Энциклопедия здоровья МОСЛОР

АСТЕМИЗОЛ

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия

  • Astemizole;
  • 1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-метоксифенилэтил)-4-пиперидил]амино}-бензимидазол.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Состав

Одна таблетка содержит астемизола 0,01 г.

Вспомогательные вещества

  • крахмал картофельный;
  • сахар молочный;
  • кальция стеарат;
  • гидроксиэтилцеллюлоза.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС

R06A X11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоаллергическое, антигистаминное средство. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов II поколения.

  • Предотвращает возникновение и облегчает течение аллергических реакций.
  • Уменьшает зуд и экссудацию.
  • Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких.
  • Оказывает слабую антисеротониновую активность.
  • Практически не оказывает антихолинергической активности и седативного действия.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 часа. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита – десметиластемизола, максимальная концентрация которого в крови также достигается через 1 час. Равновесная суммарная концентрация астемизола и его основного метаболита составляет 3-5 нг/мл и создается в течение 4-6 недель.

Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54-73%) и частично с мочой (5-6%). Выведение астемизола и его метаболитов двухфазное: период полувыведения для фазы распределения – 20 часов, для фазы выведения – 7-11 дней, при длительном применении препарата до 19 суток. Метаболиты могут оставаться в организме до 4 месяцев.

Показания для применения

  • Лечение и профилактика аллергического ринита (сезонного и круглогодичного).
  • Аллергический конъюнктивит.
  • Аллергические кожные реакции, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека.
  • Как вспомогательная терапия при лечении бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы

Назначают до приема пищи 1 раз в сутки.

  • Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 таблетке.
  • Детям в возрасте 6-12 лет: по ½ таблетки.

Максимальный курс лечения 7 дней.

Побочное действие

  • **Со стороны нервной системы и органов чувств:** слабость, головная боль; в некоторых случаях – головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги; в единичных случаях – депрессия, конъюнктивит.
  • **Со стороны сердечно-сосудистой системы:** гипотензия, учащение сердцебиения, желудочковые аритмии.
  • **Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:** сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
  • **Аллергические реакции:** редко – сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.
  • **Прочие:** нарушения кроветворения (усталость или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко – фарингит.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Нарушения сердечного ритма.
  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Детский возраст до 6 лет.

Передозировка

Симптомы

  • Желудочковые аритмии.
  • Синкопе (обморок).
  • Судороги.
  • Остановка сердца или дыхания.

Лечение

Индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости – внутривенное введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал Q-T, гипертензивных препаратов, кислородотерапия. Введение адреналина и аналептиков не рекомендуется. Гемодиализ не является эффективным.

Особенности применения

  • Следует избегать применения препарата у пациентов с удлиненным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушениями функции печени.
  • С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, кто принимает диуретики.
  • Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок.
  • Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек).
  • Применение препарата рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.
  • Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, требующей повышенного внимания, скорости физических и психических реакций.

Взаимодействие с лекарственными средствами

  • Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил снижают скорость биотрансформации астемизола.
  • Не рекомендуется совмещать с ингибиторами протеаз вируса иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина.
  • Препараты, удлиняющие интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов и др.), потенцируют кардиотоксическое действие астемизола.
  • Препарат потенцирует действие фотосенсибилизирующих средств, может маскировать ототоксическое действие других препаратов.

Условия хранения

  • В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 ºС.
  • Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат АСТЕМИЗОЛ?

АСТЕМИЗОЛ применяется для лечения и профилактики симптомов аллергии, таких как аллергический ринит, конъюнктивит, кожные реакции (крапивница, зуд), ангионевротический отек, а также как вспомогательная терапия при бронхиальной астме.

Как действует АСТЕМИЗОЛ?

АСТЕМИЗОЛ блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, препятствуя развитию аллергических реакций.

В какой форме выпускается препарат?

АСТЕМИЗОЛ выпускается в форме таблеток.

Как принимать АСТЕМИЗОЛ?

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, до приема пищи.

Какая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет?

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки.

Можно ли применять АСТЕМИЗОЛ детям?

Препарат разрешен для детей от 6 до 12 лет в дозе ½ таблетки 1 раз в сутки. Детям до 6 лет препарат противопоказан.

Как долго можно принимать АСТЕМИЗОЛ?

Максимальный курс лечения составляет 7 дней.

Какие побочные действия возможны при приеме АСТЕМИЗОЛ?

Возможны слабость, головная боль, головокружение, расстройства ЖКТ, аллергические реакции. Реже – нарушения сердечного ритма, изменения настроения, судороги, гепатит.

Может ли АСТЕМИЗОЛ повлиять на сердце?

Да, препарат может вызывать нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии), особенно при превышении дозы, нарушении функции печени, электролитном дисбалансе или приеме взаимодействующих препаратов.

Кому противопоказан АСТЕМИЗОЛ?

Препарат противопоказан при гиперчувствительности, нарушениях сердечного ритма, беременности, кормлении грудью, детям до 6 лет.

Можно ли принимать АСТЕМИЗОЛ при заболеваниях печени или почек?

При выраженных нарушениях функции печени препарат противопоказан. При заболеваниях почек назначается с осторожностью.

Взаимодействует ли АСТЕМИЗОЛ с другими лекарствами?

Да, АСТЕМИЗОЛ имеет много важных взаимодействий, особенно с противогрибковыми средствами, макролидами, некоторыми антиаритмиками и другими препаратами, которые могут увеличить риск кардиотоксичности. Всегда информируйте врача о других принимаемых препаратах.

Можно ли пить грейпфрутовый сок во время лечения?

Нет, не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок, так как он может повлиять на метаболизм астемизола.

Вызывает ли АСТЕМИЗОЛ сонливость?

Препарат практически не вызывает седативного действия, однако необходима осторожность при работе, требующей повышенного внимания.

Ключевые слова

астемизол инструкция, астемизол применение, астемизол состав, астемизол отзывы, астемизол аналоги, астемизол дозировка, лекарство астемизол, астемизол цена, астемизол инструкция по применению, антигистаминное, от аллергии, от крапивницы, от ринита, от конъюнктивита, Astemizole инструкция.

Отказ от ответственности: Данная инструкция предназначена исключительно для информационных целей. Она не является заменой профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. В связи с потенциальными серьезными побочными эффектами и взаимодействиями препарата АСТЕМИЗОЛ, его применение должно осуществляться только по назначению и под строгим контролем врача. Всегда консультируйтесь с врачом или другим квалифицированным поставщиком медицинских услуг по любым вопросам, касающимся вашего здоровья или лечения.

Дата публикации: 27.04.25