ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ

Инструкция для медицинского применения препарата ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ

ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ – это антиэстрогенный препарат, предназначенный для системного применения и выпускаемый в форме таблеток. Его активным компонентом является тамоксифена цитрат, который оказывает противоопухолевое действие, блокируя влияние эстрогенов на клетки-мишени. Препарат относится к группе селективных модуляторов эстрогенных рецепторов (SERMs) и широко используется в лечении гормон-позитивного рака молочной железы у женщин и мужчин. Помимо онкологических показаний, ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ может применяться для лечения некоторых состояний, связанных с нарушением репродуктивной функции у женщин (ановуляторное бесплодие) и мужчин (олигоспермия).

Общая характеристика

• Международное непатентированное и химическое названия:

  Tamoxifen; 2-[4-[(Z)-1,2 - дифенил-1-енил] фенокси]-N,N-диметилетанамин дигидроген 2-гидроксипропан-1,2,3,-трикарбоксилат].

  (Примечание: Уточнено написание "непатентированное").

• Основные физико-химические свойства:

  Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Состав

1 таблетка содержит действующее вещество: тамоксифена цитрата – 15,3 мг (эквивалентно 10 мг тамоксифена).

Вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный,
• лактозы моногидрат,
• кальция стеарат,
• повидон,
• кремния диоксид коллоидный безводный.

(Примечание: Уточнено название вспомогательного вещества "кремния диоксид коллоидный").

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антиэстрогенные средства. Тамоксифен. Код АТС L02BA01.

(Примечание: Уточнено написание "Антиестрогенни").

Код АТС

L02BA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство.

Механизм противоопухолевого действия обусловлен конкурентным связыванием с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и ингибированием образования эстроген-рецепторного комплекса с эндогенным лигандом 17-бета-эстрадиолом. Тамоксифен вместе с рецептором транслоцируется в ядро опухолевой клетки, в результате чего тормозится прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемое эндогенными эстрогенами.

В ряде случаев эффективен при эстрогеннезависимых опухолях, что свидетельствует о наличии других механизмов действия тамоксифена.

Противоопухолевое действие обычно начинает проявляться через 4-10 недель терапии; у пациентов с метастазами – через несколько месяцев. Замедляет рост метастазов и увеличивает продолжительность жизни у больных раком молочной железы.

Индуцирует овуляцию у женщин за счет стимуляции высвобождения из гипоталамуса гонадотропин-рилизинг фактора и последующего высвобождения гонадотропных гормонов гипофиза.

У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови.

Обнаруживает частичное эстрогеноподобное действие на эндометрий, костную ткань и липидный состав сыворотки крови. Подавляет лактацию.

(Примечание: Уточнены написание медицинских терминов, формулировки и единицы измерения времени).

Фармакокинетика:

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4-7 часов после приема. Устойчивая терапевтическая концентрация в крови (около 300 нг/мл) устанавливается после 4 недель лечения в дозе 40 мг/сутки. Связь с альбуминами сыворотки крови – почти 99 %. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, деметилирования и последующей конъюгации, в результате чего образуется ряд метаболитов, обладающих фармакологической активностью, сходной с исходным веществом (например, 4-гидрокситамоксифен, N-дезметилтамоксифен). Подвергается энтерогепатической рециркуляции. Период полувыведения тамоксифена составляет 5-7 дней после однократного приема 20 мг и 14 дней – после длительного курсового приема 20 мг в сутки в течение трех месяцев. Период полувыведения активных метаболитов более длительный. Выводится главным образом с желчью и калом.

(Примечание: Уточнены написание медицинских терминов, единицы измерения концентрации, время достижения устойчивой концентрации, детали метаболизма и выведения, период полувыведения).

Показания для применения

Препарат применяется при:

• Раке молочной железы у женщин (эстроген-позитивный, метастатический, особенно в постменопаузе).
• Раке грудной железы у мужчин после кастрации.
• Меланоме и саркоме мягких тканей, содержащих эстрогенные рецепторы.
• Раке эндометрия, почки и яичников.
• Раке предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
• Опухолях гипофиза.
• Ановуляторном бесплодии.
• Олигоспермии.

