Энциклопедия здоровья МОСЛОР

АРИМИДЕКС

Инструкция для медицинского применения препарата АРИМИДЕКС

АРИМИДЕКС (ARIMIDEX®) – это сильнодействующий препарат, относящийся к группе ингибиторов ароматазы. Его активным веществом является анастрозол, который действует путем высокоселективного блокирования фермента ароматазы. У женщин в постменопаузе именно этот фермент отвечает за основную продукцию эстрогенов путем превращения андрогенов в периферических тканях. Снижение уровня эстрогенов в крови является важным фактором в лечении гормон-зависимого рака молочной железы. АРИМИДЕКС® предназначен исключительно для использования у женщин в постменопаузе и применяется для лечения как ранних, так и распространенных стадий рака молочной железы, особенно при наличии положительных или неизвестных рецепторов к эстрогенам. Препарат также используется в случаях, когда невозможно применять тамоксифен. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приема внутрь.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия

  • anastrozole;
  • 2,2'-[5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-фенилен]бис(2-метилпропиононитрил);

Основные физико-химические свойства

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с логотипом "А" на одной стороне и маркировкой "Adx 1" – на другой.

Состав

1 таблетка содержит:

  • 1 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 300, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС

L02B G03

Фармакологические свойства

Аримидекс является мощным и высокоизбирательным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента – ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы.

Фармакодинамика

  • У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
  • Аримидекс® не имеет прогестагенной, андрогенной активности.
  • Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Таким образом, заместительное введение кортикостероидов не требуется.

У пациенток с негативным результатом теста на чувствительность к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда существовала предварительная положительная клиническая ответ на тамоксифен.

Фармакокинетика

  • Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 час. (натощак).
  • Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения из плазмы 40 – 50 час.
  • Пища несколько уменьшает скорость всасывания, но не степень его всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимым эффектам на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки Аримидекса®.
  • Примерно 90 – 95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата.
  • Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
  • Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
  • Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
  • Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.
  • Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 час. после введения дозы препарата.
  • Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-дезалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, обнаруживается в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
  • Клиренс анастрозола, определяемый после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Показания для применения

У женщин в постменопаузе:

  • Распространенный рак молочной железы.
  • Как вспомогательное средство для лечения ранней стадии рака молочной железы с положительным результатом теста на чувствительность к эстрогенам, в которых невозможно применять тамоксифен через высокий риск развития тромбоэмболии либо аномалий эндометрия.

Способ применения и дозы

Взрослые, включая лиц пожилого возраста: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек

Корректировка дозы у пациенток с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Нарушение функции печени

Корректировка дозы у пациенток с незначительными нарушениями функции печени не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Аримидекс® в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные. Лишь в нескольких случаях лечение было прекращено из-за возникновения нежелательных эффектов.

Фармакологическое действие Аримидекса может обуславливать определенные ожидаемые эффекты, включая:

  • приливы,
  • сухость влагалища,
  • истончение волос.

Иногда у больных, которые принимают Аримидекс, возникают:

  • расстройства желудочно-кишечного тракта (анорексия, тошнота, рвота и диарея),
  • астения,
  • боль в суставах или уменьшение их подвижности,
  • сонливость,
  • головная боль,
  • сыпь,

в том числе в единичных случаях – нарушения со стороны кожи и слизистых оболочек, такие как:

  • полиморфная эритема,
  • синдром Стивенса-Джонсона.

Причинной связи между приемом анастрозола и тромбоэмболическими осложнениями не установлено. При клинических испытаниях не было установлено статистической разницы между частотой тромбоэмболических осложнений при приеме анастрозола 1 мг и мегестрола ацетата, однако при приеме анастрозола 10 мг эта частота была несколько меньше.

У пациенток с распространенным раком молочной железы, у большинства из которых отмечались метастазы в печень, отмечались изменения со стороны печени (повышение уровня g-ГТ и, редко, щелочной фосфатазы). Причинная связь этих изменений не устанавливался.

Во время клинических исследований Аримидекса также отмечался незначительный подъем уровня общего холестерина.

Очень редко в период первых нескольких недель приема Аримидекс может вызывать вагинальное кровотечение у пациенток после отмены предшествующей гормональной терапии.

[Типичные дополнительные побочные эффекты для ингибиторов ароматазы, основанные на общей информации об анастрозоле: Часто: остеопороз, переломы костей. Нечасто: синдром запястного канала. Редко: реакции гиперчувпозительности, включая ангионевротический отек, крапивницу.]

Противопоказания

Аримидекс® противопоказан у пациенток:

  • в пременопаузе;
  • в периоды беременности и лактации;
  • с тяжелыми почечными нарушениями (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
  • с печеночной недостаточностью (тяжелая степень);
  • с известной гиперчувствительностью к анастрозолу или других веществ, содержащихся в препарате.

[Текст инструкции обрывается]

[Типичные дополнительные противопоказания для ингибиторов ароматазы, основанные на общей информации об анастрозоле: Не применять в качестве лечения первой линии у женщин в пременопаузе.]

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Аримидекс® в высоких дозах хорошо переносится.

Лечение:

  • Специфического антидота нет.
  • При необходимости применяют симптоматическую терапию.
  • Проводят общую поддерживающую терапию и мониторинг функции жизненно важных органов и систем.
  • Диализ эффективен для ускорения выведения.

