Инструкция для медицинского применения препарата АСПИКАМ
АСПИКАМ – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), содержащий в качестве активного вещества мелоксикам. Мелоксикам относится к группе оксикамов и является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Это означает, что он преимущественно подавляет фермент, отвечающий за синтез медиаторов воспаления (простагландинов), с меньшим влиянием на фермент, защищающий слизистую оболочку желудка и почек. Благодаря этому механизму действия АСПИКАМ® оказывает выраженное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие с potentially меньшим риском побочных эффектов со стороны ЖКТ и почек по сравнению с неселективными НПВП. Препарат применяется для лечения заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом, таких как остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Выпускается в форме таблеток в дозировках 7,5 мг и 15 мг.
На этой странице
- Общая характеристика
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТС
- Фармакологические свойства
- Показания для применения
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Особенности применения
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Применение в особых группах
- Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
- Условия хранения
- Срок годности
- Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Общая характеристика
Международное и химическое названия
- meloxicam;
- (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид);
Основные физико-химические свойства
- Округлые, двояковыпуклые таблетки, светло-желтого цвета, с гладкой поверхностью, без пятен и выщерблин (7,5 мг);
- Таблетки по 15 мг дополнительно имеют распределительную черту на одной стороне;
Состав
1 таблетка содержит:
- мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Код АТС
M01A C06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелоксикам относится к нестероидным противовоспалительным препаратам группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, что в своей структуре содержит енолевую кислоту; оказывает выраженное:
- противовоспалительное,
- болеутоляющее,
- жаропонижающее действия.
Механизм действия лекарственного средства заключается в способности подавлять биосинтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Клинические исследования выявили значительно меньшую токсичность мелоксикама по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными средствами (например: напроксен, пироксикам и диклофенак), которые, одинаково угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут повреждать желудочно-кишечный тракт и почки. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 мелоксикама составляет 2, благодаря этому лекарственное средство проявляет желаемый терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ реже вызывает побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биологическая доступность лекарственного средства составляет 89%, максимальная концентрация в крови достигается через 4 - 5 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4 - 1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8 - 2,0 мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрация достигается на 3 – 5-й день лечения. Длительное применение лекарственного средства (более одного года) не вызывает повышение его концентрации в плазме крови в сравнении с показателями начала применения.
Распределение
Примерно 99,5% лекарственного средства связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 11 литров. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием четырех неактивных метаболитов.
Элиминация (выведение)
Примерно 43% дозы элиминирует с мочой, остальное – с желчью. Менее 5% дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения лекарственного средства составляет почти 20 часов.
Недостаточность печени и почек не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин, снижается у лиц пожилого возраста.
Показания для применения
Лечение заболеваний, сопровождающихся болевыми синдромами:
- остеоартрит,
- артроз,
- дегенеративные заболевания суставов,
- ревматоидный артрит,
- анкилозирующий спондилит.
Способ применения и дозы
Аспикам назначают взрослым, принимают внутрь (перорально) во время еды, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.
- При остеоартрите – 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.
- При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите применяют в дозе 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.
- У пациентов с высоким риском развития побочных эффектов и тех, которым проводят диализ, лечение нужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.
- Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг (2 таблетки по 7,5 мг или 1 таблетка по 15 мг).
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Побочное действие
Возможны:
- боли в животе, запоры, метеоризм, диарея;
- анемия,
- зуд,
- головокружение, головная боль,
- периферические отеки.
Редко могут наблюдаться:
- транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансфераз или концентрации билирубина в сыворотке крови),
- эзофагит, пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения;
- лейкопения и тромбоцитопения;
- стоматит, крапивница, шум в ушах, сонливость;
- повышение артериального давления, эритема лица с ощущением жара, тахикардия;
- изменение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови).
При одновременном приеме лекарств с потенциальным негативным влиянием на костный мозг (особенно метотрексата) возможно развитие панцитопении.
Очень редко –
- перфорация, гепатит,
- фотосенсибилизация,
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
- нападение так называемой "аспириновой" астмы,
- острая почечная недостаточность,
- конъюнктивит, нарушения зрения,
- ангионевротический отек,
- анафилактоидные/анафилактические реакции.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к лекарственному средству, а также к другим НПВП,
- пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
- желудочно-кишечные кровотечения,
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Лекарственное средство не применяют:
- во время беременности и в период кормления грудью,
- а также у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Передозировка
Передозировка мелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов.
В этом случае:
- промывают желудок и проводят симптоматическое лечение.
Холестирамин ускоряет... [Текст инструкции обрывается]
[Типичное продолжение раздела передозировки: ...элиминацию мелоксикама. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для выведения мелоксикама из-за его высокой степени связывания с белками плазмы.]
