ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА

Инструкция для медицинского применения препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА (PentoxIfyllinЕ-Darnitsa)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: pentoxifylline;

3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав: 1 мл содержит 20 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры производные пурина.

Код АТС C04A D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин – периферический вазодилататор из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического 3,5-АМФ в гладкомышечных клетках сосудов, тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, чем объясняется антиангинальный эффект препарата. Расширяя сосуды легких, препарат улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Внутривенное введение, наряду с вышеупомянутой действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема крови, протекающей через единицу сечения.

Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов за счет воздействия на свойства оболочки эритроцитов. Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровоснабжения. При оклюзийному поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика. Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется с образованием пяти метаболитов, из которых (Г-И) – гидроксипентоксифилин – является главным. Другие – (М-IV) и (Г-V) – образуются за счет окисления (Г-И) и имеют такую же фармакологическую активность, как и исходное вещество. Более 90 % выводится почками, независимо от пути введения в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет 0,5-1,5 часа. При нарушениях функции печени и почек период полувыведения увеличивается.

Показания для применения. Нарушение периферического кровообращения: "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит, синдром и болезнь Рейно. Нарушение трофики тканей, посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения. Нарушения мозгового кровообращения; ишемический инсульт. Церебральный атеросклероз: головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна. Дисциркуляторная энцефалопатия. Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Способ применения и дозы. Применяют внутривенно и внутриартериально. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести нарушения кровообращения, массы тела, переносимости терапии, сопутствующих заболеваний. При этом могут быть рекомендованы следующие схемы:

внутривенно взрослым:

при капельном введении 1 ампулу (100 мг) препарата растворяют в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы, ввода полученного раствора составляет 90-180 мин;

при струйном введении 1 ампулы (100 мг) препарата: инъекцию делают медленно, 1 ампулу (100 мг) препарата в течение 5 мин, препарат вводят в положении больного лежа;

в дальнейшем доза препарата при внутривенном введении может быть увеличена до 200-300 мг;

внутриартериально взрослым:

в первый день лечения Пентоксифилином-Дарница 1 ампулу (100 мг) препарата растворяют в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни – 2-3 ампулы (200-300 мг) препарата в 30-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, скорость введения – 1 ампула (100 мг) препарата по 10 мин.

Продолжительность курса лечения определяется положительной динамикой признаков заболевания и в среднем составляет 5-7 суток, после чего больного при необходимости переводят на прием таблетированной формы препарата.

Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата, а именно:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги; асептический менингит;

со стороны кожных покровов и пидшкирножировои клетчатки: гиперемия кожи лица ("приливы" крови к коже лица) и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит;

со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника;

аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;

лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина. Острый инфаркт миокарда. Порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза. При внутривенном введении: аритмии, тяжелый атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия. Печеночная и/или почечная недостаточность. Возраст до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность применения препарата у данной категории лиц не изучена. Беременность, период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонични судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение. Симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мер для предупреждения кровотечения. Особое внимание нужно уделять контролю и поддержанию функции дыхания, системного артериального давления, устранению судорожного синдрома.

Особенности применения. Лечение необходимо проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение препарата может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому для таких больных необходим индивидуальный подбор дозы. При применении препарата одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, при применении препарата необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. С осторожностью препарат применяют при лабильности ад (склонность к артериальной гипотензии), сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств. Для больных с пониженным и нестабильным артериальным давлением середньотерапевтична доза препарата должна быть уменьшена. У пожилых людей может возникнуть необходимость в уменьшении середньотерапевтичнои дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики). Усиливает действие антибиотиков цефалоспоринов (цефамандолу, цефоперазона, цефотетану) через улучшение проницаемости антибиотиков в ткани за счет увеличения терминального сосудистого кровотока. Усиливает действие вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего повышается риск возникновения побочных эффектов. Совместное применение препарата с другими производными ксантина может приводить к нервному перевозбуждению.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: пентоксифиллин-дарница инструкция, пентоксифиллин-дарница применение, пентоксифиллин-дарница состав, пентоксифиллин-дарница отзывы, пентоксифиллин-дарница аналоги, пентоксифиллин-дарница дозировка, лекарство пентоксифиллин-дарница, пентоксифиллин-дарница цена, пентоксифиллин-дарница инструкция по применению.