Инструкция для медицинского применения препарата СИНДРОНАТ (SINDRONAT®)
СИНДРОНАТ® является лекарственным средством, относящимся к группе бисфосфонатов. Его активным компонентом выступает клодроновая кислота, которая представляет собой аналог природного пирофосфата. Препарат оказывает селективное воздействие на костную ткань благодаря высокому сродству бисфосфонатов к ее минеральным компонентам. Основной механизм действия СИНДРОНАТА® заключается в подавлении активности остеокластов – клеток, ответственных за резорбцию костной ткани. Это приводит к уменьшению содержания кальция в сыворотке крови и снижению его экскреции с мочой, а также снижает выведение гидроксипролина. В клинической практике СИНДРОНАТ® применяется главным образом для лечения гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями, помогая нормализовать уровень кальция в крови.
На этой странице
- Общая характеристика
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТС
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания для применения
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Особенности применения
- Дети
- Беременность и кормление грудью
- Управление автотранспортом и движущимися механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Ключевые слова
Общая характеристика
- Международное название: clodronic acid*;
- Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, без примесей или осадка в прозрачном флаконе;
Состав
- 5 мл концентрата содержит 300 мг клодроната (в виде динатрия клодроната безводного);
- Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, вода для инъекций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузии.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Средства, которые применяются для лечения заболеваний костей. Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей.
Код АТС
М05ВА02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клодронова кислота (клодронат) относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие основывается на высоком сродстве бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Бисфосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Клодронат подавляет активность остеокластов, уменьшая содержание кальция в сыворотке крови, а также экскрецию кальция и гидроксипролина с мочой.
In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатита с образованием крупных кристаллов и ускоряют обратное растворение этих кристаллов.
В эксперименте in vivo клодронат предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез и опухолевыми процессами. Клодронат также ингибирует резорбцию костей при экспериментальной почечной остеодистрофии.
Фармакокинетика
Связывание клодроната с белками крови низкое.
Выведение клодроната из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения, во время которой период полувыведения равен примерно двум часам, и фазой элиминации, в которой выделение клодроната из организма происходит крайне медленно в связи с его связью с костной тканью. Клодронат выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде. Около 80 % клодроната обнаруживается в моче в течение двух-трех суток после приема. Период полувыведения клодроната из костей, количество которого составляет около 20 % от дозы, очень продолжительный - до нескольких лет.
Показания для применения
- Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Способ применения и дозы
Во время лечения клодронатом необходим адекватный прием жидкости.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями
Синдронат назначают взрослым в виде внутривенной инфузии по 300 мг в сутки; содержимое флакона разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Приготовленный раствор нужно вводить как минимум в течение двух часов ежедневно, пока не будет достигнут нормальный уровень кальция в сыворотке крови, что обычно происходит в течение пяти суток. Внутривенные инфузии не рекомендуется проводить более 7 суток подряд.
Альтернативно клодронат возможно применять в дозе 1500 мг в одной дозе (25 мл концентрата) разведенной в 500 мл 0,9 % физиологического раствора или в 5% растворе глюкозы. Раствор вводят инфузионно медленно, в течение 4 часов.
Для взрослых больных с почечной недостаточностью дозы Синдроната, что вводится внутривенно, должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:
Степень почечной недостаточности | Клиренс креатинина (мл/мин) | Снижение дозы в зависимости от степени почечной недостаточности (%) |
Легкая | 50-80 | 25 |
Умеренная | 12-50 | 25-50 |
Тяжелая | <12 | 50 |
После нормализации уровня кальция в сыворотке крови препарат назначают внутрь в виде капсул в поддерживающей дозе 1600 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста: нет особых рекомендаций относительно дозирования препарата для лиц пожилого возраста.
Побочное действие
- Со стороны электролитного баланса: бессимптомная гипокальциемия, очень редко – гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями.
- Со стороны ЖКТ: иногда тошнота, рвота, диарея.
