ИНБУТОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ИНБУТОЛ^® (Inbutol)

ИНБУТОЛ^® (Inbutol) — это противотуберкулезный препарат, содержащий в качестве действующего вещества этамбутола гидрохлорид. Этамбутол относится к бактериостатическим средствам, которые специфически действуют на микобактерии туберкулеза (*Mycobacterium tuberculosis*) и некоторые другие виды микобактерий. Препарат угнетает рост и размножение возбудителей туберкулеза, в том числе штаммов, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам. ИНБУТОЛ^® применяется в составе комбинированной терапии для лечения различных форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей. Препарат выпускается в форме раствора для инъекций и всегда должен использоваться в сочетании с другими противотуберкулезными средствами для предотвращения развития устойчивости микобактерий.

На этой странице:

• Общая характеристика
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТХ
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Противопоказания
• Особенности применения
• Применение в период беременности
• Применение в период кормления грудью
• Применение у детей
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Передозировка
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Условия хранения
• Срок годности
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

Этамбутол (ethambutol); (+)-N,N'-бис-(2-аминобутан-1-ола, или (+)-N,N'-бис-[1-(оксиметил)-пропил]-этилендиимина дигидрохлорид.

Основные физико-химические свойства:

Прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость.

рН 3,5 – 4,5.

Состав:

1 мл раствора содержит 100 мг этамбутола гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства.

Код АТХ

J04AK02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Инбутол^® оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие в отношении *Mycobacterium tuberculosis* и *Mycobacterium bovis*, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, включая *Mycobacterium avium*.

В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет.

Действует бактериостатически. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и др.).

Первичная резистентность *Mycobacterium tuberculosis* и *Mycobacterium bovis* к этамбутолу наблюдается редко, вторичная резистентность развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом). Поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с блокированием ферментов ДНК и РНК, благодаря чему тормозится синтез белков, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенным преимуществом этамбутола является его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий.

Инбутол^® проникает в клетки микобактерий, которые активно растут, подавляя синтез РНК, одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель клетки. Проявляет активность только в отношении клеток, которые активно делятся.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения 10 мл 10% раствора (1000 мг) действие препарата наступает сразу.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается сразу после введения и удерживается в течение 2 - 4 часов.

Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%.

Хорошо проникает в ткани, органы и биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной.

Выявляется в спинномозговой жидкости при туберкулезном менингите.

Самые высокие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче.

Проникает в грудное молоко.

Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является начальное окисление спирта до альдегидного промежуточного метаболита, после чего наступает его преобразование в дикарбоновую кислоту.

Период полувыведения из организма составляет около 6 часов, а при нарушении функции почек - 8 часов.

Выводится с мочой 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неизмененном виде).

Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания для применения

Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии), особенно при впервые выявленных острых процессах.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата (этамбутола) или вспомогательных веществ.
• Поражения зрительного нерва в анамнезе (оптический неврит), включая одностороннее поражение.
• Состояния, при которых сложно оценить зрение (например, у маленьких детей, пациентов без сознания).
• Подагра (риск обострения).
• Катаракта (ухудшение зрения).
• Диабетическая ретинопатия (поражение сетчатки при сахарном диабете).
• Период лактации (кормление грудью).
• Терминальная стадия почечной недостаточности (тяжелое нарушение функции почек).
• Возраст детей до 5 лет.

Особенности применения

Контроль зрения:

Обязательным условием при лечении этамбутолом, особенно в дозах выше 15 мг/кг в сутки, является регулярный контроль остроты зрения и цветового восприятия (различение зеленого цвета), так как этамбутол может вызывать ретробульбарный неврит (воспаление зрительного нерва).

Проверку зрения следует проводить до начала лечения, ежемесячно во время лечения, а также при появлении любых зрительных нарушений. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых изменениях зрения (снижение остроты, изменение цветовосприятия, нечеткость изображения).

При выявлении нарушений зрения, лечение этамбутолом должно быть немедленно прекращено.

При нарушении функции почек:

У пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы и тщательный контроль функции почек и концентрации препарата в сыворотке крови.

При подагре:

Этамбутол может повышать уровень мочевой кислоты в крови, что может спровоцировать приступы подагры. У пациентов с подагрой в анамнезе или высоким уровнем мочевой кислоты следует соблюдать осторожность.

(Примечание: Исходный раздел "Особенности применения" отсутствовал).

Применение в период беременности

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведена общая информация о применении этамбутола при беременности).

Данные о применении этамбутола у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных этамбутол оказывал тератогенное действие.

