Энциклопедия здоровья МОСЛОР

АГАПУРИН СР 400

Инструкция по медицинскому применению препарата АГАПУРИН СР 400

АГАПУРИН СР 400 – это лекарственное средство, улучшающее реологические свойства крови, выпускаемое в форме таблеток пролонгированного действия. Действующим веществом препарата является пентоксифиллин. Он относится к группе периферических вазодилататоров, то есть средств, расширяющих кровеносные сосуды. Пентоксифиллин снижает повышенную вязкость крови, делая ее более текучей. Это достигается за счет улучшения деформируемости эритроцитов, подавления их агрегации, а также ингибирования агрегации тромбоцитов и снижения уровня фибриногена. Препарат применяется для увеличения дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим поражением артерий нижних конечностей и при нарушениях кровообращения во внутреннем ухе.

На этой странице

Состав

Действующее вещество:

  • пентоксифиллин;

1 таблетка содержит:

  • 400 мг пентоксифиллина.

Вспомогательные вещества:

Ядро:

  • гипромеллоза 2208/15000;
  • повидон 30;
  • тальк;
  • магния стеарат.

Оболочка:

  • краситель белый Sepifilm 752 (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоля (макрогола) 40 стеарат, титана диоксид (Е 171));
  • эмульсия симетикона SE4;
  • макрогол 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства

  • Белые или почти белые двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры.

Код АТХ

С04AD03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает текучесть крови, снижая ее повышенную вязкость. Его воздействие на реологические свойства крови обусловлено несколькими механизмами:

  • Улучшение сниженной способности эритроцитов к деформации. Это происходит за счет подавления фермента фосфодиэстеразы, что приводит к увеличению концентрации циклических нуклеотидов (цАМФ и АТФ) внутри клеток. Препарат также подавляет слипание (агрегацию) эритроцитов.
  • Ингибирование агрегации тромбоцитов (клеток крови, участвующих в свертывании).
  • Снижение патологически повышенных уровней фибриногена в плазме крови (одного из ключевых белков свертывающей системы).
  • Подавление активации лейкоцитов (клеток иммунной системы) и их прилипания к внутренней стенке сосудов (эндотелию).

Исследования по оценке влияния пентоксифиллина на летальность или заболеваемость, связанную с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными событиями (событиями, затрагивающими сосуды мозга), не проводились.

Фармакокинетика

Из таблеток Агапурин® СР 400 пентоксифиллин высвобождается постепенно в течение 10–12 часов, что обеспечивает поддержание его стабильной концентрации в крови на протяжении этого периода. Высвободившийся пентоксифиллин быстро и практически полностью абсорбируется (всасывается). Однако после всасывания происходит значительный метаболизм (превращение) вещества в печени до его попадания в общий кровоток (пресистемный метаболизм), поэтому в системный кровоток попадает лишь 20–30 % принятой дозы (системная доступность).

Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, обладающий фармакологической активностью – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I), обнаруживается в плазме крови в концентрации, в два раза превышающей концентрацию исходного вещества. Пентоксифиллин и метаболит I находятся в биохимическом равновесии и рассматриваются как единая активная форма препарата в организме.

Выведение пентоксифиллина имеет двухфазный характер. Начальный период полувыведения (время, за которое концентрация вещества в плазме снижается вдвое) для исходного соединения составляет 0,4–0,8 часа, а для метаболитов – 1,0–1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови составляет приблизительно 1,6 часа.

Препарат выводится в основном почками в виде неконъюгированных полярных метаболитов, растворимых в воде. Лишь около 4 % выводится с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (тяжелая почечная дисфункция) или печени (тяжелая печеночная дисфункция) период полувыведения препарата увеличивается, а его абсолютная биодоступность возрастает.

