АНАСТЕРА

Инструкция для медицинского применения препарата АНАСТЕРА

Препарат АНАСТЕРА является противоопухолевым средством, относящимся к группе высокоселективных нестероидных ингибиторов ароматазы. Его действующим веществом является анастрозол. Ароматаза - это фермент, который играет ключевую роль в образовании эстрогенов у женщин в постменопаузальный период.

Основное терапевтическое действие Анастеры заключается в значительном снижении уровня циркулирующего эстрадиола в крови. У женщин в постменопаузе эстрогены преимущественно синтезируются из андростендиона под воздействием ароматазы в различных тканях организма, таких как жировая, мышечная и печень.

Снижение уровня эстрогенов под влиянием анастрозола оказывает выраженное терапевтическое воздействие у женщин с раком молочной железы, чувствительным к гормональному воздействию, в постменопаузальный период. Препарат не обладает гестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью и в рекомендованных дозах не влияет на выработку гидрокортизона и альдостерона.

Анастера применяется для лечения распространенных форм рака молочной железы у женщин после наступления менопаузы, особенно при прогрессировании заболевания на фоне предшествующей терапии антиэстрогенными препаратами, такими как тамоксифен.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное и химическое названия

Анастрозол; anastrozole; a,a,a',а'тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-ил-метил)-m-бензендиацетонитрил.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:

• анастрозола 1 мг.

Вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат,
• крахмал кукурузный,
• повидон К30,
• магния стеарат,
• натрия крахмала гликолят,
• опадри белый II 8SF28751.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС

L02ВG03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол является противоопухолевым средством, высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузный период эстрогены образуются преимущественно путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозола уровня циркулирующего эстрадиола осуществляет терапевтическое действие у женщин, болеющих раком молочной железы в постменопаузный период.

Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию гидрокортизона и альдостерона, поэтому не нужно проводить заместительную терапию кортикостероидами. Препарат не имеет гестагенной, андрогенной и эстрогенной активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови при применении натощак достигается в течение 2 часов, одновременное употребление с пищей в некоторой степени уменьшает скорость, но не степень всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозола в крови.

Связывание анастрозола с белками плазмы крови составляет 40%. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации достигается после семидневного приема анастрозола. Сведения о кумуляции анастрозола отсутствуют.

Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, главный метаболит, определяемый в плазме и моче, не подавляет ароматазу.

Период полувыведения составляет 40-50 часов. Выводится препарат главным образом с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 10% дозы) в течение 72 часов.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста.

Фармакокинетика у детей не изучалась.

Клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, который определен у здоровых добровольцев.

Показания для применения

Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузный период при прогрессировании заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогенным препаратом. Опухоли, не содержащие рецепторов эстрогенов, плохо поддаются лечению анастрозолом, кроме случаев предварительно доказанной клинической эффективности применения тамоксифена.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно. Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочное действие

Препарат в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкими или умеренными.

Ожидаемые эффекты, связанные с фармакологическим действием:

• приливы,
• сухость влагалища,
• влагалищные кровотечения,
• истончение волос.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• анорексия,
• тошнота,
• рвота,
• диарея.

Со стороны нервной системы:

• астения,
• сонливость,
• головная боль.

Прочие:

• кожные высыпания;
• некоторое повышение уровня общего холестерина в сыворотке крови и у больных с метастазами в печени повышение активности печеночных ферментов.

Во время применения анастрозола иногда развивались тромбоэмболические осложнения, однако причинно-следственная связь с лечением не установлена.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин),
• умеренная или выраженная печеночная недостаточность,
• репродуктивный возраст, детский возраст, период беременности и кормления грудью.

Передозировка

Случаи передозировки у людей не описаны. В экспериментах на животных анастрозол обнаружил низкую острую токсичность. Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола, вплоть до 60 мг разовой дозы добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Суточную дозу, которая бы приводила к симптомам, угрожающим жизни, не устанавливали.

Лечение передозировки

Не существует специфического антидота при передозировке анастрозола, лечение должно быть симптоматическим. При лечении следует заметить, что больной принимал также иной препарат или несколько препаратов. Можно вызвать рвоту; диализ также может быть полезным, поскольку препарат слабо связывается с белками плазмы. При передозировке также рекомендуется проведение общей поддерживающей терапии, тщательное наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Особенности применения

• Менопауза должна быть подтверждена биохимически в случае сомнений в отношении гормонального статуса пациентки.
• Перед применением препарата больному желательно пройти тест на определение наличия рецепторов к эстрогенам. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата обычно не оказывается.
• Печеночная или почечная недостаточность. Отсутствуют данные относительно безвредности Анастеры у пациентов с умеренными и выраженными печеночными нарушениями или у пациентов [Текст обрывается]

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Анастера?

Анастера - это противоопухолевый препарат, используемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Каково действующее вещество Анастеры?

Действующим веществом является анастрозол, который является ингибитором ароматазы.

Как работает Анастера?

Анастера снижает уровень эстрогенов в крови, блокируя фермент ароматазу, который участвует в их образовании у женщин в постменопаузе.

Для чего применяется Анастера?

Препарат показан для лечения распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузный период при прогрессировании заболевания на фоне предшествующей гормональной терапии.

Как принимать Анастеру?

Препарат принимают внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно.

Какова продолжительность курса лечения?

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания и определяется врачом.

Какие типичные побочные эффекты Анастеры?

Ожидаемые эффекты, связанные с механизмом действия, включают приливы, сухость влагалища, влагалищные кровотечения, истончение волос. Также возможны ЖКТ-расстройства, астения, головная боль, кожная сыпь, повышение холестерина и печеночных ферментов.

Может ли Анастера вызывать тромбоэмболические осложнения?

Во время применения анастрозола иногда наблюдались тромбоэмболические осложнения, но прямая причинно-следственная связь не установлена.

Кому противопоказана Анастера?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, выраженной почечной или умеренной/выраженной печеночной недостаточности, в репродуктивном возрасте, детям, при беременности и кормлении грудью.

Что делать в случае передозировки?

Случаи передозировки не описаны. Лечение симптоматическое, может включать индукцию рвоты или диализ. Требуется поддерживающая терапия и наблюдение врача.

Нужно ли подтверждать статус менопаузы перед приемом Анастеры?

Да, менопауза должна быть подтверждена биохимически, если есть сомнения в гормональном статусе пациентки.

Важно ли наличие рецепторов к эстрогенам?

Желательно пройти тест на рецепторы к эстрогенам, так как у пациенток с негативным результатом эффективность препарата обычно не проявляется.

Можно ли принимать Анастеру при нарушениях функции печени или почек?

Анастера противопоказана при выраженной почечной и умеренной/выраженной печеночной недостаточности. Данные о безопасности при умеренных нарушениях функции почек или легких нарушениях функции печени в предоставленном тексте отсутствуют.

Можно ли принимать Анастеру в репродуктивном возрасте, при беременности или кормлении грудью?

Препарат противопоказан в репродуктивном возрасте, при беременности и кормлении грудью.

Ключевые слова

анастера инструкция, анастера применение, анастера состав, анастера отзывы, анастера аналоги, анастера дозировка, лекарство анастера, анастера цена, анастера инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная информация является переписанной инструкцией по медицинскому применению препарата Анастера и предназначена исключительно для ознакомления. Она не заменяет консультацию специалиста и не может служить основанием для самостоятельного принятия решения о применении препарата. Перед использованием любого лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией производителя.