ЕСТРАДУРИН

Инструкция для медицинского применения препарата ЕСТРАДУРИН

ЕСТРАДУРИН является эстрогенным гормональным препаратом пролонгированного действия. Его активным веществом является полиэстрадиола фосфат, который после внутримышечного введения медленно гидролизуется, высвобождая активный эстрадиол в течение длительного времени. Препарат применяется преимущественно для лечения карциномы предстательной железы, оказывая антиандрогенное действие за счет снижения уровня тестостерона в плазме крови. Благодаря парентеральному введению, ЕСТРАДУРИН избегает первичного метаболизма в печени, что потенциально снижает риск сосудистых и тромбоэмболических осложнений. Перед началом лечения препаратом необходимо ознакомиться с данной инструкцией для обеспечения безопасного и эффективного применения.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Прекращение лечения

Общая характеристика

• Международное и химическое названия: polyestradiol phosphate; (эстри-1,3,5(10)-триен-3,17 бета диол) фосфат;
• Основные физико-химические свойства: порошок или масса почти белого цвета;

Состав

• 1 флакон содержит 80 мг полиэстрадиола фосфата;
• другие ингредиенты: никотинамида, мепивакаина гидрохлорида;
• вспомогательные вещества: динатрия фосфат, натрия гидроксид.

Форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Средства для гормональной терапии.

Код АТС

L02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полиэстрадиола фосфат - эстрогенный гормональный препарат, представляет собой водорастворимый высокомолекулярный сложный полиэфир, состоящий из фосфорной кислоты и 17-бета-эстрадиола. После внутримышечного введения он действует как пролонгированная форма эстрадиола.

Пролонгированное действие препарата связано с его медленным гидролитическим разрушением под влиянием фосфатаз in vivo. Поскольку препарат оказывает ингибирующее влияние на активность фосфатаз, расщепление его молекулы происходит очень медленно; таким образом в течение длительного времени (до 4 недель после однократной инъекции) поддерживается повышенная концентрация активного эстрогена в организме. Вследствие этого в плазме наблюдается дозозависимое уменьшение концентрации тестостерона. После длительного применения препарата в дозе 160 мг в месяц уровень тестостерона уменьшается до 10-20% от исходного уровня.

Полиэстрадиол, подобно другим парентеральным эстрогенным препаратам, не метаболизируется в печени при первом прохождении через нее. Однако вследствие увеличения активности метаболической активности печени при этом существенно уменьшается риск сосудистых и тромбоэмболических осложнений, что имеет место при пероральном приеме таких препаратов.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения наблюдается системная абсорбция препарата. В результате происходит увеличение концентрации полиэстрадиола в плазме в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Стабильные концентрации эстрадиола и низкий уровень тестостерона в плазме поддерживаются ежемесячными инъекциями препарата.

После абсорбции эстрадиол распределяется в большинстве тканей организма.

Клиренс эстрадиола происходит главным образом путем метаболизма, характерного и для эндогенных гормонов (метаболизм происходит в печени и в незначительной степени – в почках, гонадах и мышечной ткани).

Показания для применения

Лечение карциномы предстательной железы.

Способ применения и дозы

ЕСТРАДУРИН является пролонгированной формой эстрадиола и должен вводиться только внутримышечно.

Чаще всего для лечения больных раком предстательной железы назначают дозы от 80 до 160 мг внутримышечно каждые 4 недели в течение первых 2 - 3 месяцев, далее согласно клинических и биохимических изменений, доза может уменьшаться до 40 - 80 мг каждые 4 недели.

Лечение следует продолжать до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата.

Раствор ЕСТРАДУРИНА следует готовить непосредственно перед применением путем добавления растворителя во флакон и взбалтывания до полного растворения препарата.

Лиофилизированный порошок, содержащийся во флаконе, следует развести в растворителе из ампулы. Введение препарата осуществляется путем глубокой внутримышечной инъекции. Несмотря на то, что раствор препарата остается химически стабильным в течение нескольких недель, в соответствии с требованиями GMP растворенный препарат следует использовать в течение 12 часов при условии хранения при комнатной температуре и 24 ч – при хранении в холодильнике.

Растворенный препарат предназначен только для однократного применения.

Возможное изменение цвета раствора до желто-красноватого не означает изменения свойства препарата.

Побочное действие

На фоне лечения ЕСТРАДУРИНОМ, как и при лечении другими эстрогенами, могут отмечаться такие побочные эффекты:

• Пищеварительный тракт – тошнота, рвота, холелитиаз, холестатическая желтуха;
• Сердечно-сосудистая система – артериальная гипертензия, тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
• ЦНС – головная боль, мигрень, изменения настроения (приподнятое или подавленное);
• Обмен веществ – задержка натрия и воды, уменьшение толерантности к глюкозе, изменение массы тела;
• Эндокринная система – гинекомастия, феминизация, атрофия яичек;
• Психические – изменения либидо или потенции;
• Кожа – эритема.

