Энциклопедия здоровья МОСЛОР

ИТРАКОН

Инструкция для медицинского применения препарата ИТРАКОН (ITRACON)

ИТРАКОН (ITRACON) — это противогрибковый препарат для системного применения, действующим веществом которого является итраконазол. Итраконазол относится к синтетическим противогрибковым средствам из группы триазолов. Он обладает широким спектром активности против большинства возбудителей грибковых инфекций, включая дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы. Препарат применяется для лечения различных форм микозов – грибковых заболеваний кожи, слизистых оболочек, ногтей, а также системных инфекций, поражающих внутренние органы. ИТРАКОН выпускается в форме капсул по 100 мг для приема внутрь. Эффективность препарата связана с его способностью нарушать жизнедеятельность грибковых клеток.

На этой странице:

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

Итраконазол (itraconazole); 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он.

Основные физико-химические свойства:

Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсулы розового цвета, крышечка – голубого цвета. Содержимое капсулы – гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.

Состав:

1 капсула содержит итраконазола 100 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (Е5), сахар.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол.

Код АТХ

J02AC02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Угнетает цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект.

Активен в отношении широкого спектра патогенных грибов:

  • Дерматофиты (*Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum*).
  • Дрожжевые грибы, в т. ч. *Candida spp.* (включая *C. albicans, C. glabrata, C. krusei*).
  • Плесневые грибы (*Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis*) и других.

Фармакокинетика:

Итраконазол всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Прием после еды повышает биодоступность.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 часа. Равновесная концентрация (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) достигается через 1-2 недели и составляет (через 3-4 часа после приема последней дозы):

  • 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки);
  • 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг 1 раз в сутки);
  • 2 мкг/мл (при приеме 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание с белками плазмы составляет 99,8%.

Проникает в ткани и органы (в т. ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает концентрацию в плазме (особенно в коже) в 2-4 раза.

Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после трехмесячного лечения; в коже – в течение 2-4 недель после четырехнедельного приема.

Биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов, в т. ч. активного (гидроксиитраконазола).

Выведение из плазмы двухфазное, время полувыведения составляет 24-36 часов.

Выводится в течение 1 недели кишечником (3-18%) и почками (35%).

Показания для применения

  • Онихомикоз (грибковое поражение ногтей), вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами.
  • Микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами.
  • Вульвовагинальный кандидоз.
  • Системные микозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату (итраконазолу) или любому вспомогательному веществу.
  • Кормление грудью.
  • Применение одновременно с рядом препаратов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
  • Наличие симптомов желудочковой дисфункции, таких как застойная сердечная недостаточность (ХСН) или ХСН в анамнезе (кроме лечения угрожающих жизни или других тяжелых инфекций).

Особенности применения

При нарушениях функции печени и/или почек:

У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию препарата в плазме и при необходимости корректировать дозу, поскольку период полувыведения препарата у таких пациентов может увеличиваться.

При повышенном уровне трансаминаз назначают, только если ожидаемый эффект превышает риск поражения печени. В случае возникновения симптомов, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение следует прекратить.

При сердечной недостаточности:

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом (снижает силу сердечных сокращений) и его применение может спровоцировать или усугубить застойную сердечную недостаточность. Применение итраконазола противопоказано пациентам с ХСН или наличием ее в анамнезе, кроме случаев лечения угрожающих жизни или других тяжелых инфекций. У таких пациентов необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, учитывать факторы риска развития ХСН и проводить тщательный мониторинг симптомов ХСН во время лечения.

Влияние кислотности желудочного сока:

Всасывание итраконазола из капсул оптимально при кислой среде желудка. При пониженной кислотности желудочного сока (например, на фоне приема препаратов, снижающих кислотность, или при ахлоргидрии) абсорбция итраконазола может снижаться. В таких случаях рекомендуют принимать Итракон® вместе с кислыми напитками, например, с колой.

Контрацепция:

Женщинам детородного возраста в период лечения системными противогрибковыми препаратами, включая итраконазол, следует обязательно пользоваться эффективными контрацептивными средствами, так как итраконазол может оказывать токсическое действие на плод. Контрацепцию следует продолжать в течение всего курса лечения и еще как минимум 2 месяца после его окончания.

Применение в период беременности

Применение Итракона® при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода (угрожающие жизни инфекции).

Итраконазол может оказывать тератогенное действие. Применение препарата противопоказано в первом триместре беременности.

Применение в период кормления грудью

Итраконазол выделяется с грудным молоком.

Матерям, которые кормят грудью, следует отказаться от грудного вскармливания на период лечения Итраконом®.

Применение у детей

Детям не рекомендуется назначать препарат, поскольку опыта клинического применения недостаточно.