Применение этамбутола при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только по назначению и под строгим контролем врача-фтизиатра. Лечение туберкулеза при беременности должно быть комплексным.

Применение в период кормления грудью

Этамбутол проникает в грудное молоко.

Применение препарата ИНБУТОЛ^® в период кормления грудью противопоказано из-за потенциального риска для ребенка.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет из-за сложности оценки зрения в этой возрастной группе.

Применение у детей старше 5 лет осуществляется в дозировке, рассчитываемой в зависимости от массы тела, как указано в разделе "Способ применения и дозы".

Следует с особой осторожностью контролировать зрение у детей, способных к сотрудничеству при проведении тестов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Учитывая возможность побочных эффектов со стороны зрения и нервной системы, следует соблюдать осторожность).

Учитывая возможность развития побочных эффектов, таких как головокружение, головная боль, а также потенциальные серьезные нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами во время лечения препаратом ИНБУТОЛ^®.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации:

Инбутол^® применяется в составе комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами.

Препарат вводится внутривенно (инъекция).

Дозировка для взрослых:

• При ежедневном приеме: оптимальная суточная доза составляет 15 - 25 мг/кг массы тела за 1 прием (обычно 1,2 – 1,6 г в сутки).
• При интермиттирующем приеме (через день): 25 – 35 мг/кг массы тела в сутки за 1 прием (обычно 1,6 – 2,0 г в сутки).

При распространенном процессе с массивным бактериовыделением и при лечении туберкулезного менингоэнцефалита доза препарата может быть увеличена до 25 - 30 мг/кг массы тела в сутки при ежедневном приеме.

Максимальная суточная доза взрослым составляет 1,2 - 1,6 г в зависимости от массы тела.

Дозировка для детей (с 5 лет):

• При ежедневном приеме: 20-25 мг/кг массы тела в сутки за 1 прием.
• При интермиттирующем приеме (через день): до 30 мг/кг массы тела в сутки за 1 прием.

Максимальная суточная доза детям составляет 1,0 – 1,4 г в зависимости от массы тела.

Коррекция дозы при нарушении функции почек:

У пациентов с нарушением функции почек необходим контроль анализа мочи с целью контроля скорости выведения этамбутола. При уровне креатинина в сыворотке выше 1,3% или клиренсе креатинина менее 80 мл/мин требуется коррекция дозы.

• При клиренсе креатинина менее 50 мл/мин: дозу следует уменьшить до 15 мг/кг в сутки.
• При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин: следует определить уровень Инбутола^® в сыворотке, чтобы он составлял примерно 5 мкг/мл через 24 часа после приема. Интервал между приемами может быть увеличен.

Как альтернативный метод больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на диализе, Инбутол^® может быть назначен по 50 мг/кг массы тела 2 раза в неделю. Пациентам, которым назначен диализ, препарат следует вводить за 6 часов до его начала для обеспечения максимальной концентрации перед процедурой.

Длительность курса лечения:

Общая курсовая доза зависит от тяжести течения заболевания и определяется врачом-фтизиатром.

Курс лечения зависит от эффективности терапии, переносимости препарата и определяется в рамках стандартных схем противотуберкулезной терапии.

Средняя продолжительность применения этамбутола в схемах лечения туберкулеза составляет 2 - 4 месяца в интенсивной фазе лечения.

Побочное действие

Возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны органов зрения: возможно развитие ретробульбарного неврита (воспаление зрительного нерва), ограничение полей зрения, нарушение остроты зрения, нарушение способности различать зеленый цвет, кровоизлияние в сетчатку (редко). Нарушения зрения обычно обратимы при своевременной отмене препарата, но в некоторых случаях могут быть необратимыми.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии (нарушение чувствительности - покалывание, онемение), периферическая нейропатия (редко).
• Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), анорексия (снижение аппетита).
• Со стороны дыхательной системы: усиление кашля, затруднение отхождения мокроты и повышение ее вязкости.
• При длительном применении в больших дозах возможны: поражение сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности (редко), обострение подагры (связано с повышением уровня мочевой кислоты), лейкопения (снижение лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение тромбоцитов).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, анафилактические реакции (редко).
• Прочие: повышение уровня мочевой кислоты в крови, нарушение функции печени (повышение печеночных ферментов), артралгия (боль в суставах).

Передозировка

Симптомы:

Проявляется симптомами, связанными в основном с действием на нервную систему и пищеварительный тракт:

• головокружение;
• тошнота, рвота, понос;
• нарушение зрения (снижение остроты, изменение цветовосприятия);
• головная боль;
• возможно усиление других побочных эффектов.