Показания

  • Увеличение дистанции, которую пациент может пройти без боли (дистанция безболевой ходьбы), у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий нижних конечностей на стадии IIb по Фонтейну (состояние, известное как перемежающаяся хромота). Препарат применяется в случаях, когда тренировка ходы, ангиопластика или другие восстановительные процедуры не могут быть выполнены или не показаны пациенту.
  • Дисфункция (нарушение работы) внутреннего уха, связанная с расстройствами кровообращения. К таким состояниям относятся тугоухость и внезапная потеря слуха.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность (аллергия) к пентоксифиллину, другим производным метилксантина (группа веществ, к которой относится пентоксифиллин) или к любому из компонентов, входящих в состав препарата.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Кровоизлияние в мозг или любое другое клинически значимое кровотечение.
  • Язвенные поражения желудка и/или кишечника в активной фазе.
  • Склонность к кровотечениям (геморрагический диатез).
  • Кровоизлияние в сетчатку глаза.

Если в процессе лечения пентоксифиллином у пациента развивается кровоизлияние в сетчатку глаза, применение препарата следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При одновременном назначении Агапурина® СР 400 с перечисленными ниже лекарственными средствами следует учитывать возможность их взаимодействия.

Средства, снижающие артериальное давление:

  • Пентоксифиллин может потенцировать (усиливать) действие антигипертензивных препаратов (препаратов для снижения артериального давления). В результате снижение артериального давления может быть более выраженным.

Антикоагулянты:

  • Пентоксифиллин может усиливать эффект препаратов, снижающих свертываемость крови (антикоагулянтов). Пациенты с повышенной склонностью к кровотечениям, например те, кто одновременно принимает антикоагулянты, нуждаются в тщательном контроле (в том числе регулярном мониторинге международного нормализованного отношения - МНО), поскольку существует риск развития более серьезных кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин:

  • Возможно более выраженное снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) и развитие связанных с этим реакций. Необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови, устанавливая интервалы контроля индивидуально для каждого пациента.

Теофиллин:

  • Концентрация теофиллина (препарата для лечения заболеваний дыхательных путей) в крови может повышаться. Это может привести к усилению побочных эффектов теофиллина.

Циметидин:

  • Возможно увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови и усиление его действия.

Ципрофлоксацин:

  • Совместное применение Агапурина® СР 400 с ципрофлоксацином (антибиотиком) может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у некоторых пациентов. В связи с этим может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный суммирующий эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов:

  • Из-за повышенного риска возникновения кровотечений одновременное применение пентоксифиллина с препаратами, подавляющими агрегацию тромбоцитов (например, клопидогрелом, эптифибатидом, тирофибаном, эпропростенолом, илопростом, абциксимабом, анагрелидом, нестероидными противовоспалительными препаратами, за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатами, тиклопидином, дипиридамолом), следует проводить с осторожностью и под медицинским контролем.

Особенности применения

  • При появлении первых признаков анафилактической (аллергической реакции немедленного типа) или анафилактоидной реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью к врачу.
  • У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат следует применять только после достижения устойчивой компенсации кровообращения (когда состояние пациента стабильно и симптомы сердечной недостаточности минимальны).
  • У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные (принимаемые внутрь) противодиабетические средства, применение высоких доз пентоксифиллина может усилить их сахароснижающий эффект. В таких случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных антидиабетических средств, а также более тщательное наблюдение за состоянием пациента.
  • Пациентам с системной красной волчанкой (аутоиммунным заболеванием) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин назначается только после тщательной оценки потенциальных рисков и пользы от лечения.
  • Поскольку на фоне лечения пентоксифиллином существует вероятность развития апластической анемии (состояния, при котором костный мозг перестает вырабатывать все виды клеток крови), необходимо регулярно проводить общий анализ крови для контроля показателей.
  • У пациентов с почечной недостаточностью (со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) или выраженными нарушениями функции печени выведение пентоксифиллина из организма может быть замедлено. В этих случаях требуется соответствующий мониторинг состояния пациента.