- Со стороны эндокринной системы: повышение уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови, редко – симптоматическая гипокальциемия.
- Со стороны метаболизма: возможно повышение молочной кислоты, аминотрансфераз или щелочной фосфатазы. Такие изменения обычно обратимы.
- Со стороны печени: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
- Со стороны почек: повышение уровня креатинина в сыворотке крови и протеинурия; острая почечная недостаточность, которая может развиться после быстрого введения препарата.
- Со стороны кожи: редко возникают кожные реакции повышенной чувствительности.
- Со стороны органов дыхания: у больных бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.
- Со стороны системы кроветворения: редко – острый нелимфоцитарный лейкоз.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или другим компонентам, входящим в состав препарата.
- Выраженная почечная недостаточность.
- Беременность и период кормления грудью.
- Сопутствующая терапия другими бисфосфонатами.
- Синдронат не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта.
Передозировка
Прием Синдроната в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые поражения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию, мониторинг функции почек и содержания кальция в сыворотке крови.
Особенности применения
Во время проведения терапии Синдронатом больным необходимо поддерживать адекватный прием жидкости. Это особенно важно, если Синдронат применяют в форме внутривенных инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.
Синдронат следует с осторожностью применять при лечении больных с почечной недостаточностью.
У больных, которые применяют Синдронат, необходимо контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.
Дети
Из-за того, что исследования эффективности препарата у детей не проводились, не рекомендуется назначать клодронат данной возрастной группе.
Беременность и кормление грудью
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью из-за высокой токсичности.
Управление автотранспортом и движущимися механизмами
Клодронат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В единичных сообщениях отмечена связь между нарушением функции почек и сопутствующим применением клодроната с нестероидными противовоспалительными средствами, чаще всего диклофенака. Применение клодроната и эстрамустина фосфата уменьшает содержание последнего в сыворотке крови. Клодронат образует труднорастворимые комплексы с двухвалентными катионами.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бисфосфонатов с аминогликозидами, поскольку препараты обоих типов уменьшают уровень кальция в
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Вопрос: Для чего применяется препарат СИНДРОНАТ®?
Ответ: СИНДРОНАТ® применяется для лечения гиперкальциемии (повышенного уровня кальция в крови), вызванной злокачественными новообразованиями.
Вопрос: Как вводится препарат СИНДРОНАТ®?
Ответ: СИНДРОНАТ® вводится внутривенно капельно после предварительного разведения концентрата в растворе натрия хлорида или глюкозы.
Вопрос: Какова обычная доза препарата СИНДРОНАТ®?
Ответ: Обычно препарат вводят в дозе 300 мг в сутки в виде инфузии в течение как минимум двух часов. В некоторых случаях может применяться однократная инфузия 1500 мг в течение 4 часов.
Вопрос: Какие побочные эффекты могут возникнуть при лечении СИНДРОНАТОМ®?
Ответ: Возможны такие побочные эффекты, как снижение уровня кальция в крови (обычно бессимптомное), тошнота, рвота, диарея, повышение уровня паратиреоидного гормона, а также изменения со стороны печени и почек.
Вопрос: Кому противопоказано применение препарата СИНДРОНАТ®?
Ответ: Применение СИНДРОНАТА® противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам препарата, выраженной почечной недостаточности, беременности и в период кормления грудью, а также детям.
Вопрос: Нужно ли соблюдать какие-либо особые условия во время лечения СИНДРОНАТОМ®?
Ответ: Во время лечения необходимо поддерживать адекватный прием жидкости и контролировать функцию почек, а также уровни кальция, фосфора и магния в крови.
Ключевые слова
синдронат инструкция, синдронат применение, синдронат состав, синдронат отзывы, синдронат аналоги, синдронат дозировка, лекарство синдронат, синдронат цена, синдронат инструкция по применению.
Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, носит ознакомительный характер и не заменяет консультацию специалиста. Перед применением препарата СИНДРОНАТ® необходимо проконсультироваться с врачом.