После внутримышечного введения ЕСТРАДУРИНА могут возникать проявления в месте введения в виде стерильного абсцесса или воспалительного инфильтрата. Для предупреждения таких проявлений раствор перед введением следует хорошо взболтать и вводить точно в ягодичную мышцу.

Могут наблюдаться вызванные мепивакаином, входящим в состав препарата, аллергические реакции, такие как кожные проявления, бронхоспазм и анафилактический шок.

Противопоказания

Острый тромбофлебит, тромбоэмболия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, цереброваскулярная недостаточность, нарушения жирового обмена.

Тяжелые нарушения функции печени и/или желтуха (например, синдром Дубина-Джонсона или Ротора, серповидно-клеточная анемия).

Гиперчувствительность к эстрадиолу, мепивакаину или другим компонентам препарата.

Передозировка

Наиболее вероятным проявлением передозировки является обратимая феминизация. Не существует специфических антидотов. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе (например тромбофлебит, окклюзия коронарных артерий, тромбоз мезентериальных сосудов, сосудов сетчатки, легких, цереброваскулярная недостаточность), а также в случае гиперлипопротеинемии.

Поскольку в течение лечения эстрогенами может наблюдаться артериальная гипертензия, во время применения препарата следует постоянно контролировать артериальное давление.

ЕСТРАДУРИН может вызвать задержку жидкости. Итак, следует тщательно наблюдать за больными, которые имеют такие факторы риска, как астма, эпилепсия, мигрень, сердечная, почечная или печеночная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм препарата может ухудшаться, поэтому применять препарат для лечения таких больных следует с осторожностью, регулярно контролируя лабораторные показатели функции печени.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ЕСТРАДУРИНА с пероральными эстрогенами, которые могут усиливать токсическое влияние на печень.

Во время лечения ЕСТРАДУРИНОМ следует тщательно наблюдать за больными сахарным диабетом, поскольку у них может снижаться толерантность к глюкозе.

Поскольку ЕСТРАДУРИН ухудшает обмен кальция и фосфора, препарат следует применять с осторожностью для лечения пациентов с метаболическими заболеваниями костей, сочетающимися с гиперкальциемией, и для лечения больных с почечной недостаточностью.

Прекращение лечения

Лечение ЕСТРАДУРИНОМ необходимо прекратить:

• при возникновении тромбофлебита или тромбоэмболии;
• при внезапном нарушении зрения;
• при появлении мигренеподобной головной боли;
• при резком повышении артериального давления;
• в случае развития желтухи;
• в период беременности.

Ключевые слова

естрадурин инструкция, естрадурин применение, естрадурин состав, естрадурин отзывы, естрадурин аналоги, естрадурин дозировка, лекарство естрадурин, естрадурин цена, естрадурин инструкция по применению, полиэстрадиола фосфат, рак предстательной железы, эстроген.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат ЕСТРАДУРИН?

ЕСТРАДУРИН применяется для лечения карциномы предстательной железы.

Как вводится препарат ЕСТРАДУРИН?

Препарат вводится только внутримышечно.

Какова обычная доза ЕСТРАДУРИНА для лечения рака предстательной железы?

Обычно назначают от 80 до 160 мг внутримышечно каждые 4 недели в течение первых 2-3 месяцев, затем доза может быть снижена до 40-80 мг каждые 4 недели.

Как следует готовить раствор ЕСТРАДУРИНА для инъекций?

Раствор следует готовить непосредственно перед применением, добавив растворитель во флакон с лиофилизированным порошком и взбалтывая до полного растворения.

Как долго можно хранить приготовленный раствор ЕСТРАДУРИНА?

Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов при хранении при комнатной температуре и в течение 24 часов при хранении в холодильнике.

Какие наиболее распространенные побочные эффекты могут возникнуть при лечении ЕСТРАДУРИНОМ?

Возможные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головную боль, изменения настроения, задержку жидкости, гинекомастию и реакции в месте введения.

Кому противопоказано применение препарата ЕСТРАДУРИН?

Препарат противопоказан при остром тромбофлебите, тромбоэмболии, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, цереброваскулярной недостаточности, нарушениях жирового обмена, тяжелых нарушениях функции печени и/или желтухе, а также при гиперчувствительности к компонентам препарата.

Что делать в случае передозировки ЕСТРАДУРИНА?

При передозировке возможна обратимая феминизация. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Следует ли соблюдать какие-либо особые меры предосторожности при применении ЕСТРАДУРИНА?

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе, гиперлипопротеинемией, артериальной гипертензией, астмой, эпилепсией, мигренью, сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, а также у больных сахарным диабетом.

Когда следует прекратить лечение ЕСТРАДУРИНОМ?

Лечение следует прекратить при возникновении тромбофлебита или тромбоэмболии, внезапном нарушении зрения, появлении мигренеподобной головной боли, резком повышении артериального давления, развитии желтухи или в период беременности.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата ЕСТРАДУРИН приведена в ознакомительных целях и не заменяет консультацию врача. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с полной инструкцией, прилагаемой к лекарственному средству.