Особенности применения
[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]
Типичные особенности применения НПВП (мелоксикама):
- Риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ (кровотечения, язвы, перфорация) существует при применении НПВП, включая мелоксикам, особенно у пациентов с анамнезом язвенной болезни, у пожилых пациентов, а также при длительном применении.
- С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий), так как НПВП могут повышать риск тромботических осложнений.
- С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек, так как НПВП могут ухудшать почечную функцию. Необходимо контролировать функцию почек, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или принимающих диуретики.
- С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
- Может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
- Следует избегать одновременного применения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
- При появлении признаков побочных эффектов со стороны ЖКТ, кожных реакций, нарушений функции печени или почек, а также при необъяснимой мышечной боли следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]
Типичные взаимодействия мелоксикама:
- Другие НПВП, включая салицилаты и селективные ингибиторы ЦОГ-2: повышение риска побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ.
- Антикоагулянты (варфарин, гепарин), антиагреганты (клопидогрел), тромболитики: повышение риска кровотечений.
- Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в плазме и его токсичности.
- Литий: повышение концентрации лития в плазме.
- Циклоспорин: повышение нефротоксичности.
- Диуретики и антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета-блокаторы): снижение гипотензивного эффекта, возможное ухудшение функции почек.
- Холестирамин: ускоряет выведение мелоксикама.
- Глюкокортикостероиды: повышение риска язвообразования и кровотечений в ЖКТ.
- Пероральные гипогликемические средства: возможное влияние на гипогликемический эффект (требуется контроль).
Применение в особых группах
Применение у пациентов с нарушением функции почек
См. раздел "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика". Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. См. также разделы "Фармакокинетика" и "Особенности применения".
Применение у пациентов пожилого возраста
См. разделы "Фармакокинетика" и "Способ применения и дозы". У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ и почек.
Применение у детей
Препарат не применяют у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Применение в период беременности или кормления грудью
Противопоказано.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]
Учитывая возможные побочные эффекты (головокружение, сонливость, нарушения зрения), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Условия хранения
[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]
Типичные условия хранения для таблеток: хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (или другой указанной производителем), в недоступном для детей месте.
Срок годности
[Информация о сроке годности отсутствует в предоставленном тексте.]
Ключевые слова
аспикам инструкция, аспикам применение, аспикам состав, аспикам отзывы, аспикам аналоги, аспикам дозировка, лекарство аспикам, аспикам цена, мелоксикам, нпвп, селективный цог-2 ингибитор, остеоартрит, артроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, боль в суставах.
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Что такое Аспикам?
Аспикам - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), содержащий мелоксикам, который применяется для лечения воспалительных заболеваний суставов.
Как Аспикам отличается от других НПВП?
Аспикам является селективным ингибитором ЦОГ-2, что может снижать риск побочных эффектов со стороны желудка и почек по сравнению с неселективными НПВП.
Для чего применяется Аспикам?
Применяется для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.
Как принимать таблетки Аспикам?
Таблетки принимают внутрь один раз в сутки во время еды, запивая жидкостью.
Какая дозировка при остеоартрите?
Обычно начальная доза составляет 7,5 мг в сутки, при необходимости может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Какая дозировка при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите?
Обычно назначают 15 мг один раз в сутки. При хорошем терапевтическом эффекте дозу можно снизить до 7,5 мг.
Какая максимальная суточная доза Аспикама?
Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Какие побочные действия возможны?
Возможны расстройства ЖКТ (боли в животе, запор, диарея), головная боль, головокружение, зуд, отеки. Реже - язвы или кровотечения ЖКТ, нарушения функции печени или почек, аллергические реакции.
Кому противопоказан Аспикам?
Противопоказан при повышенной чувствительности к НПВП, язве желудка/кишечника в обострении, ЖКТ кровотечениях, тяжелой печеночной/почечной недостаточности, при беременности и кормлении грудью, детям до 15 лет.
Можно ли применять Аспикам при беременности или кормлении грудью?
Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Что делать при передозировке?
Передозировка проявляется усилением побочных эффектов. В случае передозировки следует обратиться за медицинской помощью. Может потребоваться промывание желудка и симптоматическое лечение.
Влияет ли Аспикам на способность управлять автомобилем?
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение или сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.
Нужно ли соблюдать особые меры предосторожности при приеме Аспикама?
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек. Требуется наблюдение врача, особенно у пожилых пациентов.
Отказ от ответственности: Данная инструкция представлена исключительно в ознакомительных целях. Перед применением препарата АСПИКАМ обязательно проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с полной официальной инструкцией от производителя. Препарат является рецептурным и должен применяться строго по назначению и под контролем квалифицированного медицинского специалиста, особенно при наличии сопутствующих заболеваний или приеме других лекарственных средств.