Особенно внимательное наблюдение врача требуется для следующих категорий пациентов:

  • Пациенты с тяжелыми нарушениями сердечного ритма (аритмиями).
  • Пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда.
  • Пациенты с пониженным артериальным давлением (артериальной гипотензией).
  • Пациенты с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга и коронарных артерий (атеросклероз церебральных и коронарных сосудов), особенно при сопутствующем высоком артериальном давлении и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможно учащение приступов стенокардии, появление аритмий и повышение артериального давления.
  • Пациенты с почечной недостаточностью (со скоростью клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин).
  • Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени.
  • Пациенты с высокой склонностью к кровотечениям, например, вследствие приема антикоагулянтов или наличия нарушений свертываемости крови.
  • Пациенты, недавно перенесшие хирургическое вмешательство, из-за повышенного риска возникновения кровотечения. Требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита (показателей крови).
  • Пациенты, одновременно получающие лечение пентоксифиллином и препаратами, влияющими на свертываемость крови (антивитамины К или ингибиторы агрегации тромбоцитов).
  • Пациенты, одновременно получающие лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами.
  • Пациенты, одновременно получающие лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином.
  • Пациенты, одновременно получающие лечение пентоксифиллином и теофиллином.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность: Опыт применения препарата у беременных женщин недостаточен. В связи с этим не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Кормление грудью: Пентоксифиллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Если лечение препаратом необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Надлежащие данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют. Поскольку системное воздействие ксилометазолина гидрохлорида при местном применении очень низкое, вероятность влияния на фертильность крайне мала. (Примечание переводчика: В оригинальном тексте здесь, по-видимому, ошибка - речь идет о ксилометазолине, а не пентоксифиллине. Информация о фертильности для пентоксифиллина обычно указывает на отсутствие данных или необходимость исследований. В переведенном тексте сохранена формулировка оригинала, но указана ошибка).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата Агапурин® СР 400 определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Таблетки пролонгированного действия следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения также устанавливается врачом с учетом клинического состояния пациента.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb по Фонтейну (перемежающаяся хромота):

Если врач не назначил иное дозирование, обычно применяют по 1 таблетке пролонгированного действия Агапурин® СР 400 3 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг пентоксифиллина.

  • Для пациентов с пониженным или нестабильным артериальным давлением может потребоваться коррекция дозы.
  • Дозировку для пациентов с почечной недостаточностью (со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) следует подбирать индивидуально, учитывая переносимость препарата.
  • Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о размере снижения дозы принимает врач, оценивая степень тяжести заболевания и переносимость препарата в каждом конкретном случае.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха):

Если врач не назначил иное дозирование, обычно применяют по 1 таблетке препарата Агапурин® СР 400 2 или 3 раза в сутки. Суточная доза составляет 800–1200 мг пентоксифиллина.

  • В случаях тяжелых нарушений кровообращения для ускорения начала действия препарата таблетки могут применяться в комбинации с парентеральным (внутривенным) введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (принятая внутрь + введенная парентерально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.
  • В зависимости от выраженности симптомов возможно лечение только перорально, комбинированное пероральное и парентеральное (внутривенная инфузия), или только парентеральное (внутривенная инфузия).
  • Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может потребоваться коррекция дозы.
  • Пациентам с почечной недостаточностью (со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) дозы следует постепенно уменьшать (титрувать) до 50–70 % от стандартной дозы, учитывая индивидуальную переносимость. Например, может быть рекомендовано применение 400 мг пентоксифиллина 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.
  • Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы препарата принимает врач, учитывая тяжесть заболевания и переносимость препарата индивидуально.

Примечание: В случае ускоренного прохождения содержимого по желудочно-кишечному тракту (например, при применении слабительных средств, диарее, перенесенных операциях на кишечнике) иногда возможно выведение остатков таблетки с калом. Если такое происходит лишь периодически, не следует придавать этому большое значение.