(Примечание: Показания представлены в виде списка; уточнено написание медицинских терминов).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. При режиме дозирования 1 раз в день таблетки принимают утром. При режиме дозирования 2 раза в день – утром и вечером.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Лечение проводят длительно (до появления признаков регрессирования заболевания или прогрессирования опухоли), поскольку эффект сохраняется только на фоне постоянного применения. При необходимости лечение комбинируют с лучевой терапией и/или цитостатической терапией.

• Рак молочной железы, эндометрия и почек:

  Обычно назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день или по 20-30 мг (2-3 таблетки) 1 раз в день. При необходимости дозу повышают до 20 мг (2 таблетки) 2-3 раза в день (суточная доза до 40-60 мг). При раке почки суточная доза может быть увеличена до 100 мг (10 таблеток). Длительность курса лечения определяется индивидуально.

• Ановуляторное бесплодие:

  Назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструального цикла. При необходимости в последующих 4-дневных циклах дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблетки) 2 раза в день, далее – до 40 мг (4 таблетки) 2 раза в день.

• Олигоспермия:

  Назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день.

(Примечание: Дозировка разделена по показаниям; уточнены формулировки и единицы измерения).

Побочное действие

При применении препарата ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ могут наблюдаться следующие побочные действия:

• Со стороны системы пищеварения:

  Тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз. Редко – жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит (включая холестатический гепатит), некроз печени (в единичных случаях с летальным исходом).

• Со стороны центральной нервной системы:

  Редко – депрессия, головокружение, головная боль. Редко – ретробульбарный неврит.

• Со стороны органа зрения:

  Зрительные нарушения (нечеткость зрения, помутнение роговицы, ретинопатия, кератопатии). Редко – катаракта.

• Со стороны системы кроветворения:

  Редко – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (в единичных случаях). В единичных случаях – панцитопения.

• Со стороны эндокринной системы:

  У женщин – приливы крови к лицу, вагинальные выделения или кровотечения, зуд в области гениталий, гиперплазия эндометрия, полипы эндометрия, увеличение матки, развитие кист яичников (особенно у женщин в пременопаузе), увеличение массы тела. Редко – эндометриоз, рак эндометрия, саркома матки. У мужчин – импотенция, снижение либидо, увеличение молочных желез.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  Редко – периферические отеки, тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии), тромбофлебит.

• Дерматологические реакции:

  Кожная сыпь, зуд, алопеция. Редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

• Прочие:

  Боли в костях и очагах поражения опухолью, повышение температуры тела. У пациентов с метастазами в костях – возможно развитие гиперкальциемии. Утомляемость. В единичных случаях – интерстициальный пневмонит.

(Примечание: Побочные действия представлены в виде списка, сгруппированы по системам органов; добавлены типичные побочные эффекты тамоксифена, отсутствующие в оригинале; уточнены формулировки).

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к тамоксифену или другим компонентам препарата.
• Беременность.
• Период лактации (грудного вскармливания).
• Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены, противопоказан).
• Выраженная лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
• Тромбоэмболия в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).
• Необходимость одновременного применения с анастрозолом.

(Примечание: Противопоказания представлены в виде списка; дополнены типичными противопоказаниями для тамоксифена; беременность, лактация и детский возраст оставлены здесь, но также выделены в отдельные разделы ниже).

Передозировка

Симптомы:

Случаи острой передозировки тамоксифеном у человека не описаны. Теоретически, при приеме очень высоких доз возможно усиление дозозависимых побочных эффектов, включая антиэстрогенные симптомы (например, приливы) и, потенциально, усиление других побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы, системы кроветворения.

Имеются данные о том, что прием тамоксифена в дозах, превышающих стандартные в несколько раз, может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ.

(Примечание: Симптомы передозировки описаны на основе информации из оригинального текста и типичных эффектов тамоксифена).

Лечение:

Специфического антидота не существует. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение.

Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

(Примечание: Лечение передозировки описано на основе информации из оригинального текста и общих рекомендаций).

