ЗОЛМИГРЕН

Инструкция для медицинского применения препарата ЗОЛМИГРЕН

ЗОЛМИГРЕН – это препарат, применяемый для лечения приступов мигрени. Его действующее вещество – золмитриптан.

Препарат является селективным агонистом определенных рецепторов серотонина, вызывая вазоконстрикцию краниальных сосудов и блокируя высвобождение нейропептидов, связанных с патогенезом мигрени. ЗОЛМИГРЕН помогает купировать мигренозный приступ с аурой и без ауры, а также ослаблять сопутствующие симптомы, такие как тошнота и светобоязнь.

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

zolmitriptan (золмитриптан); (4S)-4-[[3-[2-(диметиламино) этил]-1Н-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон;

Основные физико-химические свойства:

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета;

Состав

1 таблетка содержит:

• золмитриптана 0,0025 г (2,5 мг);

Вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат,
• целлюлоза микрокристаллическая 102,
• натрия крахмалгликолят,
• магния стеарат,
• Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White,
• железа оксид желтый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан.

Код АТС

N02CC03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Протимигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно:

• 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов,
• a1-, a2-, b1-адренергических рецепторов,
• Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов,
• М-холиновых рецепторов,
• D1-, D2-дофаминергических рецепторов.

Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет:

• тошноту,
• рвоту (особенно при левосторонних атаках),
• фото- и фонофобию.

В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, наступающих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40 %. Связывание с белками плазмы – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, что имеет в 2-6 раз большую фармакологическую активность, чем первичное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % - кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана:

• индолилуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче),
• N-оксид,
• N-десметиланалоги.

N-десметилированный метаболит – активный, а два другие метаболиты неактивны. Средний период полувыведения (Т1/2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита повышается лишь на 16 и 35 %.

Показания для применения

Снятие приступа мигрени с аурой и без ауры. Аура может проявляться как:

• зрительные,
• слуховые,
• двигательные,
• психические расстройства.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. ЗОЛМИГРЕН рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

• Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки.
• При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2 часа после первой дозы.
• При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза – 15 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени:

• с легкими и умеренными нарушениями: корректировки дозы не требуется.
• с тяжелыми нарушениями: суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Побочное действие

Побочные реакции обычно носят легкий или умеренно транзиторный характер, не учащаются после приема повторных доз и проходят самостоятельно (без лечения).

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, ощущение тяжести и сдавливания в горле, шее, конечностях и груди, парестезии, дизестезии.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления.
• Прочие: ощущение тепла, астения.

Противопоказания

• Тяжелая артериальная гипертензия,
• ишемическая болезнь сердца, ангиоспастическая стенокардия,
• тяжелые нарушения функции печени,
• детский и пожилой (старше 65 лет) возраст,
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Особенности применения

• Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.
• Перед началом лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии центральной нервной системы, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью ЗОЛМИГРЕН применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходимо с осторожностью назначать ЗОЛМИГРЕН женщинам, которые кормят грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами или другими сложными механизмами

Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами из группы агонистов 5-НТ1В/1D γ-рецепторов. Допустимо сочетание препарата с протимигренозными средствами другого механизма действия (с эрготамином, дигидроэрготамином, пизотифеном) и анальгетиками (пара...

Ключевые слова

Золмигрен инструкция, золмитриптан, лечение мигрени, приступ мигрени, мигрень с аурой, мигрень без ауры, агонист 5НТ1 рецепторов, противомигренозное средство, Золмигрен дозировка, Золмигрен побочные действия, Золмигрен противопоказания, препарат Золмигрен, золмитриптан цена.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое препарат ЗОЛМИГРЕН?

ЗОЛМИГРЕН – это препарат, содержащий золмитриптан и используемый для лечения приступов мигрени.

Для чего применяется ЗОЛМИГРЕН?

Применяется для снятия приступов мигрени как с аурой, так и без ауры.

Как действует золмитриптан?

Золмитриптан является селективным агонистом серотониновых рецепторов, вызывая сужение кровеносных сосудов головного мозга и блокируя высвобождение веществ, участвующих в развитии мигрени.

В какой форме выпускается препарат?

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Когда следует принимать препарат?

Препарат рекомендуется принимать как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Он не предназначен для профилактики приступов.

Какова дозировка для взрослых?

Обычная доза составляет 1 таблетка (2,5 мг). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием через 2 часа. Максимальная суточная доза – 15 мг.

Нужна ли коррекция дозы при нарушениях функции печени?

При легких и умеренных нарушениях коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях суточная доза не должна превышать 5 мг.

Какие побочные действия возможны?

Возможны тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тяжести или давления, мышечная слабость, транзиторное повышение артериального давления.

Кому противопоказан препарат?

Противопоказан при тяжелой артериальной гипертензии, ИБС, стенокардии, тяжелых нарушениях функции печени, в детском и пожилом возрасте (старше 65 лет), при повышенной чувствительности к компонентам.

Можно ли применять при беременности или кормлении грудью?

Применяется при беременности и кормлении грудью только с осторожностью, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Нет данных о проникновении в грудное молоко.

Влияет ли препарат на способность управлять автомобилем?

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, требующим повышенной концентрации внимания, из-за возможной сонливости.

Взаимодействует ли препарат с другими лекарствами?

Не рекомендуется одновременное применение с другими агонистами 5-НТ1В/1D рецепторов. Допустимо сочетание с некоторыми другими противомигренозными средствами и анальгетиками.

Есть ли информация об условиях хранения и сроке годности?

Информация об условиях хранения и сроке годности в предоставленном тексте отсутствует.

Отказ от ответственности: Данная информация предназначена исключительно для ознакомительных целей и не является заменой консультации врача или профессиональной медицинской помощи. Всегда консультируйтесь с вашим лечащим врачом перед началом, изменением или прекращением приема любых лекарственных препаратов. Информация, представленная здесь, может быть неполной или устаревшей.