Энциклопедия здоровья МОСЛОР

ДИФЕРЕЛИН

Инструкция для медицинского применения препарата ДИФЕРЕЛИН

ДИФЕРЕЛИН (DIPHERELINE) — это синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), также известного как люлиберин.

Его действующим веществом является трипторелин.

Препарат оказывает сложное воздействие на гормональную систему: сначала кратковременно стимулирует, а затем длительно подавляет выработку гонадотропных гормонов гипофизом (ЛГ и ФСГ).

Это приводит к значительному снижению уровней половых гормонов (тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин) в крови.

ДИФЕРЕЛИН применяется для лечения ряда гормонозависимых состояний, включая аденокарциному предстательной железы с метастазами, эндометриоз, рак молочной железы и преждевременное половое созревание у детей.

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления суспензии и вводится внутримышечно.

Благодаря пролонгированному действию, инъекция проводится один раз каждые 3 месяца.

Применение ДИФЕРЕЛИНА требует тщательного контроля со стороны медицинского специалиста.

На этой странице

Общая характеристика

Международное название

Трипторелин (triptorelin).

Основные физико-химические свойства

Белый или желтоватый хрупкий порошок, из которого готовят молокоподобную суспензию.

Состав

1 флакон содержит 14,58 мг трипторелина памоата, что составляет 11,25 мг трипторелина;

Вспомогательные вещества:

  • Порошок: сополимер DL молочной и гликолевой кислоты, маннит, натрия кармеллоза, полисорбат-80;
  • Растворитель: маннит 16 мг, вода для инъекций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Код АТС

L02A E04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного GnRH (гормона, который высвобождает гонадотропин). После короткого начального периода стимулирования гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с дальнейшим угнетением как женского, так и мужского стероидогенеза.

При применении препарата возможно начальное увеличение уровней ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) в крови и, соответственно, уровня тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. При длительном лечении уровни ЛГ и ФСГ уменьшаются до концентраций, что приводит к кастрационному уровню тестостерона в течение 20 суток после первой инъекции, который остается на этом уровне в течение всего периода применения препарата.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения дозы ДИФЕРЕЛИНА 11,25 мг максимальная концентрация трипторелина в плазме наблюдается примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, которая происходит в течение первого месяца, до 90-х суток уровень циркулирующего трипторелина остается постоянным (приблизительно от 0,03 до 0,06 нг/мл).

Показания для применения

  • Аденокарцинома предстательной железы с метастазами;
  • Генитальный эндометриоз и экстрагенитальный;
  • Рак молочной железы;
  • Преждевременное половое созревание у детей.

Способ применения и дозы

  • Аденокарцинома предстательной железы: внутримышечная инъекция ДИФЕРЕЛИНА 11,25 мг пролонгированного действия каждые 3 месяца.
  • Эндометриоз: лечение необходимо начинать в первые 5 дней цикла. Одна внутримышечная инъекция каждые 3 месяца. Срок лечения зависит от начальной степени тяжести эндометриоза и динамики клинических проявлений во время лечения. Курс лечения - не более 6 месяцев.
  • Рак молочной железы: одна внутримышечная инъекция каждые 3 месяца.
  • Преждевременное половое созревание: одна внутримышечная инъекция из расчета 50 мкг/кг каждые 3 месяца.

Побочное действие

У мужчин

  • В начале лечения: пациенты могут испытывать временное усиление боли в костях, которые поражены метастазами. Наблюдались единичные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга. Ухудшение клинической симптоматики случается во время временного повышения уровня тестостерона в начале лечения. Эти явления, как правило, проходят через 1 - 2 недели в процессе продолжения лечения. Также в этот период может наблюдаться временное повышение фосфатазы в плазме крови.
  • В течение лечения: чаще всего случаи побочного действия возникают (приливы, снижение либидо, импотенция), связанные с уменьшением уровня тестостерона в плазме.

У женщин

  • В начале лечения: симптомы, связанные с эндометриозом (боль в области таза, нарушения менструального цикла и болезненное протекание менструаций). Упомянутые симптомы могут усиливаться во время начального и неустойчивого повышения уровня эстрадиола в плазме, но должны исчезать в течение 1 - 2 недель.
  • В течение лечения: чаще всего встречаются случаи приливов, сухости во влагалище, снижение либидо и диспареунии, связанные с гипофизарно-овариальной блокадой.

У мужчин и женщин

  • Иногда возникает головная боль, артралгия и миалгия.
  • Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке.
  • Изменения настроения, нарушения сна, раздражительность, депрессия, ощущение усталости.
  • Было зарегистрировано несколько случаев приступов тошноты, рвота, повышение массы тела, повышение артериального давления, ухудшение зрения, боли в местах инъекции. В редких случаях наблюдается появление отеков и болезненные ощущения в грудных железах.
  • Длительное использование аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является фактором риска возникновения остеопороза.

У детей

  • В начале лечения: небольшие генитальные кровоизлияния после первой инъекции у 1/3 девушек, которые подтверждают необходимость дополнительной терапии медроксипрогестерона ацетатом (40 мг/сутки) или ципротерона ацетатом (100 мг/сут) в течение первой недели лечения.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность (перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии беременности у пациентки);
  • Период лактации (из-за отсутствия информации о поступлении препарата в материнское молоко и возможное его влияние на ребенка).