Особенности применения

• Мониторинг состояния пациента:

  В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов), показатели функции печени, уровень кальция в крови. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. При длительном применении препарата показано регулярное офтальмологическое обследование (например, каждые 3-6 месяцев), включая осмотр глазного дна, из-за риска развития катаракты, кератопатии, ретинопатии.

• Изменения со стороны эндометрия:

  Тамоксифен обладает частичным эстрогеноподобным действием на эндометрий, что может проявляться гиперплазией, полипами и увеличивать риск развития рака эндометрия и саркомы матки. Пациентки, принимающие тамоксифен, должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о любых аномальных вагинальных кровотечениях, выделениях или других гинекологических симптомах.

• Риск тромбоэмболии:

  Применение тамоксифена связано с повышенным риском развития тромбоэмболических событий (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии). Риск возрастает при наличии факторов риска (например, ожирение, длительная иммобилизация, хирургические вмешательства, наличие тромбоэмболии в анамнезе). Пациенты должны быть проинформированы о симптомах тромбоэмболии (боль, отек конечности, одышка, боль в груди) и необходимости немедленно обратиться к врачу при их появлении.

• Гиперкальциемия:

  У пациентов с метастазами в костях возможно развитие гиперкальциемии, особенно в начале лечения. При появлении симптомов гиперкальциемии (тошнота, рвота, жажда, полиурия) необходимо контролировать уровень кальция в крови.

• Применение с осторожностью:

  С осторожностью назначают препарат при гиперкальциемии, гиперлипидемии, лейкопении, тромбоцитопении, а также пациентам с катарактой или другими заболеваниями органа зрения.

• Феномен "T-flare":

  В начале лечения у пациентов с распространенным раком молочной железы может наблюдаться временное усиление симптомов заболевания (боли в костях, увеличение очагов поражения), так называемый феномен "T-flare". Обычно это временное явление и не требует отмены препарата, но требует тщательного наблюдения.

• Нарушение функции печени и почек:

  Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Данные о применении при выраженных нарушениях функции почек ограничены.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе информации из оригинального раздела "Особенности применения" и Side Effects, а также типичных предупреждений для тамоксифена. Неполный текст из оригинального раздела "Особенности применения" завершен). Информация о беременности/лактации и контрацепции перенесена в отдельный раздел.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ в периоды беременности и лактации противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Пациенткам в период предменопаузы до начала лечения необходимо тщательно обследоваться для исключения беременности. Тамоксифен может оказывать мутагенное и генотоксическое действие, поэтому следует информировать пациенток о потенциальном риске для плода при наступлении беременности во время лечения или в течение 2 месяцев после отмены препарата.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные негормональные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

Неизвестно, выделяется ли тамоксифен с грудным молоком, но, учитывая потенциальный риск для ребенка, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

(Примечание: Раздел выделен отдельно; информация перенесена из оригинальных разделов и дополнена типичными рекомендациями).

Применение у детей

Применение препарата ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ у детей противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Эффективность и безопасность применения тамоксифена у детей не установлены, за исключением редких показаний под строгим контролем специалиста.

(Примечание: Раздел выделен отдельно; указана противопоказанность на основании типичных ограничений для тамоксифена).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследования по влиянию препарата ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.

Однако, учитывая возможное развитие таких побочных эффектов, как головокружение, головная боль, нарушения зрения или утомляемость, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе потенциальных побочных эффектов и общих предупреждений).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие препарата ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ с другими лекарственными средствами может быть значимым.

• Совместное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет) может снижать концентрацию активного метаболита эндоксифена и, как следствие, эффективность тамоксифена. Следует избегать одновременного применения с сильными и умеренными ингибиторами CYP2D6.
• При одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда (например, варфарин) возможно значительное усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска кровотечений. Необходим тщательный контроль протромбинового времени.
• При одновременном применении с цитостатическими препаратами повышается риск тромбоэмболических событий.
• Совместное применение с бромокриптином может увеличивать концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови.
• Не следует применять тамоксифен одновременно с ингибиторами ароматазы (например, анастрозол), так как их одновременное применение не показало преимуществ по сравнению с монотерапией тамоксифеном.
• Теоретически, препараты, влияющие на рН желудочного сока (антациды), могут повлиять на абсорбцию тамоксифена, но клиническая значимость этого взаимодействия невелика.
• Некоторые данные указывают на возможное взаимодействие с рифампицином (индуктор CYP3A4), что может снижать концентрацию тамоксифена.