Дети:

Из-за недостатка клинических данных препарат Агапурин® СР 400 нельзя назначать детям.

Передозировка

Симптомы:

  • Головокружение;
  • Тошнота;
  • Снижение артериального давления;
  • Учащенное сердцебиение (тахикардия);
  • Ощущение прилива жара (приливы);
  • Потеря сознания (обморок);
  • Повышение температуры тела;
  • Психомоторное возбуждение;
  • Отсутствие рефлексов (арефлексия);
  • Тонико-клонические судороги;
  • Нарушения сердечного ритма (аритмии);
  • Рвотные массы, напоминающие кофейную гущу (признак желудочно-кишечного кровотечения).

Лечебные мероприятия:

  • Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или дать активированный уголь для предотвращения дальнейшего всасывания препарата.
  • Лечение должно быть направлено на устранение симптомов, так как специфического антидота для пентоксифиллина не существует.
  • Для предотвращения осложнений может потребоваться наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры при развитии тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока):

  • При появлении первых признаков шока (например, кожные реакции типа крапивницы, приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потоотделение, тошнота) следует немедленно установить венозный катетер.
  • Наряду со стандартными мерами первой помощи (придание пациенту положения лежа с приподнятыми ногами, обеспечение свободной проходимости дыхательных путей, подача кислорода) показано экстренное медикаментозное лечение.
  • Экстренное медикаментозное лечение может включать: внутривенное введение жидкостей для восполнения объема крови, внутривенное введение эпинефрина (адреналина), внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250–1000 мг метилпреднизолона) и антагонистов гистаминовых рецепторов.
  • В зависимости от тяжести клинических проявлений может потребоваться искусственное дыхание. В случае остановки кровообращения проводят реанимационные мероприятия согласно стандартным рекомендациям.

Побочные эффекты

Ниже перечислены возможные побочные реакции. Частота их возникновения неизвестна.

  • Лабораторные показатели: Повышение уровня трансаминаз (печеночных ферментов).
  • Нарушения сердечной функции: Аритмия (нарушение сердечного ритма), тахикардия (учащенное сердцебиение), стенокардия (боль в груди), снижение артериального давления (гипотензия), повышение артериального давления (гипертензия).
  • Нарушения функции кроветворной и лимфатической системы: Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов) с тромбоцитопенической пурпурой (точечные кровоизлияния в кожу), апластическая анемия (угнетение кроветворения в костном мозге), что может быть опасным для жизни, лейкопения/нейтропения (снижение количества лейкоцитов/нейтрофилов).
  • Расстройства нервной системы: Головокружение, головная боль, асептический менингит (воспаление оболочек мозга неинфекционной природы), тремор (дрожание), парестезия (ощущение покалывания, ползания мурашек), судороги.
  • Нарушения функции желудочно-кишечного тракта: Желудочно-кишечные расстройства (общие нарушения пищеварения), ощущение давления в желудке, метеоризм (вздутие), тошнота, рвота, диарея (понос), запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
  • Реакции со стороны кожи и подкожных тканей: Зуд, покраснение кожи, крапивница (волдыри), токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса–Джонсона (тяжелые кожные реакции), высыпания.
  • Нарушения со стороны сосудов: Ощущение жара (приливы), кровотечения различной локализации, периферические отеки.
  • Реакции со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм (сужение бронхов) и анафилактический шок (тяжелая аллергическая реакция).
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Внутрипеченочный холестаз (нарушение оттока желчи внутри печени).
  • Психические расстройства: Возбуждение, нарушения сна, галлюцинации.
  • Нарушения со стороны органов зрения: Нарушение зрения, конъюнктивит (воспаление слизистой глаза), кровоизлияния в сетчатку глаза, отслоение сетчатки.
  • Прочие: Сообщалось о случаях гипогликемии (снижение уровня сахара в крови), повышенной потливости, повышения температуры тела.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

  • По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Характеристики

  • Производитель: Stada.
  • Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
  • Условия продажи: По рецепту.
  • Дозировка: 400 мг.
  • Объем: (не указан, указано количество таблеток в упаковке).
  • ATC-группа: C04AD03 Пентоксифиллин.
  • Регистрация: UA/3090/01/01 от 22.12.2020 (Примечание: Это номер и дата регистрации для Гриппостад Рино из предыдущего запроса. Вероятно, это ошибка в исходном тексте пользователя. Номер регистрации для Агапурин СР 400 может отличаться).
  • Международное название: Pentoxifyllinum (Пентоксифиллин).

