АМЕРТИЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АМЕРТИЛ

АМЕРТИЛ – это современный антигистаминный препарат второго поколения, выпускаемый в таблетках, покрытых оболочкой. Его активным компонентом является цетиризина дигидрохлорид – селективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов. Препарат предназначен для симптоматического лечения различных аллергических состояний, таких как аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, хроническая крапивница и аллергический дерматит. Благодаря высокой полярности молекулы цетиризина и слабому проникновению через гематоэнцефалический барьер, АМЕРТИЛ оказывает минимальное седативное действие по сравнению с препаратами первого поколения. Его действие проявляется в уменьшении выраженности аллергических реакций на различных стадиях их развития.

Общая характеристика

• Международное и химическое название:

  Цетиризин: дигидрохлорид (±)-2-[2-[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]пиперазин-1-ил]этокси]уксусной кислоты.

• Основные физико-химические свойства:

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с разделительной риской на одной стороне, с гладкой ровной поверхностью, без пятен и выщерблин.

Состав

1 таблетка содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• крахмал модифицированный,
• магния стеарат,
• титана диоксид,
• гидроксипропилметилцеллюлоза,
• пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТС

R06AE07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения и являются селективными антагонистами периферических H1-гистаминовых рецепторов. По химической структуре является карбоксилированным производным гидроксизина, что является его основным метаболитом. Молекула цетиризина, в отличие от гидроксизина, имеет большую полярность и прочнее связывается с белками плазмы крови. Благодаря этому, препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, а это в свою очередь объясняет почти полное отсутствие угнетающего влияния на центральную нервную систему по сравнению с антигистаминными препаратами первого поколения. Благодаря такой селективности не блокирует холинергические и серотонинергические 5HT₂, допаминергические D₂, адренергические α₁ и мускариновые рецепторы.

Действие цетиризина происходит двухфазно. На начальной стадии аллергической реакции препарат уменьшает количество эндо- и экзогенного гистамина в непосредственной близости к периферическим H1-гистаминовых рецепторов, таким образом подавляя развитие эритемы. В следующей фазе – тормозит миграцию эозинофильных гранулоцитов к очагу воспаления и уменьшает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Цетиризин, уменьшая гиперреактивность бронхов, предотвращает их спазму, обусловленному гистамином. Значительно снижает проницаемость сосудов слизистых оболочек, в том числе слизистой оболочки носа. Подавляет развитие кожных аллергических реакций, вызванных антигенами трав, фактором 48/80, а также действием нейропептидов типа VIP и субстанции P. У лиц с атопией подавляет образование простагландина D₂, который отвечает за образование аллергических воспалительных очагов.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении цетиризин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 60 мин после введения и сохраняется почти 24 часа. Применение препарата во время или сразу после еды может несколько замедлить скорость всасывания действующего вещества, но это не влияет на полноту абсорбции.

Распределение

Всасывание и распределение цетиризина замедляются при приеме препарата на ночь, что обусловливает удлинение времени его действия. Степень связывания с белками плазмы составляет почти 93%. Объем распределения в состоянии равновесия при однократном приеме в дозе 10 мг цетиризина составляет 0,56-0,8 л/кг. Учитывая значительно затрудненное проникновение цетиризина в спинномозговую жидкость, его концентрация в тканях ЦНС гораздо ниже, чем в крови.

Метаболизм

Цетиризин частично метаболизируется в организме. Одним из выявленных метаболитов является его деалкилированное производное.

Элиминация (выведение)

Почечный клиренс цетиризина у взрослых при нормальной функции почек составляет 7 мл/мин, а у детей несколько выше и достигает значения 0,06 – 0,07 л/час/кг массы тела. Период полувыведения у взрослых составляет приблизительно 8 часов, у детей – почти 7 часов.

У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может удлиняться даже на 50 %, а у больных с почечной недостаточностью еще больше, что связано со снижением клиренса креатинина и увеличением времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме. Так, при умеренно выраженной почечной недостаточности почечный клиренс препарата составляет 1,5 мл/мин. Недостаточность печени незначительно удлиняет период полувыведения препарата. Гемодиализ не является эффективным методом элиминации цетиризина.

При систематическом применении цетиризина состояние равновесия достигается через 3 дня, при этом значения клиренса препарата не меняется. Длительный прием цетиризина не влияет на способ и скорость выведения других препаратов. Теофиллин может незначительно уменьшить клиренс цетиризина.

В среднем 60 % однократно принятой дозы 10 мг препарата выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых суток, еще 10 % – в течение следующих 4 дней. Лишь 10 % выводятся с желчью в течение 5 дней.

Показания для применения

Для симптоматического лечения аллергических заболеваний:

• хронический (круглогодичный) аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• аллергический дерматит.

