БАНДРОН

Инструкция для медицинского применения препарата БАНДРОН

Бандрон – это лекарственное средство, представленное в виде концентрата для приготовления раствора для внутривенных инфузий. Его активным компонентом является ибандроновая кислота, которая относится к группе бисфосфонатов.

Ибандроновая кислота оказывает специфическое действие на костную ткань, подавляя активность остеокластов – клеток, разрушающих костную ткань. Это свойство делает препарат эффективным инструментом в лечении состояний, связанных с избыточной резорбцией кости.

Основным показанием для применения Бандрона является гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях. Опухоли могут вызывать повышенное высвобождение кальция из костей, приводя к опасному для жизни повышению уровня кальция в крови (гиперкальциемии).

Введение Бандрона способствует нормализации уровня кальция в сыворотке крови за счет подавления костной резорбции. Препарат применяется только в условиях стационара под наблюдением квалифицированного медицинского персонала.

Дозировка и режим введения Бандрона определяются врачом индивидуально, в зависимости от степени тяжести гиперкальциемии и общего состояния пациента. Перед началом лечения необходима адекватная гидратация пациента.

Общая характеристика

• Международное название: ibandronic acid.
• Химическое название: 3-(N-метил-3-(метилпентиламино)-1-гидроксипропан)-1,1-дифосфоновой, аминоизобутилидендифосфоновой кислоты мононатрия моногидрат (Примечание: Химическое название в исходном тексте содержит несколько компонентов или является неполным. Ибандроновая кислота имеет более простое общепринятое химическое название).
• Основные физико-химические свойства:

  Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав

• 1 флакон содержит ибандроновой кислоты мононатрия моногидрата эквивалентно ибандроновой кислоте 6 мг.

Вспомогательные вещества:

• натрия хлорид,
• натрия ацетат,
• уксусная кислота,
• вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты.

Код АТС

M05BA06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибандроновая кислота относится к группе бисфосфонатов, которые оказывают специфическое действие на костную ткань. Селективное действие основывается на высокой аффинности бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Бисфосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, хотя конкретный механизм неизвестен.

В эксперименте in vivo ибандроновая кислота предотвращает деструкцию костной ткани, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани.

Угнетение эндогенной резорбции костной ткани было подтверждено в исследованиях кинетики ⁴⁵Са и при изучении высвобождения радиоактивно меченного тетрациклина, предварительно инкорпорированного в скелетные ткани.

В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.

Ингибирующее действие ибандроновой кислоты на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой.

Клинические исследования показали, что ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и повышением экскреции кальция с мочой.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике были получены после однократной инъекции 0,5, 1 и 2 мг ибандроновой кислоты здоровым добровольцам, а также после однократной инфузии 2, 4 или 6 мг препарата 20 женщинам, находящимся в постменопаузальном периоде.

Препарат характеризуется следующими фармакокинетическими показателями, не зависящими от дозы: период полувыведения терминальной фазы – 10–16 часов, общий клиренс – 130 мл/мин, почечный клиренс – 88 мл/мин, объем распределения – 150 л; в моче за период 0–32 часов обнаруживается 60% введенной дозы.

После инфузии 2, 4 или 6 мг ибандроновой кислоты фармакокинетические параметры зависят от дозы. Максимальная концентрация в сыворотке после однократной двухчасовой инфузии 6 мг препарата составляет 328 нг/мл, после разового внутривенного болюсного введения 2 мг – 246 нг/мл.

Связывание ибандроновой кислоты с белками не зависит от ее концентраций в сыворотке и составляет 99% при концентрациях до 2000 нг/мл (при введении терапевтических доз концентрации препарата в плазме никогда не достигают этого уровня). Можно предположить, что длительное применение препарата сопровождается его связыванием с костной тканью, однако клинических данных, подтверждающих это, нет.

Выведение ибандроновой кислоты осуществляется в две фазы. Введенный внутривенно препарат выводится в неизмененном виде главным образом через почки, остальное количество связывается с костной тканью.

Показания для применения

Гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях.

Способ применения и дозы

Бандрон в виде концентрата для инфузий применяется только в условиях стационара. Доза определяется с учетом следующих факторов:

• Степень тяжести гиперкальциемии.
• Тип опухоли.

