Инструкция для медицинского применения препарата ИЗОДИНИТ®
ИЗОДИНИТ® представляет собой лекарственное средство, относящееся к группе вазодилататоров, применяемых в кардиологии. Его действующим веществом является изосорбида динитрат, который оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру сосудов, вызывая их расширение. Препарат способствует уменьшению преднагрузки и постнагрузки на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток в коронарных артериях. ИЗОДИНИТ® применяется для профилактики приступов стенокардии и в комплексном лечении застойной сердечной недостаточности. Длительное применение препарата может привести к развитию толерантности, поэтому необходимо соблюдать рекомендации врача относительно режима дозирования и интервалов между приемами. Перед началом применения следует внимательно ознакомиться с данной инструкцией.
На этой странице
- Общая характеристика
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТС
- Фармакологические свойства
- Показания для применения
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Особенности применения
- Ключевые слова
Общая характеристика
- Международное и химическое названия: isosorbide dinitrate*;
- 1,4: 3,6-диангидро-D-глюцитол 2,5-динитрат;
- Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки с двусторонней фаской и насечкой с одной стороны.
Состав
1 таблетка содержит изосорбида динитрата 20 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидроген фосфат дигидрат, гипромелоза, тальк, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель хинолиновый желтый Е 104.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Изосорбида динитрат.
Код АТС
С01DA08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию. Препарат расширяет периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов, уменьшению венозного возврата в сердце, преднагрузки и уменьшению конечного диастолического давления левого желудочка. В более высоких дозах препарат воздействует на артериальные и артериолярные сосуды, что приводит к снижению их системного сопротивления (постнагрузки), облегчая работу сердца. Одновременное воздействие на пред- и постнагрузку приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным слоям при частично пониженном венечном кровотоке из-за наличия атеросклеротических бляшек. Нитраты расширяют эксцентричный коронарный стеноз, расширяют коронарные артерии, улучшают перфузию постстенотической участка миокарда. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Изосорбида динитрат оказывает действие и на другие органы и системы: вызывает релаксацию бронхиальной мускулатуры, мышц желудочно-кишечной системы, билиарного и мочевого трактов.
Фармакокинетика
Абсорбция изосорбида динитрата после перорального приема почти полная, но его биодоступность вариабельна (от 10 % до 90 %). Препарат подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 1 час после приема. Период полувыведения препарата составляет примерно 10-12 часов. Средняя биодоступность изосорбида динитрата составляет примерно 25 %. При этом при длительном применении она обнаруживает прогрессивный рост.
Объем распределения препарата составляет 2-4 л/кг, связывание с белками плазмы минимально.
Изосорбида динитрат метаболизируется в печени при помощи ферментного денитрирования с последующим глюкуронированием в изосорбид 2-мононитрат с периодом полувыведения примерно 2,5 часа и изосорбид 5-мононитрат с периодом полувыведения около 5 часов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Совсем небольшая часть выводится с мочой и калом в неизмененном виде.
Показания для применения
- Профилактика стенокардии.
- Лечение застойной сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Применяется по назначению врача внутрь, перед приемом пищи; препарат запивают достаточным количеством жидкости.
Для профилактики стенокардии обычная начальная доза составляет 20 мг (1 таблетки) 2 – 3 раза в сутки. Эта доза может варьировать от 40 до 120 мг (2 – 6 таблеток) в сутки, разделенные на 2 – 3 приема.
В случае острой необходимости можно принимать до 160 мг (8 таблеток) в сутки.
С целью достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от потребностей пациента, его ответа и переносимости. Для предотвращения развития нитратной толерантности при проведении любого дозировочного режима необходимо обеспечить 10 – 12 часов безнитратного интервала (обычно ночью, когда больной спит).
При сопутствующем лечении застойной сердечной недостаточности применяют по 40 – 80 мг (2 – 4 таблетки) препарата в сутки, разделенные на 2 – 3 приема, или в зависимости от индивидуальных потребностей. У таких пациентов большое значение для определения индивидуального дозирования имеет мониторинг гемодинамики.
Побочное действие
Наиболее частым побочным действием при приеме изосорбида динитрата является головная боль. Этот симптом в большинстве случаев постепенно уменьшается в течение нескольких суток, но может быть сильным и устойчивым. Данный эффект можно контролировать, уменьшая дозу.
В начале лечения, а также при увеличении дозы сравнительно часто (1 – 10 %) наблюдается артериальная гипотензия. Эти симптомы могут сопровождаться головокружением, сонливостью, рефлекторной тахикардией и слабостью; редко – коллапсом, потерей сознания.