Применение у детей возможно только в случае серьезных грибковых инфекций, когда потенциальная польза превышает возможный риск, и под строгим контролем врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, следует соблюдать осторожность.)

Необходимо учитывать возможность возникновения таких побочных эффектов, как головокружение или повышенная утомляемость, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при выполнении этих видов деятельности.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации по приему:

Итракон® принимают внутрь, после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозировка и длительность лечения:

Зависят от типа и тяжести грибковой инфекции. Ниже приведены типичные схемы лечения:

Онихомикоз:

  • Непрерывное лечение: по 200 мг (2 капсулы) в сутки в течение 3 месяцев.
  • Пульс-терапия (предпочтительный метод для онихомикозов):
    • Онихомикоз ногтей на стопах (с поражением или без поражения ногтей на руках): 1-й курс: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели; перерыв 3 недели. 2-й курс: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели; перерыв 3 недели. 3-й курс: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели. Всего 3 курса.
    • Онихомикоз ногтей на руках: 1-й курс: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели; перерыв 3 недели. 2-й курс: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели. Всего 2 курса.

Разноцветный лишай (*Pityriasis versicolor*):

По 200 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Дерматомикозы и кандидоз полости рта:

По 100 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют).

При микозах высококератинизированных участков (кожа кистей и стоп) следует проводить дополнительный курс лечения в той же дозе (100 мг 1 раз в сутки) в течение еще 15 суток.

Грибковый кератит:

По 200 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 21 дня.

Вульвовагинальный кандидоз:

  • По 200 мг (2 капсулы) 2 раза в сутки в течение 1 дня (суммарная доза 400 мг).
  • Или по 200 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Системные микозы (дозировка зависит от возбудителя и локализации инфекции):

Обычно по 100-200 мг (1-2 капсулы) 1-2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев.

  • Аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки (при инвазивном или диссеминированном может потребоваться увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки). Длительность 2-5 месяцев.
  • Криптококкоз (кроме криптококкового менингита): по 200 мг 1 раз в сутки. Длительность 2-10 месяцев.
  • Криптококковый менингит: по 200 мг 2 раза в сутки. Длительность 2-4 месяца.
  • Гистоплазмоз: по 200 мг 1-2 раза в сутки. Длительность 2-12 месяцев.
  • Споротрихоз (кожно-лимфатический и кожный): по 100 мг 1 раз в сутки. Длительность 3 месяца.
  • Споротрихоз (экстракожный легочный): по 200 мг 1 раз в сутки. Длительность 3 месяца.
  • Споротрихоз (диссеминированный): по 200 мг 2 раза в сутки. Длительность 3-12 месяцев.
  • Паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки. Длительность 6 месяцев.
  • Бластомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки. Длительность 6 месяцев.

Побочное действие

Могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Со стороны системы пищеварения: диспепсия (нарушение пищеварения), тошнота, боль в животе, запор, анорексия (отсутствие аппетита); проходящее повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит (воспаление печени), желтуха (пожелтение кожи/глаз).
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия (повреждение периферических нервов).
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (снижение тромбоцитов), лейкопения (снижение лейкоцитов), увеличение времени кровотечения.
  • Со стороны половой системы: дисменорея (нарушение менструального цикла у женщин).
  • Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия (повышение уровня креатинина в крови), окрашивание мочи в темный цвет.
  • Со стороны системы обмена веществ: отеки, гипокалиемия (снижение калия в крови), гипераммониемия (повышение аммиака в крови), повышение массы тела.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность (ХСН), отек легких (связанные с отрицательным инотропным эффектом итраконазола).
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая кожная реакция).
  • Дерматологические реакции: возможна алопеция (выпадение волос).
  • Прочие: миалгия (мышечная боль), артралгия (суставная боль).

Передозировка

Не описана.

При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует промыть желудок. При необходимости – назначить активированный уголь.

Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Итраконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, а также субстратом и ингибитором Р-гликопротеина. Это определяет большое количество клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Противопоказанные комбинации:

Одновременное применение Итракона® с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может привести к увеличению их концентрации в плазме и усилению/пролонгированию терапевтических и побочных эффектов, вплоть до развития тяжелых и угрожающих жизни состояний. К таким препаратам относятся (список неполный):

  • некоторые статины (ловастатин, симвастатин);
  • некоторые блокаторы кальциевых каналов, которые метаболизируются CYP3A4 (например, бепридил, фелодипин, лерканидипин, мибефрадил);
  • некоторые антиаритмические средства (например, дофетилид, хинидин);
  • некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол);
  • мидазолам (для перорального применения), триазолам;
  • алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эрготамин, метилэргометрин, метилсергид);
  • некоторые иммунодепрессанты (например, эверолимус, сиролимус, темсиролимус);
  • другие (например, цизаприд, колхицин - у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью, галофантрин, лумефантрин, пимозид, сертиндол).