До начала лечения Бандроном больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора хлорида натрия.

• Для большинства больных с тяжелой гиперкальциемией (концентрация кальция в сыворотке с поправкой на альбумин > 3 ммоль/л) разовая доза препарата составляет 4 мг.
• Больным с умеренной гиперкальциемией (концентрация кальция в сыворотке с поправкой на альбумин < 3 ммоль/л) достаточно разовой дозы 2 мг.

Наибольшая доза в клинических исследованиях составляла 6 мг, однако усиления эффекта она не дает.

Концентрация альбумин-корректируемого кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (ммоль/л) – [0,02 х альбумин (г/л)] + 0,8.

Концентрация альбумин-корректируемого кальция в сыворотке в мг/дл рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 х [4 – альбумин (г/л)].

В большинстве случаев повышенная концентрация кальция в сыворотке может нормализоваться в пределах 7 дней.

Медиана времени до возникновения рецидива (повторное превышение сывороточной концентрации альбумин-корректируемого кальция > 3 ммоль/л) после введения доз 2–4 мг равняется 18–19 дням, после введения 6 мг – 26 дням.

Повторное введение может быть нужным при недостаточной эффективности первого или при рецидиве гиперкальциемии.

Приготовление и введение раствора:

• Ибандроновую кислоту следует вводить в виде только внутривенной инфузии после разведения препарата.
• Для этого содержимое флакона растворяется в 500 мл изотонического раствора хлорида натрия или в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводится капельно в течение 2 часов.
• Концентрат ибандроновой кислоты не следует смешивать с растворами, содержащими кальций.
• Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только внутривенно и избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.

Побочное действие

• Организм в целом:
  • часто – повышение температуры тела,
  • иногда – гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, боль в костях и мышцах, которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и симптомы исчезают через несколько часов или дней),
  • гиперчувствительность к препарату.
• Желудочно-кишечный тракт:
  • отдельные случаи желудочно-кишечной непереносимости препарата.
• Лабораторные изменения:
  • часто – снижение экскреции кальция почками, сопровождающееся уменьшением концентрации фосфатов в сыворотке, не требующее терапевтического вмешательства,
  • иногда – гипокальциемия.
• Органы дыхания:
  • как и при приеме других бисфосфонатов, может вызвать бронхоспазм у больных бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату или любому из его компонентов.
• Тяжелая почечная недостаточность (например, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или сывороточном креатинине выше 200 мкмоль/л).
• Гипокальциемия (должна быть скорректирована до начала терапии).
• Беременность.
• Период лактации.

Передозировка

Клинически значимая передозировка маловероятна, учитывая путь введения препарата.

При применении доз, превышающих рекомендованные, возможно развитие гипокальциемии, гипофосфатемии, а также угнетение функции почек.

Лечение:

• При гипокальциемии следует внутривенно вводить глюконат кальция.
• При гипофосфатемии – внутривенно вводить фосфаты.
• При нарушении функции почек – симптоматическое лечение и тщательный мониторинг.
• Может потребоваться контроль уровня электролитов, функции почек и печени.
• Адекватная гидратация имеет важное значение.

Особенности применения

• Препарат Бандрон предназначен только для внутривенного введения квалифицированным медицинским персоналом.
• Перед началом лечения необходимо скорректировать существующую гипокальциемию и другие нарушения минерального обмена.
• Во время терапии следует контролировать уровень кальция, фосфатов, магния и креатинина в сыворотке крови.
• Следует обеспечить достаточную гидратацию пациента до начала инфузии.
• Необходимо избегать внутриартериального введения или попадания препарата в окружающие ткани, так как это может вызвать местное раздражение или повреждение тканей.
• Как и при применении других бисфосфонатов, сообщалось об остеонекрозе челюсти, преимущественно у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты внутривенно. Факторы риска включают рак, сопутствующую терапию (химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатии, инфекции), плохую гигиену полости рта, заболевания пародонта, предшествующие стоматологические процедуры. Рекомендуется стоматологическое обследование и профилактические мероприятия до начала лечения, а также избегать инвазивных стоматологических процедур во время лечения.
• Сообщалось о случаях атипичных подвертельных переломов бедренной кости при длительном применении бисфосфонатов.
• Следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно с сердечной недостаточностью, из-за риска гипергидратации при инфузии большого объема жидкости.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бандрон противопоказан в период беременности и лактации.

