Энциклопедия здоровья МОСЛОР

НАЛОКСОН-М

Инструкция для медицинского применения препарата НАЛОКСОН-М

НАЛОКСОН-М (Naloxonum-M) – это жизненно важный лекарственный препарат, относящийся к группе антидотов. Он является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов.

Основное применение препарата НАЛОКСОН-М связано с устранением опасных для жизни эффектов передозировки опиоидными средствами, прежде всего, угнетения дыхания. Препарат быстро вытесняет опиоиды из мест связывания на рецепторах, восстанавливая нормальное дыхание и сознание. Он также используется в анестезиологии для ускорения пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания после применения опиоидных анальгетиков, а также в диагностических целях.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия

naloxone; 4,5a-эпокси-,3,14-дигидрокси-17-(п-2-енил) морфинан-6-он гидрохлорида дигидрат.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав

1 мл раствора содержит:

  • налоксона гидрохлорида - 0,4 мг (в пересчете на 100% вещество).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антидоты.

Код АТС

V03AB15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых "чистых" антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы и благодаря значительного сродства с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; менее действует на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков. Кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.

Препарат не оказывает анальгезирующего активности, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 – 2 мин, продолжительность действия составляет 20 – 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении – действует через 2 – 3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 – 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 – 1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания для применения

Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии применяется для ускорения выхода из наркоза, нейролептаналгезии, для устранения угнетения дыхательного центра, вызванного галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпилепсии; перед завершением управляемого дыхания; для восстановления дыхания у новорожденных после введения породулий опиоидных анальгетиков; при шоке в комбинированной терапии; как диагностическое средство у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы

Доза препарата и способ введения зависит от состояния пациента и количества опиоидного средства, который содержится в организме.

При передозировке наркотических анальгетиков:

  • Взрослым: НАЛОКСОН-М вводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 – 3 мин), внутримышечно или подкожно в дозе 0,4 мг. При грозящих жизни состояниях лучше вводить внутривенно. При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3 – 5 минут до восстановления сознания и спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата – 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.
  • Детям: Начальная доза составляет 0,005 – 0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза:

  • Взрослым: НАЛОКСОН-М назначают внутривенно в дозе 0,1 – 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг массы тела) через каждые 2 – 3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания пациента, но без выраженных болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин.
  • При невозможности проведения внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами.

Для диагностики опиоидной зависимости:

  • НАЛОКСОН-М вводят 0,8 мг внутривенно и наблюдают за состоянием пациента с целью выявления признаков синдрома отмены.

Побочное действие

При быстром внутривенном введении НАЛОКСОН-М могут возникнуть различные реакции.

Побочные действия по системам

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.
  • Со стороны центральной нервной системы: дрожание, судороги.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  • Прочие: усиление потливости.

Эффекты при использовании в послеоперационном периоде

При использовании НАЛОКСОН-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбудимость, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

При отсутствии опиоидов

При применении в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, НАЛОКСОН-М как правило не вызывает побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция же... (текст обрывается).

Лечение

Информация о лечении передозировки в предоставленном тексте инструкции отсутствует.

Особенности применения

Информация об особенностях применения в предоставленном тексте инструкции отсутствует.

Применение у детей и новорожденных

Дозировка у детей при передозировке: Начальная доза составляет 0,005 – 0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Дозировка у детей для ускорения выхода из наркоза: 0,001 – 0,002 мг/кг массы тела внутривенно через каждые 2 – 3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания пациента, но без выраженных болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин.

Дозировка у новорожденных: Начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, НАЛОКСОН-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массы тела).

Применение в период беременности и лактации

Информация о применении в период беременности и лактации в предоставленном тексте инструкции отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами в предоставленном тексте инструкции отсутствует.

Несовместимости

Информация о несовместимостях в предоставленном тексте инструкции отсутствует.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами

Информация о влиянии на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами в предоставленном тексте инструкции отсутствует.

Условия хранения

Информация об условиях хранения в предоставленном тексте инструкции отсутствует.

Срок годности

Информация о сроке годности в предоставленном тексте инструкции отсутствует.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое НАЛОКСОН-М?

НАЛОКСОН-М - это опиоидный антагонист, препарат-антидот, применяемый для нейтрализации действия опиоидных средств.

Какой состав у препарата?

1 мл раствора содержит 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Для чего применяется НАЛОКСОН-М?

Препарат применяется при передозировке наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, при коме из-за острого алкогольного отравления. Он используется для ускорения выхода из наркоза, устранения угнетения дыхания, а также как диагностическое средство при подозрении на опиоидную зависимость.

Как действует препарат?

Налоксон конкурентно блокирует опиоидные рецепторы (преимущественно мю-рецепторы), вытесняя опиоиды и устраняя их эффекты, включая угнетение дыхания, седацию и анальгезию.

В какой форме выпускается препарат?

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций.

Как выглядит раствор?

Это прозрачная бесцветная жидкость.

Как вводится препарат?

Препарат может вводиться внутривенно (медленно струйно или капельно), внутримышечно или подкожно. Способ введения зависит от клинической ситуации.

Какая дозировка при передозировке у взрослых?

Обычно вводят 0,4 мг внутривенно, внутримышечно или подкожно. При недостаточном эффекте дозу можно повторять каждые 3-5 минут до восстановления сознания и дыхания.

Какая дозировка при передозировке у детей?

Начальная доза составляет 0,005-0,01 мг/кг массы тела с возможностью повторного введения при необходимости.

Применяют ли препарат у новорожденных?

Да, препарат может применяться у новорожденных для восстановления дыхания после применения опиоидных анальгетиков, введенных во время родов или в послеоперационном периоде. Дозировка зависит от ситуации.

Какие побочные действия возможны?

При быстром внутривенном введении возможны тошнота, рвота, тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, дрожание, судороги, сыпь, зуд, потливость. В послеоперационном периоде при более высоких дозах может исчезнуть анальгезия, возникнуть возбуждение, изменения АД, нарушения ритма сердца, отек легких. При отсутствии опиоидов побочные эффекты обычно не проявляются.

Кому противопоказан препарат?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему.

Что делать при передозировке?

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, артериальную гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков. Информация о дальнейшем лечении в предоставленной инструкции обрывается.

Вызывает ли НАЛОКСОН-М зависимость?

Нет, препарат не вызывает привыкания и формирования лекарственной зависимости.

Можно ли использовать НАЛОКСОН-М для диагностики опиоидной зависимости?

Да, препарат применяется как диагностическое средство. Вводится 0,8 мг внутривенно с наблюдением за признаками синдрома отмены.

Ключевые слова

Налоксон-М, Naloxon-M, налоксон, naloxone, опиоидный антагонист, антидот, передозировка опиоидов, угнетение дыхания, наркотические анальгетики, анестезия, раствор для инъекций, инструкция, применение, состав, дозировка, побочные действия, противопоказания, передозировка, новорожденные, дети, интенсивная терапия.

Отказ от ответственности

Данная информация является переработанной инструкцией, основанной на предоставленном неполном тексте, и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Она не является полной и не может заменить консультацию квалифицированного медицинского специалиста. НАЛОКСОН-М является сильнодействующим препаратом, часто применяемым в экстренных ситуациях и в условиях стационара. Его применение должно осуществляться только обученным медицинским персоналом. Перед применением препарата НАЛОКСОН-М необходимо получить консультацию врача и ознакомиться с полной официальной инструкцией производителя. Автор не несет ответственности за любые последствия, возникшие в результате использования информации, содержащейся на этой странице.

Дата публикации: 28.04.25