Особенности применения

  • Аримидекс® не рекомендуется применять у детей.

[Текст инструкции обрывается]

[Типичные дополнительные особенности применения ингибиторов ароматазы (анастрозола), основанные на общей информации об анастрозоле:]

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Поскольку анастрозол снижает уровень эстрогенов, длительный прием может привести к снижению минеральной плотности костной ткани (остеопороз) и увеличению риска переломов. У пациенток с существующим остеопорозом или факторами риска его развития следует проводить оценку состояния костной ткани до начала лечения и контролировать ее в процессе терапии. Может потребоваться профилактика или лечение остеопороза.

Влияние на уровень холестерина

Может вызывать повышение уровня общего холестерина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня холестерина в крови.

Применение при ишемической болезни сердца

У пациенток с ишемической болезнью сердца необходимо проводить оценку соотношения польза/риск при назначении препарата.

Подтверждение статуса постменопаузы

Препарат показан только женщинам в постменопаузе. У женщин с неопределенным эндокринным статусом менопауза должна быть подтверждена биохимическими анализами (уровень лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), эстрадиола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Типичные взаимодействия анастрозола:

  • Эстроген-содержащие препараты: следует избегать одновременного применения, так как они могут снижать терапевтический эффект анастрозола.
  • Тамоксифен: не рекомендуется одновременное применение, так как может снижать плазменную концентрацию анастрозола.
  • Препараты, которые могут влиять на ферменты метаболизма (особенно изоферменты цитохрома P450): теоретически возможно влияние на концентрацию анастрозола, однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна при рекомендованной дозе 1 мг.
  • Другие противоопухолевые препараты: при комбинированной терапии следует учитывать возможные взаимодействия.

Применение в особых группах пациентов

Применение у женщин в пременопаузе

Препарат противопоказан у женщин в пременопаузе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение у детей

Препарат не применяется у детей и подростков. Фармакокинетика у детей не изучалась.

Применение при нарушении функции почек

При легких и умеренных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Противопоказан при тяжелых почечных нарушениях (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).

Применение при нарушении функции печени

При незначительных нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Не ожидается негативного влияния на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами при применении в рекомендованных дозах. Однако, учитывая возможные побочные эффекты, такие как астения, сонливость или головокружение, следует проявлять осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания.

Условия хранения

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Типичные условия хранения для таблеток: хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (или другой указанной производителем), в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Срок годности

[Информация о сроке годности отсутствует в предоставленном тексте.]

Ключевые слова

аримидекс инструкция, аримидекс применение, аримидекс состав, аримидекс отзывы, аримидекс аналоги, аримидекс дозировка, лекарство аримидекс, аримидекс цена, анастрозол, ингибитор ароматазы, рак молочной железы, постменопауза, гормональная терапия, адъювантная терапия, метастатический рак груди, онкология.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Аримидекс?

Аримидекс - это противоопухолевый препарат, содержащий анастрозол, который блокирует выработку эстрогенов у женщин в постменопаузе.

Для чего применяется Аримидекс?

Применяется для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе, особенно при гормон-положительных опухолях, на ранних и распространенных стадиях, а также как альтернатива тамоксифену при определенных условиях.

Как действует Аримидекс?

Он ингибирует фермент ароматазу, который превращает андрогены в эстрогены в периферических тканях, значительно снижая уровень эстрогенов в крови.

Кто может использовать Аримидекс?

Препарат предназначен только для женщин, у которых наступила менопауза.

Как принимать таблетки Аримидекс?

Обычно назначают по 1 мг (1 таблетка) один раз в сутки внутрь.

Какие побочные действия возможны при приеме Аримидекса?

Частые побочные действия включают приливы, сухость влагалища, истончение волос, боли в суставах, тошноту, диарею, головную боль, сыпь, астению.

Влияет ли Аримидекс на кости?

Да, из-за снижения уровня эстрогенов длительный прием может привести к остеопорозу и увеличению риска переломов. Часто требуется мониторинг состояния костной ткани.

Кому противопоказан Аримидекс?

Противопоказан женщинам в пременопаузе, при беременности и лактации, при тяжелых нарушениях функции почек или печени, а также при гиперчувствительности к компонентам.

Взаимодействует ли Аримидекс с другими лекарствами?

Следует избегать одновременного приема с эстроген-содержащими препаратами и тамоксифеном. Необходимо проконсультироваться с врачом обо всех принимаемых препаратах.

Что делать при пропуске дозы?

Если до приема следующей дозы осталось достаточно времени, следует принять пропущенную дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу.

Нужно ли контролировать уровень холестерина при приеме Аримидекса?

Да, препарат может вызывать повышение уровня холестерина в крови, поэтому рекомендуется его мониторинг.

Можно ли применять Аримидекс у детей?

Нет, препарат не применяется у детей и подростков.

Что делать при передозировке?

Случаи передозировки описаны мало, препарат хорошо переносится в высоких дозах. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Отказ от ответственности: Данная инструкция представлена исключительно в ознакомительных целях. Перед применением препарата АРИМИДЕКС® обязательно проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с полной официальной инструкцией от производителя. Препарат является сильнодействующим рецептурным средством для лечения онкологических заболеваний и должен применяться исключительно под наблюдением квалифицированного врача-онколога. Не занимайтесь самолечением.

Дата публикации: 23.04.25