ИРНОКАМ

Инструкция для медицинского применения препарата ИРНОКАМ

ИРНОКАМ – это цитостатический препарат, применяемый в терапии прогрессирующего колоректального рака. Его действующее вещество – иринотекан, полусинтетическое производное камптотецина. ИРИНОТЕКАН действует путем ингибирования фермента ДНК-топоизомеразы I, что приводит к нарушению синтеза ДНК в раковых клетках и их гибели.

Препарат может применяться как самостоятельно, так и в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами, в зависимости от предшествующего лечения пациента. ИРНОКАМ вводится путем внутривенной инфузии и применяется только под контролем опытных специалистов.

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

irinotecan;

(+)-7-этиловый эфир 10-гидроксикамптодецин-10-(1,4'-бипиперидин)-1'-карбоновой кислоты (гидрохлорид);

Основные физико-химические свойства:

Прозрачный раствор для инфузий, от светло-желтого до желтого цвета;

Состав

1 мл содержит иринотекану гидрохлорида тригидрат 20 мг;

Вспомогательные вещества:

• сорбитол,
• кислота молочная,
• кислота ледяная уксусная,
• натрия гидроксид,
• вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические препараты.

Код АТС

L01XX19.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитостатическое средство, полусинтетическое производное камптотецина. Ингибируя фермент ДНК-топоизомеразу I, иринотекан и его активный метаболит SN 38 нарушают синтез ДНК в опухолевых клетках. Препарат проявляет антибластомное действие в тех случаях, когда предыдущая терапия антиметаболитами была неэффективной. Препарат проявляет свойство блокировать ацетилхолинэстеразу.

Фармакокинетика

Кинетический профиль иринотекана двух - или трехфазный и не зависит от полученной дозы. Период полураспада в первой фазе составляет 12 мин, во второй – 2,5 ч, в третьей 14,2 час. In vitro 65% иринотекана связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется препарат в основном в печени, активный метаболит иринотекана - SN 38; 19,9% полученной дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Показания для применения

Лечение прогрессирующего колоректального рака.

• В комбинации с фторурацилом и фолиевой кислотой препарат применяют для лечения пациентов, которые не получали какой-либо химиотерапии.
• Ирнокам, как средство монотерапии, назначают пациентам, у которых лечение с использованием фторурацила было неэффективным.

Способ применения и дозы

Препарат назначают только взрослым.

При проведении монотерапии (в случае неэффективности лечения с использованием фторурацила) рекомендуемая доза Ирнокама составляет 350 мг/м². Препарат вводят путем внутривенной инфузии в течение 30-90 минут. Интервал между инфузиями 3 недели.

При применении Ирнокама в комбинации с фторурацилом и фолиевой кислотой у пациентов, ранее не получавших химиотерапию, безопасность и эффективность лечения изучена для таких схем дозирования:

• Схема еженедельного применения: Ирнокам 80 мг/м² путем внутривенной инфузии в течение 30-90 мин, затем вводят фолиевую кислоту в дозе 500 мг/м² (продолжительность инфузии – 2 ч) и фторурацил в дозе 2300 мг/м² (продолжительность инфузии – 24 ч). Введение данной комбинации называется лечебным циклом. Курс лечения – 6 недель. Интервал между циклами – 1 неделя;
• Схема применения с интервалом 2 недели: Рекомендуемая доза Ирнокама 180 мг/м² путем внутривенной инфузии в течение 30-90 мин, затем вводят фолиевую кислоту в дозе 200 мг/м² (продолжительность инфузии – 2 ч) и фторурацил (в дозе 400 мг/м² внутривенно болюсно, а затем в дозе 600 мг/м² путем инфузии в течение 22 ч). На следующий день фолиевую кислоту и фторурацил вводят по такой же схеме, как и в первый день.

Регулируемые дозы:

• Пациентам, у которых выявлена асимптоматическая нейтропения (менее 500 клеток в 1 мм³), отмечается лихорадка или диагностирована инфекция на фоне нейтропении (t≥38ºC и количество клеток ≤1000 в 1 мм³), или выраженная диарея, доза Ирнокама в следующем цикле терапии должна быть снижена с 350 мг/м² до 300 мг/м².
• Если при применении препарата в дозе 300 мг/м² у пациента наличествуют указанные симптомы, то в следующем цикле доза должна быть снижена с 300 мг/м² до 250 мг/м². При проведении комбинированного лечения проводят соответствующее снижение дозы фторурацила и фолиевой кислоты.

Ирнокам не следует назначать пациентам с нейтропенией (количество нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови менее 1500 в 1 мм³). Ирнокам можно назначать только после устранения нейтропении или таких побочных явлений, как диарея, тошнота, рвота (особенно диарея), которые связаны с предыдущим лечением.

Продолжительность лечения:

Лечение нужно продолжать до момента, когда с помощью объективных методов контроля не будет доказано прогрессирования заболевания или до развития симптомов повышенной токсичности.

Побочное действие

Возможны:

• Диарея, тошнота, рвота, лихорадка, обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения, анорексия, дегидратация, одышка, парестезии, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, астения, алопеция;
• В течение 24 час. после инфузии у 83% пациентов отмечается острый холинергический синдром, основными симптомами которого являются ранняя диарея, боль в животе, кишечная непроходимость, мукозит, обратимая нейтропения, фебрильная нейтропения, мукозит, тромбоцитопения, редко – почечная недостаточность;
• Острый фебрильный синдром (ранняя диарея, боль в животе, вазодилатация, потливость, нарушения зрения, ринит, слезотечение, конъюнктивит, артериальная гипотензия, судороги, общая слабость, головокружение, ощущение тревоги, миоз, гиперсаливация), которые проявляются в течение 24 час. после инфузии Ирнокама и исчезают после введения атропина).

