АМПИЦИЛЛИН инструкция, дозировка, состав лекарства, отзывы, АМПИЦИЛЛИН аналоги и цена

Инструкция для медицинского применения препарата АМПИЦИЛЛИН

АМПИЦИЛЛИН (ampicillin) — это полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия. Он относится к аминопенициллинам и оказывает бактерицидное действие на чувствительные к нему микроорганизмы путем нарушения синтеза их клеточной стенки.

Препарат эффективен против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, что делает его применимым для лечения широкого спектра инфекционных заболеваний. Ампициллин выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций и применяется парентерально (внутримышечно или внутривенно) для достижения более высоких концентраций в крови и тканях. В данном разделе представлена информация о составе, фармакологических свойствах, показаниях и способе применения АМПИЦИЛЛИНА, а также о возможных побочных действиях.

На этой странице

Общая характеристика
Состав
Форма выпуска
Фармакотерапевтическая группа
Код АТС
Фармакологические свойства
Показания для применения
Способ применения и дозы
Побочное действие
Противопоказания
Передозировка
Особенности применения
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Условия хранения

Общая характеристика

Международное и химическое названия

Ампициллин-натрий, (2S, 5R, 6R)-6-[α -2-амино-2-фенилацетамидо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота, натриевая соль.

Основные физико-химические свойства

Белый мелкодисперсный порошок.

Состав

Каждый флакон содержит ампициллин-натрий Брит.Ф, эквивалентный ампициллина 0,5 г или 1,0 г.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТС

Ј01С A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ампициллин – полусинтетический пенициллин, дериват основного ядра пенициллина, аминопенициллиновая кислота. Ядро пенициллина состоит из тиазолидинового кольца, соединенного с бета-лактамным кольцом, к которому присоединен боковой цепь, которая и определяет большинство фармакологических и антибактериальных качеств пенициллина. Ампициллин убивает бактерии путем воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Ампициллин считается бактерицидным при низких концентрациях и клинически эффективен не только против грамположительных организмов, обычно чувствительных к пенициллину G, но и против ряда грамотрицательных организмов.

Спектр действия:

Грамположительные: альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococci (штаммы, не продуцирующие пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium sp., Corynebacterium xerose и большинство штаммов энтерококков. Препарат не противостоит пенициллиназе, поэтому он неэффективен против стафилококков, резистентных к пенициллину G.
Грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonellae, Shigella и Escherichia coli. Определенные штаммы стафилококков, резистентные к пенициллину G, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и некоторые штаммы E. coli. Ампициллин неактивен против Rickettsia, Mycoplasma.

Фармакокинетика

Уровни в сыворотке крови, полученные после внутримышечного введения, пропорциональны введенной дозе. Уровни примерно 40 мкг/мл после введения 1 г внутримышечной дозы достигаются в сыворотке крови через полчаса. Более высокие концентрации достигаются при внутривенных инъекциях, в зависимости от дозы и скорости введения.

Период полувыведения ампициллина – 1-2 часа, связь с белками плазмы составляет около 20%. Ампициллин распространяется по всему телу и определяется в более низких концентрациях, чем в сыворотке, во всех тканях, кроме печени и почек. В незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Достаточные терапевтические уровни достигаются в асцитических, плевральных, синовиальных и глазных жидкостях.

Ампициллин проникает через плаценту, но уровни в амниотической жидкости во время первого триместра беременности не достигают терапевтических концентраций. Некоторая часть препарата попадает в грудное молоко при лактации. Почечный клиренс ампициллина более умеренный, чем у бензилпенициллина, и период полувыведения длиннее. После внутривенного применения 70-75% дозы можно определить в моче в неизмененном состоянии.

Период полувыведения ампициллина может быть удлинен у пациентов с почечной недостаточностью, однако не требует коррекции, кроме случаев острой почечной недостаточности.

Показания для применения

Ампициллин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, таких как:

инфекции мочеполовой системы, включая гонорею, а также вызванные E. coli, P. mirabilis, Еnterococci, Shigella, S. typhosa и другие Salmonellae, которые не продуцируют пенициллиназу, N. gonorrhoeae;
инфекции дыхательных путей, вызванные непродуцирующими пенициллиназу H. influenzae и стафилококками, стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae, стрептококковый фарингит, вызванный бета-гемолитическими стрептококками группы А, стрептококковая пневмония, вызванная S. pneumoniae, бронхит, вызванный Haemophilus influenzae, синусит, вызванный бета-гемолитическими стрептококками группы А и S. pneumoniae;
инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные Shigella, S. typhosa, Salmonella, E. coli, P. mirabilis и энтерококками;
отит, вызванный S. pneumoniae, бета-гемолитическими стрептококками группы А и Haemophilus influenzae;
инфекции кожи и мягких тканей, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулаза-отрицательными стафилококками (чувствительными к пенициллину);
санация носителей тифа, переносящих Salmonella typhi и paratyphi;
менингит, вызванный Neisseria meningitidis.

Способ применения и дозы

Ампициллин имеет гибкую систему дозирования в зависимости от тяжести заболевания, локализации возбудителя и пути введения.

Средняя доза для взрослых: от 250 мг до 500 мг каждые 6 часов внутримышечно или внутривенно.
Детям (в зависимости от возраста, тяжести и типа инфекций): от 50 до 100 мг/кг массы тела в сутки в 4 распределенных равных дозах внутримышечно или внутривенно.
От 150 до 200 мг/кг массы тела в сутки при тяжелых инфекциях.
От 200 до 300 мг/кг массы тела в сутки при менингите.
Максимальная суточная доза для детей составляет 400 мг/кг массы тела.

Продолжительность курса лечения – 7-14 дней.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения к порошку во флаконе добавляют 2 мл воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно медленно.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

глоссит;
стоматит;
тошнота;
рвота;
энтероколит;
псевдомембранозный колит;
диарея.

Реакции гиперчувствительности:

эритематозная зудящая кожная сыпь;
зуд;
крапивница;
различные виды эритемы;
иногда дерматит.

Анафилаксия считается самой серьезной реакцией и, как правило, наблюдается при применении парентеральных доз препарата. Крапивница, другие типы кожной сыпи и анафилактические реакции могут быть проконтролированы с помощью антигистаминных средств или, в случае необходимости, с помощью системных кортикостероидов. При возникновении таких реакций следует прекратить терапию ампициллином, за исключением тех случаев, когда есть угроза для жизни и инфекция поддается лечению исключительно этим препаратом. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения эпинефрина, ингаляций кислорода, внутривенных стероидов, искусственного дыхания, включая интубацию.

Со стороны печени: возможно увеличение активности трансаминаз крови.

Со стороны системы кроветворения: редко – незначительное снижение гематологических показателей (раздел в исходном тексте обрезан).