 мг/сут приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

При повторном приеме в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, но концентрация исходного соединения в плазме крови невысокая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Всасывается не менее 50 % активного вещества.

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит – карбоксильное производное – фармакологических свойств не имеет и составляет 85% циркулирующего в крови исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг/л, которая наблюдается через 1 ч после приема.

Активный метаболит – тиольное производное, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови in vitro (98 и 94 %) соответственно). Данная связь остается ненасыщенной in vitro в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел из организма выводится с мочой, около 50 % и приблизительно 46 % - с калом в течение 120 час. Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов. Препарат хорошо переносится больными циррозом печени.

Показания для применения

Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза (наличие в анамнезе:

• ишемического инсульта (в период от 7 дней до менее чем 6 мес.),
• инфаркта миокарда (от нескольких дней до менее, чем через 35 дней),
• или установленное заболевание периферических артерий).

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым по 75 мг, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Возможны:

• Головная боль, головокружение, парестезия,
• боль в животе, диспептические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм,
• гематомы, гематурия, и конъюнктивальные, пурпурная, носовые кровотечения, очень редко – внутричерепные кровоизлияния,
• нейтропения, тромбоцитопения,
• кожная сыпь, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Противопоказания

Противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к препарату,
• тяжелых заболеваниях печени,
• острых кровотечениях (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии),
• беременности и периоде лактации,
• детском возрасте до 18 лет.

Передозировка

Специфический антидот отсутствует. При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела можно устранить переливанием тромбоцитарной массы.

Особенности применения

• Больным острым инфарктом миокарда лечение Клопактом–75 не следует назначать в течение первых нескольких недель после инфаркта миокарда.
• Из-за отсутствия клинических данных Клопакт-75 не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).

Клопакт-75 нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Клопактом-75 нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.

Клопакт-75 удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, возникающего на фоне применения Клопакта-75, требует большего внимания. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если у них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функций печени, у которых возможно развитие геморрагии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение Клопакта-75 с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Клопакта-75 на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Клопакт-75 потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Но одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Клопакта-75. Безопасность долговременного применения Клопакта-75 и ацетилсалициловой кислоты не установлена.

Одновременное применение Клопакта-75 и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Клопакта-75, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью.

Во время лечения Клопактом-75 с осторожностью назначать тромболитические препараты (например, рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)).

Комбинация Клопакта-75 и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Клопакта-75 одновременно с атенололом или нифедипином не выявлено. Фармакодинамическая активность Клопакта-75 практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства...

Ключевые слова

клопакт-75 инструкция, клопакт-75 применение, клопакт-75 состав, клопакт-75 отзывы, клопакт-75 аналоги, клопакт-75 дозировка, лекарство клопакт-75, клопакт-75 цена, клопакт-75 инструкция по применению.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое препарат КЛОПАКТ-75?

КЛОПАКТ-75 – это антиагрегантный препарат, содержащий клопидогрел, который используется для профилактики тромбозов.

Как КЛОПАКТ-75 предотвращает образование тромбов?

Он селективно подавляет агрегацию (слипание) тромбоцитов, блокируя действие АДФ на их рецепторы.

Для чего назначают КЛОПАКТ-75?

Препарат назначают для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной коронарной смерти у пациентов с клиническими проявлениями атеросклероза.

В какой форме выпускается препарат?

КЛОПАКТ-75 выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Как принимать КЛОПАКТ-75?

Препарат принимают внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Через какое время после начала приема проявляется действие?

Ингибирующий эффект нарастает постепенно, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения.

Какие побочные действия возможны?

Могут возникать головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ, различные виды кровотечений (от гематом до внутричерепных кровоизлияний), а также изменения в анализах крови (нейтропения, тромбоцитопения), кожная сыпь, аллергические реакции.

Кому противопоказан КЛОПАКТ-75?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, тяжелых заболеваниях печени, острых кровотечениях (язва желудка, внутричерепное кровоизлияние), беременности, лактации, детям до 18 лет.

Можно ли применять КЛОПАКТ-75 при беременности или кормлении грудью?

Нет, препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Что делать в случае передозировки?

Специфического антидота нет. При необходимости можно провести переливание тромбоцитарной массы для коррекции времени кровотечения.

Какие особые указания следует учесть при приеме препарата?

Прием препарата не рекомендуется в течение первых недель после инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, после некоторых операций на сердце и при остром инсульте менее 7 дней. Следует соблюдать осторожность при риске кровотечений и информировать врача о приеме препарата перед любыми операциями.

Требуется ли коррекция дозы при заболеваниях почек или печени?

При нарушенной функции почек и умеренных нарушениях функции печени, особенно при риске кровотечений, препарат назначают с осторожностью.

Взаимодействует ли КЛОПАКТ-75 с другими лекарствами?

Да, не рекомендуется принимать его с варфарином. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме с аспирином, гепарином, тромболитиками и НПВС.

Нужно ли прекращать прием КЛОПАКТА-75 перед операцией?

В случае планируемых оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, лечение препаратом нужно прекратить за 7 дней до операции.

Влияет ли КЛОПАКТ-75 на время кровотечения?

Да, препарат удлиняет время кровотечения.

Отказ от ответственности: Данная информация предназначена исключительно для ознакомительных целей и не является заменой консультации врача или профессиональной медицинской помощи. Всегда консультируйтесь с вашим лечащим врачом перед началом, изменением или прекращением приема любых лекарственных препаратов. Информация, представленная здесь, может быть неполной или устаревшей.