АМЛОВАС

Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОВАС

АМЛОВАС – это лекарственное средство, относящееся к группе селективных антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов) из группы производных дигидропиридина. Препарат выпускается в форме таблеток и содержит амлодипина бесилат. АМЛОВАС оказывает выраженное антигипертензивное (снижающее кровяное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Он блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и миокарда, что приводит к расслаблению сосудов, снижению нагрузки на сердце и улучшению кровоснабжения сердечной мышцы. Благодаря длительному периоду полувыведения, препарат принимается один раз в сутки и обеспечивает контроль давления и симптомов стенокардии в течение 24 часов. АМЛОВАС хорошо переносится пациентами и может применяться как монотерапия, так и в комбинации с другими препаратами.

Общая характеристика

• Международное и химическое название:

  amlodipine; 3-этил-5-метил(-)-2-[(аминоэтокси)-метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат;

• Основные физико-химические свойства:

  Белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне;

Состав

1 таблетка содержит: амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфат безводный,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• натрия крахмалгликолят,
• магния стеарат,
• кремнезем коллоидный безводный.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код АТС

C08CA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин, селективный блокатор кальциевых каналов – производное дигидропиридина. Имеет антигипертензивное и антиангинальное действие. Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

• Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым влиянием на гладкие мышцы сосудов, что ведет к расширению последних. Благодаря постепенному началу действия амлодипин не оказывает выраженной артериальной гипотензии.
• Антиангинальный эффект препарата обусловлен двумя механизмами:
  • способностью амлодипина расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшению постнагрузки на сердце без изменения частоты сердечных сокращений. Это ведет к снижению потребности миокарда в кислороде.
  • амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии, что приводит к увеличению поступления кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Есть сведения, что амлодипин оказывает антиатеросклеротическое, антитромботическое действие. Препарат несколько повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

У больных артериальной гипертензией разовая доза Амлодипина-Астрафарм обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов. У больных стенокардией разовая доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Амлодипин-Астрафарм не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса по классификации NYHA показали, что он не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

В плацебо-контролируемых исследованиях (PRAISE) у пациентов, которые страдали сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA) назначение Амлодипина-Астрафарм на фоне базовой терапии не приводило к повышению риска летальности.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах препарат хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 – 12 часов; время проявления клинического эффекта – 2-4 часа; продолжительность – 24 часа.

Абсолютная биодоступность составляет 64-80 %. Употребление пищи не влияет на всасывание препарата. С белками плазмы связывается 90-97 % препарата. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; менее 10 % дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде, около 60 % метаболитов экскретируется почками в виде неактивных метаболитов. 20 – 25 % выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения из плазмы составляет около 35 – 45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 – 8 дней регулярного применения препарата.

У пациентов пожилого возраста время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови такое же, как у лиц младшего возраста. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой "концентрация/время" и периода полувыведения. Было зарегистрировано увеличение площади под фармакокинетической кривой и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Показания для применения

• Артериальная гипертензия;
• Стабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию).

Способ применения и дозы

Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Обычно при артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловас для взрослых составляет 5 мг в сутки. В случае необходимости она может быть увеличена до максимальной суточной дозы − 10 мг в сутки.

Безопасность и эффективность препарата у детей не исследованы.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (не связанные с задержкой жидкости в организме), ощущение сердцебиения, одышка, приливы. Изредка – аритмии: синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий. Редко – приступы стенокардии, коллапс, одышка.
• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, изредка – изменение настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения (включая диплопию), парестезии, шум в ушах. Очень редко – тремор.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе. Изредка – диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, диарея, вздутие, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом); диспепсия.
• Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко – агранулоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
• Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожные высыпания, зуд); редко – дерматит, алопеция, мультиформная эритема.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, миалгия, артралгия.
• Прочие: редко – гинекомастия, сексуальная дисфункция, повышенная потливость, неспецифическая боль различной локализации.

Описаны также единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
• Повышенная чувствительность к любым вспомогательным веществам, входящим в состав таблетки.
• Артериальная гипотензия (АД
• Острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания).
• Кардиогенный шок.
• Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
• Выраженный аортальный стеноз.
• Беременность и кормление грудью.
• Детский возраст (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы

Опыт лечения преднамеренной передозировки Амловас у людей ограничен. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.