Способ применения и дозы

• Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки, лучше вечером.
• Детям в возрасте от 6 до 12 лет доза обычно составляет 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, лучше вечером. (Примечание: Оригинальный текст раздела был неполным).

Длительность курса лечения определяется врачом.

Побочное действие

Обычно АМЕРТИЛ хорошо переносится. В редких случаях могут наблюдаться:

• Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, головокружение, возбуждение, парестезии. Редко – судороги, дискинезия, дистония, тремор, тик, амнезия, нарушение памяти, бессонница.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея, боль в животе. Редко – нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.
• Со стороны органа зрения: очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
• Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – дизурия, энурез.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Редко – ангионевротический отек. Очень редко – анафилактический шок.
• Другие: увеличение массы тела, недомогание, астения.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цетиризина дигидрохлориду, гидроксизину или любым другим компонентам препарата.
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
• Редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
• Беременность.
• Период кормления грудью.
• Детский возраст до 6 лет.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Передозировка

Симптомы

При передозировке цетиризина могут наблюдаться сонливость (особенно у взрослых), возбуждение (особенно у детей), беспокойство, сухость во рту, мидриаз, тахикардия, лихорадка, мышечный тремор. Также возможны симптомы со стороны пищеварительной системы (тошнота, диарея) и головная боль.

Лечение

Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется немедленное промывание желудка или искусственно вызвать рвоту, а также прием активированного угля. Проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Особенности применения

• У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10-50 мл/мин) или печени требуется коррекция дозы (обычно снижение до 5 мг в сутки).
• У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется, но при наличии почечной недостаточности необходимо скорректировать дозу.
• При одновременном употреблении алкоголя следует соблюдать осторожность, так как цетиризин может усиливать его угнетающее влияние на ЦНС.
• Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В рекомендуемых дозах цетиризин не оказывает значительного влияния на скорость психомоторных реакций. Однако у чувствительных пациентов возможно появление сонливости, головокружения или утомляемости. Поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.
• Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с эпилепсией или риском развития судорог.
• При появлении симптомов аллергической реакции после прекращения приема цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница.
• Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат из-за содержания лактозы.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (например, седативными средствами, транквилизаторами), может усилить их действие и седативный эффект цетиризина.
• При одновременном употреблении алкоголя возможно усиление влияния цетиризина на ЦНС.
• Фармакокинетическое взаимодействие с циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом не обнаружено. Незначительное уменьшение клиренса цетиризина наблюдалось при одновременном применении с теофиллином (400 мг в сутки).
• Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции цетиризина, однако скорость всасывания может незначительно снижаться.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Условия хранения

• Хранить в сухом, защищенном от света месте.
• При температуре не выше 25°С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Срок годности

Срок годности указывается на упаковке производителем.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется АМЕРТИЛ?

АМЕРТИЛ применяется для симптоматического лечения аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), аллергического конъюнктивита, хронической крапивницы и аллергического дерматита.

Как принимать АМЕРТИЛ?

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет – 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, лучше вечером. Детям 6-12 лет – 5 мг два раза в сутки или 10 мг один раз в сутки.

Можно ли принимать АМЕРТИЛ детям?

Препарат разрешен к применению у детей с 6 лет.

Вызывает ли АМЕРТИЛ сонливость?

АМЕРТИЛ относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и вызывает сонливость значительно реже, чем препараты первого поколения. Однако у чувствительных пациентов сонливость возможна.

Как долго можно принимать препарат?

Длительность курса лечения определяется врачом и зависит от характера и тяжести заболевания.

Кому противопоказан АМЕРТИЛ?

Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата, тяжелых нарушениях функции почек, редких наследственных формах непереносимости галактозы, беременности и лактации, детям до 6 лет.

Можно ли применять при беременности и кормлении грудью?

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Влияет ли АМЕРТИЛ на способность управлять автомобилем?

У большинства людей препарат не влияет на скорость реакции. Однако у чувствительных лиц может возникнуть сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения?

Следует соблюдать осторожность, так как алкоголь может усиливать угнетающее влияние цетиризина на ЦНС.

Что делать при передозировке?

При передозировке возможны сонливость, возбуждение, сухость во рту. Необходимо промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Нужна ли коррекция дозы при заболеваниях почек или печени?

При умеренных нарушениях функции почек или печени требуется снижение дозы.

Как хранить препарат?

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Ключевые слова

амертил инструкция, амертил применение, амертил состав, амертил отзывы, амертил аналоги, амертил дозировка, лекарство амертил, амертил цена, амертил инструкция по применению, цетиризин, антигистаминные препараты, от аллергии, таблетки от аллергии, аллергический ринит, крапивница.

Отказ от ответственности: Данная информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед применением препарата АМЕРТИЛ необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией от производителя. Редакция не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данного текста.