(Примечание: Исходный текст раздела "Передозировка" обрывается).

Лечение:

Специфического антидота не существует.

Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

В случае недавнего перорального приема (если такое было, хотя форма выпуска - инъекции) может быть показано промывание желудка и назначение активированного угля.

Гемодиализ и перитонеальный диализ способствуют выведению этамбутола из организма.

Необходимо контролировать состояние пациента, включая зрение, функцию почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведена общая информация о возможных взаимодействиях этамбутола).

• Этамбутол обычно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин). При этом следует учитывать возможные аддитивные или антагонистические эффекты и побочные действия.
• Антацидные препараты, содержащие алюминия гидроксид, могут снижать всасывание этамбутола при одновременном пероральном приеме (актуально для пероральных форм этамбутола, но следует учитывать при комбинированной терапии).
• Препараты, которые могут быть нейротоксичны или вызывать нарушения зрения (например, некоторые антибиотики, противомалярийные препараты), при одновременном применении с этамбутолом могут увеличивать риск развития таких побочных эффектов.
• Этамбутол может усиливать действие препаратов, повышающих уровень мочевой кислоты или вызывающих приступы подагры.

Необходимо информировать врача обо всех принимаемых лекарственных средствах.

Условия хранения

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные условия хранения для растворов для инъекций).

Хранить в защищенном от света месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции.)

Указан на упаковке.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ИНБУТОЛ и для чего он используется?

ИНБУТОЛ — это противотуберкулезный препарат в виде раствора для инъекций, используемый для лечения активного туберкулеза у взрослых и детей в составе комбинированной терапии.

Какой активный компонент в составе препарата?

Активное вещество — этамбутола гидрохлорид (100 мг/мл).

Как действует препарат?

Он оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза, угнетая их рост и размножение.

В какой форме выпускается ИНБУТОЛ?

ИНБУТОЛ выпускается в форме раствора для инъекций.

Как применяется препарат?

Препарат вводится внутривенно. Дозировка и схема введения определяются врачом в зависимости от массы тела, возраста и тяжести заболевания.

Почему ИНБУТОЛ всегда применяется с другими препаратами?

Применение только Инбутола может привести к быстрому развитию устойчивости микобактерий. Поэтому его всегда комбинируют с другими противотуберкулезными средствами.

Могут ли быть побочные действия?

Да, возможны побочные эффекты, наиболее серьезным из которых является поражение зрительного нерва (ретробульбарный неврит), проявляющееся нарушением зрения и цветовосприятия.

Насколько часто нужно проверять зрение во время лечения?

Проверку зрения необходимо проводить до начала лечения, ежемесячно во время лечения и при появлении любых зрительных нарушений. Это критически важно.

Когда ИНБУТОЛ противопоказан?

Противопоказания включают гиперчувствительность, поражение зрительного нерва в анамнезе, подагру, катаракту, диабетическую ретинопатию, терминальную почечную недостаточность, лактацию, возраст до 5 лет.

Можно ли применять препарат при беременности?

Данные ограничены, но препарат может применяться при беременности только в случае крайней необходимости и под строгим контролем врача.

Можно ли применять препарат при кормлении грудью?

Нет, препарат противопоказан в период кормления грудью.

С какого возраста можно применять препарат у детей?

ИНБУТОЛ противопоказан детям до 5 лет.

Что делать, если во время лечения появились проблемы со зрением?

Немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Ключевые слова

инбутол инструкция, инбутол применение, инбутол состав, инбутол отзывы, инбутол аналоги, инбутол дозировка, лекарство инбутол, инбутол цена, инбутол инструкция по применению, инбутол раствор для инъекций, этамбутол, ethambutol, противотуберкулезное средство, туберкулез, лечение туберкулеза, микобактерии, АТХ J04AK02, ретробульбарный неврит, поражение зрительного нерва.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не должна использоваться для самодиагностики или самолечения. Препарат ИНБУТОЛ^® является рецептурным противотуберкулезным лекарственным средством, применяемым только в составе комплексной терапии под строгим наблюдением врача-фтизиатра. Лечение туберкулеза требует специализированного подхода, точной диагностики и индивидуально подобранной схемы терапии. Препарат имеет потенциально серьезные побочные эффекты, в первую очередь со стороны органов зрения, требующие обязательного и регулярного мониторинга. Назначение, введение, дозировка и длительность курса лечения осуществляются исключительно квалифицированным медицинским персоналом. Перед применением препарата ИНБУТОЛ^® необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией по медицинскому применению, утвержденной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данной статьи без консультации специалиста.