ИРИН

Инструкция для медицинского применения препарата ИРИН

ИРИН – это противоопухолевый препарат, используемый в химиотерапии злокачественных новообразований. Действующим веществом является иринотекан, который блокирует фермент, необходимый для деления раковых клеток. Препарат обладает цитотоксическим и иммунодепрессивным действием.

ИРИН применяется для лечения местнораспространенного или метастатического колоректального рака. Препарат может назначаться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, в зависимости от схемы лечения.

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

irinotecan; (+)-7-этиловый эфир 10-гидроксикамптодецин-10-(1,4'-бипиперидин)-1'-карбоновой кислоты (гидрохлорид);

Основные физико-химические свойства:

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета;

Состав

1 мл раствора содержит иринотекана гидрохлорида тригидрата 20 мг;

Вспомогательные вещества:

• сорбитол,
• кислота молочная,
• вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства.

Код АТС

L01XX19.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Механизм действия связан с угнетением клеточного фермента топоизомеразы 1, который участвует в синтезе ДНК. Имеет иммунодепрессивное (цитотоксическое) действие. Подавляет ацетилхолинэстеразу.

Фармакокинетика

При введении в вену иринотекан метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38. Метаболизм происходит главным образом в печени. Средняя величина выведения препарата с мочой за 24 ч составляет 19,9%, а метаболита SN-38 – 0,25%. Кинетические параметры иринотекана не зависят от дозы.

Показания для применения

• Местнораспространенный или метастатический колоректальный рак.

В комбинации с флуороурацилом и фолиевой кислотой препарат применяют для лечения пациентов, которые не получали какой-либо химиотерапии.

Как средство монотерапии препарат назначают пациентам, у которых лечение с использованием флуороурацила оказалось неэффективным.

Способ применения и дозы

Препарат назначают только взрослым.

Вводят в вену капельно (развести в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% глюкозы). Средняя доза составляет 350 мг/м² поверхности тела. Вводят 1 раз в 3 недели в течение 30 мин.

Если после первого вливания наблюдается:

• выраженная бессимптомная нейтропения (количество нейтрофилов менее 500/мм³)
• или нейтропения (количество нейтрофилов 1 000/мм³ и менее) и одновременно лихорадка или инфекционные осложнения,
• или тяжелая по ходу диарея,

следующие дозы ИРИНА (после уменьшения осложнений) уменьшают до 300 мг/м², а при повторном возникновении указанных осложнений - до 250 мг/м² поверхности тела.

Введение препарата не должно проводиться до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1 500/мм³ и пока полностью не будут сняты такие осложнения фармакотерапии, как рвота, тошнота и особенно диарея.

В случае применения ИРИНА в комбинации с флуороурацилом и фолиевой кислотой у пациентов, ранее не получавших химиотерапии, безопасность и эффективность лечения изучены для таких схем дозирования:

• схема еженедельного применения ИРИНА и флуороурацила с фолиевой кислотой. Рекомендуемая доза ИРИНА составляет 80 мг/м². Препарат вводят путем внутривенной инфузии в течение 30-90 мин, затем вводят фолиевую кислоту в дозе 500 мг/м² (продолжительность инфузии – 2 ч) и флуороурацил в дозе 2 300 мг/м² (продолжительность инфузии – 24 ч). Введение данной комбинации называется лечебным циклом. Курс лечения – 6 недель. Интервал между циклами – 1 неделя;
• схема применения ИРИНА и флуороурацила с фолиевой кислотой с интервалом 2 недели. Рекомендуемая доза ИРИНА составляет 180 мг/м². Препарат вводят путем внутривенной инфузии, длительностью 30-90 мин, затем вводят фолиевую кислоту в дозе 200 мг/м² (продолжительность инфузии – 2 ч) и флуороурацил (в дозе 400 мг/м² внутривенно, а затем в дозе 600 мг/м² путем инфузии в течение 22 ч). На следующий день фолиевую кислоту и флуороурацил вводят по такой же схеме, как и первого дня.

Побочное действие

• Со стороны системы кроветворения: Нейтропения является дозолимитирующим токсическим эффектом. Наблюдается у 78,7% пациентов, в т.ч. в 39,6% - тяжелой степени (число нейтрофилов менее 1 000 кл/мм³). Она является обратимой и не имеет кумулятивных свойств. Средняя продолжительность нейтропении составляет 8 дней, а полное восстановление наблюдается до 22-го дня. Анемия различной степени тяжести наблюдается у 58,7% пациентов. Тромбоцитопения (менее 100 000/мм³) наблюдается у 7,4%. Полное восстановление наблюдается до 22-го дня.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: Диарея, которая наблюдается через 24 ч после введения препарата, является лимитирующим фактором при лечении ИРИНОМ. Возникает примерно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени – у 38,5%. До появления первого жидкого стула в среднем проходит 5 дней. Описаны также случаи дегидратации, связанные с диареей. Тошнота, рвота возникают в течение первого дня введения или после 24 час (наблюдалась у 84,4% пациентов). Возможно также возникновение боли в животе, стоматитов, запоров. Острый холинергический синдром (83%), включающий: ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, гипотензия, вазодилатация, потливость, ознобы, недомогание, нарушения зрения, увеличение слезо- и слюнотечения (во время или в первые 24 ч после введения препарата).
• Со стороны нервной системы: Судороги, астения (73,4%), головокружение.
• Прочие: одышка, непроизвольное сокращение мышц, миоз, парестезия, алопеция, лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении), беспокойство, гиперсаливация, иногда – аллергические кожные высыпания, реакции в месте введения препарата.