Особенности применения

  • Аденокарцинома предстательной железы: Необходим периодический контроль уровня тестостерона в крови (
  • Эндометриоз: До начала применения препарата необходимо убедиться в отсутствии беременности. Периодический контроль уровня эстрадиола в крови (
  • Механизм действия ДИФЕРЕЛИНА 11,25 мг является таким, что делает невозможным беременность до окончательного выведения остатков препарата из организма.
  • По проведению инъекции препарата: Суспензия порошка в растворителе должна делаться непосредственно перед применением путем тщательного встряхивания флакона, с целью получения однородной смеси. Необходимо сообщать врачу о случаях неполной инъекции, которые привели к потерям количества суспензии большей, чем обычно остается в шприце для инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо советоваться с врачом относительно возможности одновременного назначения других лекарств.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ºС.

Срок годности - 2 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат ДИФЕРЕЛИН?

ДИФЕРЕЛИН применяется для лечения гормонозависимых заболеваний, таких как аденокарцинома предстательной железы с метастазами, генитальный и экстрагенитальный эндометриоз, рак молочной железы, а также для лечения преждевременного полового созревания у детей.

Какой состав у препарата ДИФЕРЕЛИН?

1 флакон содержит 11,25 мг трипторелина (в виде памоата). В комплект входит растворитель, содержащий маннит и воду для инъекций. Также в составе порошка есть вспомогательные вещества.

В какой форме выпускается ДИФЕРЕЛИН?

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций.

Как часто вводится препарат ДИФЕРЕЛИН?

ДИФЕРЕЛИН 11,25 мг вводится путем внутримышечной инъекции один раз каждые 3 месяца.

Как действует препарат ДИФЕРЕЛИН?

ДИФЕРЕЛИН, будучи аналогом ГнРГ, сначала кратковременно стимулирует, а затем подавляет функцию гипофиза, что приводит к значительному снижению уровня половых гормонов в крови (тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин).

Какие побочные действия могут возникнуть при приеме ДИФЕРЕЛИНА?

Побочные действия связаны в основном с изменением гормонального фона: приливы, снижение либидо, импотенция/сухость влагалища. Также возможны головная боль, мышечные/суставные боли, изменения настроения, усталость, аллергические реакции. Длительное применение может повышать риск остеопороза.

Могут ли симптомы заболевания усилиться в начале лечения ДИФЕРЕЛИН?

Да, в начале лечения возможно временное усиление симптомов (например, боли в костях у мужчин с метастазами, боли при эндометриозе у женщин) из-за кратковременного повышения уровня гормонов. Эти симптомы обычно проходят через 1-2 недели.

Какие существуют противопоказания к применению ДИФЕРЕЛИНА?

Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность и период лактации.

Можно ли применять ДИФЕРЕЛИН при беременности или кормлении грудью?

Нет, ДИФЕРЕЛИН противопоказан при беременности и в период лактации.

Требуется ли контроль уровня гормонов во время лечения ДИФЕРЕЛИН?

Да, при аденокарциноме предстательной железы необходим контроль уровня тестостерона, а при эндометриозе – уровня эстрадиола.

Влияет ли ДИФЕРЕЛИН на состояние костной ткани?

Длительное использование аналогов ГнРГ, включая ДИФЕРЕЛИН, может приводить к деминерализации костей и повышать риск остеопороза. В случаях длительного применения необходимо следить за состоянием костной ткани.

Взаимодействует ли ДИФЕРЕЛИН с другими лекарствами?

Необходимо советоваться с врачом относительно возможности одновременного назначения других лекарств.

Как подготовить и ввести суспензию ДИФЕРЕЛИН?

Суспензия готовится непосредственно перед применением путем тщательного встряхивания флакона с порошком и растворителем для получения однородной смеси. Инъекция проводится внутримышечно.

Как хранить препарат ДИФЕРЕЛИН?

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 ºС.

Ключевые слова

диферелин инструкция, диферелин применение, диферелин состав, диферелин отзывы, диферелин аналоги, диферелин дозировка, лекарство диферелин, диферелин цена, диферелин инструкция по применению, трипторелин, гонадотропин-рилизинг гормон, гнрг, аденокарцинома предстательной железы, эндометриоз, рак молочной железы, преждевременное половое созревание, гормональная терапия, инъекция.

Отказ от ответственности: Данная инструкция для медицинского применения препарата ДИФЕРЕЛИН представлена исключительно в ознакомительных целях. Информация, содержащаяся в ней, не является руководством к самолечению. ДИФЕРЕЛИН является рецептурным препаратом, применение которого должно осуществляться исключительно по назначению и под наблюдением квалифицированного медицинского специалиста (онколога, гинеколога, эндокринолога). Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом и ознакомьтесь с полной официальной инструкцией от производителя. Обратите внимание, что раздел "Ключевые слова" в предоставленном исходном тексте является неполным. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данного текста.

Дата публикации: 21.04.25