Нет достаточных данных о применении ибандроновой кислоты у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Неизвестно, выделяется ли ибандроновая кислота с грудным молоком человека. Исследования на животных показали выделение небольших количеств в молоко. Риск для ребенка не может быть исключен.

Дети

Эффективность и безопасность применения Бандрона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Препарат не рекомендуется применять в этой возрастной группе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по влиянию на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились. Однако, учитывая возможные побочные эффекты (например, гриппоподобный синдром, головная боль), следует соблюдать осторожность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимые взаимодействия маловероятны, учитывая, что ибандроновая кислота не метаболизируется в печени и выводится главным образом почками.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов с аминогликозидами, так как оба препарата могут снижать уровень кальция в сыворотке крови в течение длительного времени.

Не следует смешивать Бандрон с растворами, содержащими кальций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Срок годности - 5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

После разведения, с микробиологической точки зрения, раствор для инфузий следует использовать немедленно. Если не используется немедленно, время и условия хранения после разведения находятся под ответственностью пользователя и обычно не должны превышать 24 часов при температуре 2–8 °С, если разведение не проводилось в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Бандрон и для чего он применяется?

Бандрон – это препарат, содержащий ибандроновую кислоту, применяемый для лечения высокого уровня кальция в крови (гиперкальциемии) у пациентов с онкологическими заболеваниями.

Как действует Бандрон?

Бандрон относится к бисфосфонатам, которые подавляют разрушение костной ткани, вызванное опухолью, тем самым снижая уровень кальция в крови.

В какой форме выпускается препарат?

Бандрон выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для внутривенных инфузий.

Как вводится Бандрон?

Препарат вводится только внутривенно, в виде капельной инфузии, после разведения, в условиях стационара.

Какая дозировка Бандрона используется?

Дозировка определяется врачом индивидуально, обычно 2 мг или 4 мг, в зависимости от уровня кальция в крови.

Как быстро действует Бандрон?

Уровень кальция в крови обычно нормализуется в течение 7 дней после введения.

Какие побочные эффекты возможны?

Часто наблюдается повышение температуры тела, гриппоподобные симптомы. Редко – желудочно-кишечные расстройства, снижение уровня фосфатов, гипокальциемия, бронхоспазм. Могут возникнуть серьезные побочные эффекты, связанные с длительным применением бисфосфонатов.

Кому противопоказан Бандрон?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, тяжелой почечной недостаточности, гипокальциемии, беременности и лактации.

Можно ли применять Бандрон при беременности и кормлении грудью?

Нет, Бандрон противопоказан при беременности и в период лактации.

Какие особые меры предосторожности необходимы при лечении?

Необходимо контролировать уровень кальция и других электролитов, функцию почек. Следует обеспечить достаточную гидратацию. Есть риск развития остеонекроза челюсти и атипичных переломов бедренной кости при длительном применении.

Взаимодействует ли Бандрон с другими лекарствами?

Клинически значимые взаимодействия маловероятны, но следует соблюдать осторожность при совместном применении с аминогликозидами и избегать смешивания с растворами, содержащими кальций.

Как хранить Бандрон?

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Раствор после разведения следует использовать немедленно.

Ключевые слова

бандрон инструкция, бандрон применение, бандрон состав, бандрон отзывы, бандрон аналоги, бандрон дозировка, лекарство бандрон, бандрон цена, бандрон инструкция по применению, ибандроновая кислота, бисфосфонаты, гиперкальциемия, опухолевые заболевания, инфузия, онкология.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не является руководством к самолечению или заменой консультации медицинского специалиста. Перед применением препарата БАНДРОН обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом и ознакомьтесь с полной официальной инструкцией по применению. В связи с особенностями предоставленного исходного текста, некоторые разделы были реструктурированы, дополнены или завершены на основе типичной информации о препаратах ибандроновой кислоты для обеспечения логичной структуры и полноты инструкции.