Противопоказания

Противопоказан при:

• Сведениях о тяжелых реакциях гиперчувствительности к иринотекану или другим ингредиентам препарата (в анамнезе),
• беременности,
• периоде кормления грудью,
• повышении уровня билирубина в крови в полтора раза и более верхней границы нормы,
• хроническом воспалении кишечника,
• обструктивных состояниях,
• тяжелой миелодепрессии.

Передозировка

Симптомы: нейтропения, тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

При появлении первого эпизода жидкого стула нужно:

• назначить употребление большого количества жидкости, содержащей электролиты,
• и немедленно провести противодиарейную терапию (лоперамид 2 мг каждые 2 ч).

Эту терапию продолжают в течение 12 ч после последнего эпизода жидкого стула (но не более 48 ч).

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или тяжелые тенезмы), а также, если сопровождается рвотой или лихорадкой, больного необходимо срочно госпитализировать в отделение интенсивной терапии, где проводится комплексное лечение с применением антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не ликвидируется в течение первых 48 ч, немедленно начинают применение антибиотиков широкого спектра действия внутрь.

При одновременном возникновении диареи и тяжелой нейтропении следует немедленно начать применение антибиотиков широкого спектра действия внутрь.

Не следует назначать лоперамид профилактически, в том числе больным, у которых диарея наблюдалась во время предыдущих введений ИРИНА.

Проявления холинергического синдрома (конъюнктивит, ринит, гипотензия, вазодилатация, потливость, ознобы, недомогание, головокружение, слезо- и слюнотечение) изредка могут иметь тяжелое течение, но чаще имеют транзиторный характер.

В случае...

Ключевые слова

Ирин, Irin, инструкция, противоопухолевое средство, химиотерапия, колоректальный рак, рак толстой кишки, рак прямой кишки, метастатический рак, иринотекан, топоизомераза 1 ингибитор, цитостатик, лечение рака, внутривенное введение, дозировка, побочные действия, противопоказания.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое препарат ИРИН?

ИРИН – это противоопухолевый препарат, относящийся к группе цитостатиков и используемый в химиотерапии.

Для чего применяется ИРИН?

Препарат применяется для лечения местнораспространенного или метастатического колоректального рака.

Какой активный компонент содержится в ИРИН?

Активным компонентом является иринотекану гидрохлорид тригидрат.

Как ИРИН действует на раковые клетки?

Он действует, угнетая фермент топоизомеразу 1, который необходим для синтеза ДНК в клетках.

Как вводится препарат ИРИН?

ИРИН вводится внутривенно капельно после разведения в растворе натрия хлорида или глюкозы.

Какова стандартная доза ИРИНА при монотерапии?

Стандартная средняя доза составляет 350 мг/м2 поверхности тела, вводится один раз в 3 недели.

Какие существуют схемы применения ИРИНА в комбинированной терапии?

Существуют схемы еженедельного и двухнедельного применения в комбинации с флуороурацилом и фолиевой кислотой.

Какие основные побочные эффекты возможны при лечении ИРИНОМ?

Основные побочные эффекты включают нейтропению (снижение уровня нейтрофилов), диарею, тошноту, рвоту, астению. Возможен острый холинергический синдром.

Что такое острый холинергический синдром при приеме ИРИНА?

Это комплекс симптомов, который может возникнуть во время или в первые 24 часа после введения препарата и включает раннюю диарею, боли в животе, потливость, нарушения зрения, увеличение слезо- и слюнотечения и другие проявления.

Что является дозолимитирующим токсическим эффектом?

Дозолимитирующим токсическим эффектом является нейтропения.

Кому противопоказан ИРИН?

Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, беременности, лактации, повышенном билирубине, хроническом воспалении кишечника, обструкциях, тяжелой миелодепрессии.

Что делать в случае передозировки?

При передозировке могут возникнуть нейтропения, тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Необходима немедленная противодиарейная терапия при первом эпизоде жидкого стула, а в тяжелых случаях – госпитализация и комплексное лечение.

Можно ли принимать лоперамид для профилактики диареи при лечении ИРИНОМ?

Нет, не следует назначать лоперамид профилактически.

Влияет ли ИРИН на ацетилхолинэстеразу?

Да, препарат подавляет ацетилхолинэстеразу.

Влияет ли доза на фармакокинетику ИРИНА?

Нет, кинетические параметры иринотекана не зависят от дозы.

Отказ от ответственности: Данная информация предназначена исключительно для ознакомительных целей и не является заменой консультации врача или профессиональной медицинской помощи. Лечение препаратом ИРИН должно проводиться исключительно под наблюдением квалифицированного медицинского персонала, имеющего опыт применения противоопухолевых средств. Всегда консультируйтесь с вашим лечащим врачом перед началом, изменением или прекращением приема любых лекарственных препаратов. Информация, представленная здесь, может быть неполной или устаревшей.