Противопоказания

Противопоказан при:

• Хронических воспалительных заболеваниях кишечника, непроходимости кишечника,
• повышенной чувствительности к иринотекану или другим компонентам препарата,
• периоде беременности и лактации,
• значительной гипербилирубинемии (уровень билирубина в 1,5 раза выше нормы),
• угнетении костно-мозгового кроветворения,
• тяжелом общем состоянии больного (performance status >2 по классификации ВОЗ).

Особенности применения

Препарат применяют под контролем опытного онколога в условиях стационара, где есть необходимое оборудование для интенсивной терапии, с точным соблюдением указанной схемы лечения.

Необходимо предупредить пациента о необходимости длительной противодиарейной терапии и усиленного питья. Перед назначением Ирнокама пациентам группы риска (особенно таким, которые относятся к performance status >2 по классификации ВОЗ) в связи с возможностью развития побочных явлений нужно оценить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск для пациента.

Диарея, обусловленная токсическим действием Ирнокама, проявляется в 87% случаях; но при соблюдении рекомендаций по ее устранению частота побочного эффекта уменьшится до 26%. При появлении жидкого стула необходимо сразу назначить усиленное питье (электролитные растворы для пероральной регидратации) и антидиарейную терапию (2 мг лоперамида каждые 2 ч); лечение продолжают еще в течение 1-2 суток после нормализации опорожнения.

В случае тяжелого течения, а также с легкой формой течения диареи, которые не поддаются лечению в течение первых 48 ч, больного переводят в отделение интенсивной терапии с включением в комплексную схему лечения пероральных антибиотиков широкого спектра действия.

Во время лечения препаратом нужно каждый день проводить исследование состава периферической крови. Функциональные печеночные пробы проводят во время лечения и перед каждым новым курсом лечения.

Нельзя вводить Ирнокам внутривенно болюсно.

Ключевые слова

ИРНОКАМ, Irinotecan, инструкция, колоректальный рак, химиотерапия, цитостатик, топоизомераза I, рак кишечника, лечение рака, дозировка, побочные действия, нейтропения, диарея, онкология.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое препарат ИРНОКАМ?

ИРНОКАМ – это противоопухолевый (цитостатический) препарат, применяемый в химиотерапии.

Для чего применяется ИРНОКАМ?

Препарат используется для лечения прогрессирующего колоректального рака.

Как ИРНОКАМ действует на раковые клетки?

Он ингибирует фермент ДНК-топоизомеразу I, нарушая синтез ДНК в опухолевых клетках и вызывая их гибель.

В какой форме выпускается ИРНОКАМ?

Препарат выпускается в виде раствора для инфузий.

Как вводится препарат?

ИРНОКАМ вводится путем внутривенной инфузии.

Какая обычная дозировка ИРНОКАМА?

Дозировка зависит от схемы лечения (монотерапия или комбинация) и может составлять 350 мг/м² (монотерапия) или 80-180 мг/м² (в комбинации).

Как часто проводится введение препарата?

Интервал между инфузиями может составлять 1 неделю или 3 недели, в зависимости от используемой схемы.

Когда корректируется доза ИРНОКАМА?

Доза может быть снижена при развитии выраженной диареи, нейтропении (снижении уровня нейтрофилов) или лихорадки на фоне нейтропении.

Какие основные побочные действия возможны при лечении?

Часто наблюдаются диарея, тошнота, рвота, лихорадка, снижение уровня нейтрофилов (нейтропения), анемия, тромбоцитопения, анорексия, слабость, алопеция. Возможен также острый холинергический синдром.

Что такое острый холинергический синдром?

Это набор симптомов (ранняя диарея, боли в животе, потливость, нарушения зрения, насморк и др.), возникающих в течение 24 часов после введения иринотекана и купирующихся атропином.

Кому противопоказан ИРНОКАМ?

Препарат противопоказан при воспалительных заболеваниях или непроходимости кишечника, выраженной желтухе, угнетении кроветворения, тяжелом общем состоянии пациента, беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам.

Можно ли применять ИРНОКАМ при беременности или кормлении грудью?

Нет, препарат противопоказан в эти периоды.

Требуются ли особые меры предосторожности при применении?

Препарат применяется только под контролем опытного онколога в условиях стационара. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, особенно в отношении развития диареи и изменений в анализах крови.

Как контролируется состояние пациента во время лечения?

Ежедневно проводится исследование состава периферической крови. Перед каждым новым курсом лечения выполняются функциональные печеночные пробы.

Что делать при развитии тяжелой диареи?

Необходимо немедленно начать противодиарейную терапию, усилить питье и при необходимости обратиться в отделение интенсивной терапии для более комплексного лечения, включая антибиотики.

Можно ли вводить ИРНОКАМ быстро (болюсно)?

Нет, препарат нельзя вводить внутривенно болюсно.

Отказ от ответственности: Данная информация предназначена исключительно для ознакомительных целей и не является заменой консультации врача или профессиональной медицинской помощи. Всегда консультируйтесь с вашим лечащим врачом перед началом, изменением или прекращением приема любых лекарственных препаратов. Информация, представленная здесь, может быть неполной или устаревшей.