Перед началом применения препарата необходимо проконсультироваться с врачом обо всех принимаемых лекарственных средствах, включая безрецептурные препараты и растительные средства.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе известных взаимодействий тамоксифена).

Условия хранения

• Хранить в оригинальной упаковке.
• Хранить в сухом, защищенном от света месте.
• Хранить при температуре не выше 25 °С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе стандартных условий хранения для таблеток).

Срок годности

Срок годности препарата обычно составляет 2 или 3 года. Точный срок годности указан на упаковке.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

(Примечание: Раздел сгенерирован на основе типичного срока годности для таблеток).

Ключевые слова

тамоксифен-здоровье инструкция, тамоксифен-здоровье применение, тамоксифен-здоровье состав, тамоксифен-здоровье отзывы, тамоксифен-здоровье аналоги, тамоксифен-здоровье дозировка, лекарство тамоксифен-здоровье, тамоксифен-здоровье цена, тамоксифен-здоровье инструкция по применению, тамоксифен, антиэстроген, рак молочной железы, гормональная терапия, онкология, таблетки.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ?

Препарат применяется для лечения рака молочной железы (гормон-позитивного), а также в некоторых случаях при других видах рака (эндометрия, почки, яичников, предстательной железы, опухолях гипофиза) и для лечения ановуляторного бесплодия и олигоспермии.

Какой активный компонент в составе препарата?

Активным компонентом является тамоксифена цитрат (тамоксифен).

В какой форме выпускается препарат?

Препарат выпускается в форме таблеток.

Как принимать препарат?

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Дозировка и время приема зависят от показания и назначаются врачом. Прием может быть один или два раза в сутки (утром и вечером).

Как долго длится курс лечения рака молочной железы?

Лечение рака молочной железы обычно проводится длительно, до появления признаков регрессирования заболевания или прогрессирования опухоли.

Какие побочные действия возможны при приеме препарата?

Возможны приливы крови к лицу, вагинальные выделения/кровотечения, тошнота, рвота, утомляемость, головная боль, головокружение, кожная сыпь, алопеция. Редко – более серьезные побочные эффекты со стороны системы кроветворения, печени, органа зрения, риск тромбоэмболии, изменения эндометрия.

Кому противопоказан препарат?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при беременности, лактации, у детей, при выраженной лейкопении/тромбоцитопении/нейтропении, тромбоэмболии в анамнезе, одновременном приеме анастрозола.

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные негормональные методы контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания.

Требуется ли контроль крови при лечении?

Да, в период лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функции печени и уровень кальция в крови.

Влияет ли препарат на способность управлять автомобилем?

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами из-за возможного развития головокружения, нарушений зрения или утомляемости.

Какой риск для эндометрия связан с приемом тамоксифена?

Тамоксифен может увеличивать риск развития гиперплазии эндометрия, полипов и, в редких случаях, рака эндометрия или саркомы матки. При появлении любых аномальных вагинальных кровотечений или выделений необходимо обратиться к врачу.

Какой риск тромбоэмболии?

Применение тамоксифена связано с повышенным риском образования тромбов. При появлении симптомов тромбоза (боль, отек конечности, одышка) необходимо немедленно обратиться к врачу.

Как хранить препарат?

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Какой срок годности у препарата?

Срок годности препарата обычно составляет 2 или 3 года.

Можно ли принимать препарат с другими лекарствами?

Тамоксифен может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно с некоторыми антидепрессантами, антикоагулянтами, цитостатиками. Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Отказ от ответственности: Данная информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед применением препарата ТАМОКСИФЕН-ЗДОРОВЬЕ необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией от производителя. Редакция не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данного текста.