Комбинации, требующие осторожности или коррекции дозы:

Итраконазол может усиливать и/или пролонгировать действие следующих препаратов (список неполный):

  • пероральные антикоагулянты (варфарин);
  • циклоспорин А;
  • дигоксин;
  • метилпреднизолон;
  • винкристин;
  • некоторые блокаторы кальциевых каналов (не входящие в список противопоказанных);
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир, индинавир);
  • некоторые противоопухолевые препараты (например, бусульфан, доцетаксел);
  • некоторые бензодиазепины (алпразолам);
  • другие (например, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, домперидон, элетриптан, эплеренон, фезотеродин, ивабрадин, салметерол, солифенацин, сунитиниб, тадалафил, толтеродин, триметрексат).

Препараты, влияющие на концентрацию итраконазола:

  • Препараты, снижающие кислотность желудочного сока (антацидные средства, блокаторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы), снижают всасывание итраконазола из капсул. Интервал между приемом антацидных препаратов и Итракона® должен быть не менее 2 часов.
  • Мощные индукторы ферментов CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя) значительно снижают биодоступность итраконазола, что может привести к неэффективности лечения. Одновременное применение не рекомендуется.
  • Мощные ингибиторы ферментов CYP3A4 (например, ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) могут повышать концентрацию итраконазола в плазме.

(Примечание: Данный список взаимодействий не является исчерпывающим. Необходимо тщательно оценивать потенциальные взаимодействия при назначении Итракона® с любыми другими препаратами и консультироваться с врачом или фармацевтом).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в защищенном от света месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Указан на упаковке.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ИТРАКОН и для чего он используется?

ИТРАКОН — это противогрибковый препарат (итраконазол) в капсулах, который используется для лечения различных грибковых инфекций кожи, слизистых оболочек, ногтей и внутренних органов.

Какой активный компонент в составе препарата?

Активное вещество — итраконазол.

Как действует ИТРАКОН?

Он нарушает синтез компонентов клеточной мембраны грибов, что приводит к их гибели.

В какой форме выпускается препарат?

ИТРАКОН выпускается в форме капсул по 100 мг.

Как принимать капсулы ИТРАКОН?

Капсулы принимают внутрь, целиком, после еды, запивая водой. При пониженной кислотности желудка рекомендуется принимать с колой.

Сколько времени длится курс лечения?

Продолжительность лечения очень варьируется и зависит от типа инфекции, может составлять от 7 дней до нескольких месяцев.

Могут ли быть побочные действия?

Возможны нарушения со стороны ЖКТ, головная боль, утомляемость. Редко наблюдаются более серьезные побочные эффекты, включая проблемы с печенью, сердцем, кровью, аллергические реакции.

Когда ИТРАКОН противопоказан?

Противопоказания включают гиперчувствительность к препарату, период кормления грудью, а также одновременный прием с рядом других лекарств и наличие застойной сердечной недостаточности.

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

При беременности применяется только в случаях системных, угрожающих жизни инфекций по назначению врача. Противопоказан в период кормления грудью.

Нужно ли контролировать функцию печени во время лечения?

Да, рекомендуется контролировать функцию печени до и во время лечения, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Взаимодействует ли препарат с другими лекарствами?

Да, ИТРАКОН имеет множество потенциально серьезных взаимодействий с другими лекарствами, особенно влияющими на ферменты печени. Всегда сообщайте врачу обо всех принимаемых препаратах.

Почему важно принимать ИТРАКОН после еды и, возможно, с кислым напитком?

Прием после еды и в кислой среде желудка (например, с колой при низкой кислотности) улучшает всасывание итраконазола.

Ключевые слова

итракон инструкция, итракон применение, итракон состав, итракон отзывы, итракон аналоги, итракон дозировка, лекарство итракон, итракон цена, итракон инструкция по применению, итракон капсулы, итраконазол, itraconazole, противогрибковое, онихомикоз, грибок ногтей, кандидоз, микоз, системные микозы, АТХ J02AC02.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не должна использоваться для самодиагностики или самолечения. Препарат ИТРАКОН является рецептурным противогрибковым средством для системного применения. Его назначение, дозировка, длительность курса и контроль лечения (включая функцию печени и сердца) осуществляются только врачом, так как препарат может вызывать серьезные побочные эффекты и имеет ряд противопоказаний и взаимодействий. Неправильное применение препарата может привести к неэффективности лечения, развитию резистентности возбудителя или серьезным осложнениям. Перед применением препарата ИТРАКОН необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией по медицинскому применению, утвержденной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данной статьи без консультации специалиста.

Дата публикации: 24.04.25