ЦИТОГЕМ инструкция, дозировка, состав лекарства, отзывы, ЦИТОГЕМ аналоги и цена

Инструкция для медицинского применения препарата ЦИТОГЕМ (CYTОGEM)

ЦИТОГЕМ (CYTОGEM) — это противоопухолевый препарат, относящийся к группе антиметаболитов. Его действующее вещество — гемцитабин, который проявляет клеточно-фазовую специфичность, воздействуя в основном на клетки, находящиеся в S-фазе клеточного цикла.

Механизм действия гемцитабина основан на ингибировании синтеза ДНК, что в конечном итоге приводит к гибели быстро делящихся раковых клеток. Препарат применяется для лечения различных видов злокачественных новообразований, включая рак мочевого пузыря, легких, поджелудочной железы, молочной железы и яичников. ЦИТОГЕМ выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инфузий, предназначенного для внутривенного введения. Важно, что его применение требует тщательного контроля показателей крови и функций органов. Ниже представлена подробная информация о его составе, фармакологических свойствах, показаниях и способах применения, насколько это описано в предоставленном тексте.

На этой странице

Общая характеристика
Состав
Форма выпуска
Фармакотерапевтическая группа
Код АТС
Фармакологические свойства
Показания для применения
Способ применения и дозы
Побочное действие
Противопоказания
Передозировка
Особенности применения
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Условия хранения
Фармацевтические характеристики

Общая характеристика

Международное и химическое названия

gemcitabinum, (2'-дезокси-2',2'-дифторцитидин моногидрохлорид (β-изомер)).

Основные физико-химические свойства

Лиофилизированная пористая масса или агрегаты порошка, или сыпучий порошок белого или почти белого цвета.

Состав

1 г порошка содержит гемцитабина гидрохлорида в пересчете на гемцитабин 200 мг или 1000 мг.

Вспомогательные вещества:

маннитол;
натрия ацетат;
натрия гидроксид.

Форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластическое средство.

Код АТС

L01B C05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов. Обладает клеточно-фазовой специфичностью, действуя главным образом на клетки, находящиеся в S-фазе, но при определенных условиях может индуцировать переход клеток из фазы G1 в фазу S.

Гемцитабин (dFdC) метаболизируется внутриклеточно при участии нуклеозидкиназы в активные дифосфатные (dFdCDP) и трифосфатные (dFdCTP) нуклеозиды. Цитотоксическое действие гемцитабина обусловлено угнетением синтеза ДНК активными метаболитами препарата. Первое: дифосфатный нуклеозид (dFdCDP) ингибирует рибонуклеотидредуктазу — катализатор реакции, при которой образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты для синтеза ДНК. Угнетение активности рибонуклеотидредуктазы приводит к снижению содержания дезоксинуклеозидов, особенно dCTP. Второе: dFdCTP конкурирует с dCTP при построении ДНК. Понижение внутриклеточной концентрации dCTP делает возможным включение трифосфатных нуклеозидов в цепочку ДНК. Эпсилон ДНК-полимераза способна удалить гемцитабин и восстановить синтезирующие цепи ДНК. После включения внутриклеточных метаболитов гемцитабина в ДНК к синтезирующей цепи ДНК присоединяется 1 дополнительный нуклеозид, после чего происходит полное угнетение ее синтеза и гибель клетки.

Фармакокинетика

Гемцитабин быстро выводится из плазмы крови, главным образом путем метаболизма с образованием неактивного метаболита 2'-дезокси-2',2'-дифторуридина (dFdU). Менее 10% внутривенно введенной дозы выводится с мочой в виде неизмененного гемцитабина. Гемцитабин и метаболит dFdU составляют 99% от введенной дозы препарата и выводятся с мочой. Связывание гемцитабина с белками плазмы крови незначительное. Объем распределения в значительной степени зависит от пола. Общий клиренс составляет 40-10 л/ч на 1 м² и примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин. При соблюдении рекомендованной продолжительности инфузии период полувыведения составляет 32-94 минуты.

Показания для применения

Рак мочевого пузыря;
как препарат первого ряда при локально прогрессирующем или метастазирующем немелкоклеточном раке легких (для монотерапии или в комбинации с цисплатином);
рак поджелудочной железы (локально прогрессирующий или метастазирующий, в том числе резистентный к фторурацилу);
рак молочной железы и яичников (в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами);
мелкоклеточный рак легких;
прогрессирующий резистентный рак яичников.

Способ применения и дозы

Для растворения стерильного порошка Цитогем применяют 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций без консервантов. Максимальная концентрация Цитогема после приготовления раствора не должна превышать 40 мг/мл, в противном случае возможно неполное растворение вещества. Для приготовления раствора добавляют не менее 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций во флакон, который содержит 1000 мг порошка Цитогем. Полученный раствор можно вводить непосредственно или дополнительно развести 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Перед введением каждой дозы препарата определяют количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в периферической крови. При наличии проявлений гематологической токсичности дозу корректируют:

Абсолютное количество гранулоцитов (×10⁶/л)	Количество тромбоцитов (×10⁶/л)	Процент полной дозы
>1000	>100000	100
500-1000	50000-100000	75
		Препарат не вводят

Для выявления других проявлений токсичности проводятся периодические клинические исследования и контроль функций почек и печени. Пока проявления токсичности не будут скорректированы, от применения препарата следует воздержаться. Может возникнуть необходимость снижения дозы с каждым циклом или в течение какого-либо одного цикла с учетом выраженности токсических реакций у пациента.

Рак мочевого пузыря

Монотерапия

Взрослые: рекомендуемая доза Цитогема – 1250 мг/м² внутривенно в течение 30 минут инфузии. Назначают в 1-й, 8-й и 15-й день каждого 28-дневного цикла, затем этот 4-недельный цикл повторяют. Снижение дозы с каждым циклом или в течение какого-либо одного цикла может происходить в зависимости от выраженности токсических проявлений у пациентов.

Комбинированное применение

Взрослые: в дозе 1000 мг/м², внутривенно инфузионно в течение 30 минут в 1-й, 8-й и 15-й день каждого 28-дневного цикла в комбинации с цисплатином. Цисплатин назначают в дозе 70 мг/м² в 1-й день после Цитогема на второй день каждого 28-дневного цикла на фоне гипергидратации. Затем этот 4-недельный цикл повторяют. Снижение дозы в течение каждого цикла или в течение какого-либо одного цикла может происходить в зависимости от выраженности токсических проявлений у пациентов. Миелосупрессия более выражена, если цисплатин применяют в дозе 100 мг/м².

Немелкоклеточный рак легких

Монотерапия

Взрослые: в дозе 1000 мг/м², внутривенно инфузионно 1 раз в неделю в течение 3 недель, после чего делают перерыв на 1 неделю. Цикл повторяют.

Необходимость снижения дозы с каждым циклом... (раздел в исходном тексте обрезан).