Редко наблюдаются тошнота, рвота, дилатация сосудов кожи с покраснением, кожные аллергические реакции. В крайне редких случаях могут развиться эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона или ангионевротический отек.
Могут возникнуть рефлекторная тахикардия и симптоматическая пальпитация в результате симпатомиметического действия вследствие уменьшения системного артериального давления. В крайне редких случаях может развиться коллапс с нарушением ритма и брадикардией. В отдельных случаях возникает парадоксальная реакция – усиление ангинальных нападений.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту вспомогательных веществ;
- острая циркуляторная недостаточность, тяжелая гипотензия или гиповолемия, состояние коллапса, шока;
- острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;
- выраженная анемия;
- недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг.
Передозировка
Вследствие передозировки при применении препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, возможно появление таких симптомов: снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст., бледность, потоотделение, слабый пульс, тахикардия, ортостатическое головокружение, головная боль, потеря сил, тошнота, рвота, судороги, гипертермия, учащенное дыхание, возможно развитие метгемоглобинемии.
Лечение включает в себя промывание желудка. Пациента необходимо уложить в постель, назначить кислород низкой концентрации, ввести физиологический раствор или плазму. При тяжелых случаях вводят допамин и другие симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначают 1 % метиленовый синий внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости проводят заместительное переливание крови. Эффективен гемодиализ.
Особенности применения
Необходимо с осторожностью назначать препарат при состояниях повышенного внутричерепного давления и глаукоме.
При приеме высоких доз возможно появление метгемоглобинемии.
Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
При длительном приеме изосорбида динитрата, при приеме более высоких доз и несоблюдении рекомендованного интервала между дозами развивается толерантность к препарату. Этого можно избежать с помощью соблюдения режима приема с 10-12 часовым безнитратным интервалом.
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Для чего применяется препарат ИЗОДИНИТ®?
ИЗОДИНИТ® применяется для профилактики приступов стенокардии и лечения застойной сердечной недостаточности.
Как следует принимать ИЗОДИНИТ®?
Препарат принимают внутрь, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка и режим приема определяются врачом.
Какова обычная начальная доза ИЗОДИНИТ® для профилактики стенокардии?
Обычная начальная доза составляет 20 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.
Какова максимальная суточная доза ИЗОДИНИТ® для профилактики стенокардии?
Суточная доза может варьировать от 40 до 120 мг, разделенная на 2-3 приема. В случае острой необходимости можно принять до 160 мг в сутки.
Как предотвратить развитие толерантности к нитратам при приеме ИЗОДИНИТ®?
Для предотвращения развития нитратной толерантности необходимо соблюдать 10-12 часовой безнитратный интервал, обычно ночью.
Какие побочные эффекты наиболее часто возникают при приеме ИЗОДИНИТ®?
Наиболее частым побочным эффектом является головная боль, которая обычно уменьшается в течение нескольких дней лечения.
Какие еще побочные эффекты могут возникнуть при приеме ИЗОДИНИТ®?
Возможны артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, рефлекторная тахикардия, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции.
Кому противопоказан прием препарата ИЗОДИНИТ®?
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, острой циркуляторной недостаточности, тяжелой гипотензии, остром инфаркте миокарда с низким давлением наполнения желудочков, выраженной анемии, недавно перенесенной черепно-мозговой травме.
Каковы симптомы передозировки ИЗОДИНИТ®?
Симптомами передозировки могут быть снижение артериального давления, бледность, потливость, тахикардия, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, гипертермия, учащенное дыхание, метгемоглобинемия.
Как лечится передозировка ИЗОДИНИТ®?
Лечение передозировки включает промывание желудка, обеспечение кислородом, введение физиологического раствора или плазмы, при необходимости – допамина и других симпатомиметиков, а также лечение метгемоглобинемии.
Следует ли соблюдать какие-либо особые меры предосторожности при приеме ИЗОДИНИТ®?
С осторожностью следует назначать препарат при повышенном внутричерепном давлении и глаукоме. Необходимо соблюдать рекомендованный режим дозирования и интервалы между приемами.
Может ли ИЗОДИНИТ® повлиять на результаты анализов?
Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Ключевые слова
изодинит инструкция, изодинит применение, изодинит состав, изодинит отзывы, изодинит аналоги, изодинит дозировка, лекарство изодинит, изодинит цена, изодинит инструкция по применению, изосорбида динитрат, стенокардия, сердечная недостаточность, вазодилататор.
Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата ИЗОДИНИТ® приведена в ознакомительных целях и не заменяет консультацию врача. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с полной инструкцией, прилагаемой к лекарственному средству.