Категория отпуска

По рецепту.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое АГАПУРИН СР 400 и для чего он применяется?

АГАПУРИН СР 400 – это препарат, улучшающий текучесть крови, который применяется для лечения нарушений кровообращения в периферических артериях (перемежающаяся хромота) и дисфункции внутреннего уха, вызванной проблемами с кровообращением.

Каково действующее вещество препарата?

Действующим веществом является пентоксифиллин.

В какой форме выпускается АГАПУРИН СР 400?

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой.

Как препарат действует на кровь?

Он снижает вязкость крови, улучшает эластичность эритроцитов, подавляет образование тромбов и снижает уровень фибриногена, улучшая таким образом кровоток, особенно в мелких сосудах.

При каких заболеваниях периферических артерий показан АГАПУРИН СР 400?

Препарат показан для лечения перемежающейся хромоты (стадия IIb по Фонтейну), когда имеются боли в ногах при ходьбе из-за недостаточного кровоснабжения, и другие методы лечения не применимы или не показаны.

Помогает ли АГАПУРИН СР 400 при проблемах со слухом?

Да, препарат применяется при дисфункции внутреннего уха, вызванной нарушениями кровообращения, включая тугоухость и внезапную потерю слуха.

Как правильно принимать таблетки?

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Принимать их нужно регулярно по назначенной врачом схеме.

Какова обычная дозировка для лечения перемежающейся хромоты?

Обычно назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки, что соответствует 1200 мг пентоксифиллина в сутки, если врачом не рекомендовано иное.

Какова дозировка при дисфункции внутреннего уха?

Обычно назначают по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки, что соответствует 800–1200 мг пентоксифиллина в сутки, если врачом не рекомендовано иное.

Нужно ли корректировать дозу при заболеваниях почек или печени?

Да, у пациентов с почечной недостаточностью или тяжелой дисфункцией печени может потребоваться снижение дозы. Коррекцию проводит врач.

Какие побочные эффекты возможны при приеме АГАПУРИН СР 400?

Возможные побочные эффекты включают нарушения со стороны ЖКТ, головную боль, головокружение, аритмии, снижение или повышение давления, аллергические реакции, изменения в анализах крови (тромбоцитопения, лейкопения), в редких случаях - апластическая анемия.

Какие существуют противопоказания к применению?

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, острый инфаркт миокарда, кровоизлияния (в мозг, сетчатку, другие клинически значимые), язвы ЖКТ, геморрагический диатез.

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.

Что делать в случае передозировки?

При передозировке могут возникнуть головокружение, тошнота, снижение давления, тахикардия, судороги. Лечение симптоматическое; при необходимости проводят промывание желудка и дают активированный уголь.

Влияет ли препарат на способность управлять автомобилем?

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Ключевые слова

агапурин ср 400 инструкция, агапурин ср 400 применение, агапурин ср 400 состав, агапурин ср 400 аналоги, агапурин ср 400 дозировка, пентоксифиллин, перемежающаяся хромота, нарушение кровообращения, заболевания артерий ног, тугоухость, периферический вазодилататор.

Отказ от ответственности: Данная информация предназначена исключительно для ознакомительных целей и не является руководством по самолечению. Перед применением препарата "АГАПУРИН СР 400" проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с полной официальной инструкцией по применению.

Дата публикации: 28.04.25