Лечение

• Поддержка функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг работы сердца и легких.
• Поднятое положение конечностей.
• Контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
• В некоторых случаях может быть полезно промывание желудка и/или прием активированного угля.
• Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их назначению).
• Для устранения физиологических эффектов блокады кальциевых каналов – внутривенное введение препаратов кальция.
• Если введение препаратов кальция не эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин) для стабилизации артериального давления. Симпатомиметики целесообразны также для устранения брадикардии.
• Если таким образом не удается прекратить брадикардию, предлагается применение искусственного водителя сердечного ритма.

Следует осторожно подходить к инфузии растворов, потому что при этом повышается риск перегрузки сердца. Поскольку уровень связывания амлодипина с белками плазмы крови высокий, гемодиализ неэффективен.

Особенности применения

Препарат можно назначать как в виде монотерапии, так и в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

• С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени.
• У пациентов пожилого возраста может быть незначительно снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.
• Пациентам с нарушением функции почек можно назначать препарат в обычных дозах.
• При назначении амлодипина больным с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по NYHA) необходимо соблюдать осторожность, так как в исследованиях наблюдалось увеличение частоты отека легких.
• При аортальном и митральном стенозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии применение препарата требует осторожности.
• Амлодипин не влияет на концентрацию калия и холестерина в плазме крови, не изменяет функцию печени.
• Препарат не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и может применяться у больных сахарным диабетом, бронхиальной астмой и подагрой.

(Примечание: Оригинальный текст раздела был неполным. Данный текст заканчивается в соответствии с предоставленным фрагментом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амловас может безопасно применяться с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами, циметидином и нестероидными противовоспалительными средствами. Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут увеличивать концентрацию амлодипина. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя) могут снижать концентрацию. Грейпфрутовый сок может увеличивать биодоступность амлодипина. При одновременном применении амлодипина 10 мг с симвастатином 80 мг рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в сутки.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Срок годности

Срок годности указывается на упаковке производителем.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется АМЛОВАС?

Препарат применяется для лечения артериальной гипертензии (повышенного кровяного давления) и стабильной стенокардии, включая стенокардию Принцметала.

Как принимать таблетки АМЛОВАС?

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, один раз в сутки. Время приема не зависит от еды.

Какая обычная дозировка?

Обычная начальная доза для взрослых составляет 5 мг один раз в сутки. Врач может увеличить ее до максимальной – 10 мг в сутки.

Как долго длится лечение?

Длительность лечения определяется врачом индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения.

С какого возраста можно принимать препарат?

АМЛОВАС противопоказан детям до 18 лет.

Какие побочные эффекты возможны?

Наиболее часто отмечаются головная боль, отеки (особенно лодыжек), усталость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение, головокружение.

Кому противопоказан препарат?

Противопоказан при аллергии на амлодипин или другие дигидропиридины, артериальной гипотензии (АД

Можно ли применять препарат при беременности и лактации?

Препарат противопоказан в периоды беременности и лактации.

Нужна ли коррекция дозы при проблемах с печенью или почками?

При нарушении функции печени следует применять препарат с осторожностью. При нарушениях функции почек коррекция дозы обычно не требуется.

Нужна ли осторожность при сердечной недостаточности?

При назначении препарата больным с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по NYHA) необходимо соблюдать осторожность.

Взаимодействует ли АМЛОВАС с другими лекарствами?

Да, он может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Важно сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.

Влияет ли препарат на уровень сахара или холестерина?

Нет, препарат не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и может применяться у больных сахарным диабетом и подагрой.

Как хранить препарат?

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Каков срок годности препарата?

Срок годности препарата указывается на упаковке производителем.

Ключевые слова

амловас инструкция, амловас применение, амловас состав, амловас отзывы, амловас аналоги, амловас дозировка, лекарство амловас, амловас цена, амловас инструкция по применению, амлодипин, от давления, от гипертонии, от стенокардии, блокатор кальциевых каналов, таблетки от давления.

Отказ от ответственности: Данная информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед применением препарата АМЛОВАС необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией от производителя. Редакция не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данного текста.