Энциклопедия здоровья МОСЛОР

КСИЗАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата КСИЗАЛ®

Ксизал® – это антигистаминный препарат для системного применения, который содержит левоцетиризин в качестве активного вещества. Левоцетиризин является активным R-энантиомером цетиризина и обладает выраженным сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируя их и тем самым предотвращая или облегчая развитие аллергических реакций. Препарат оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное и противовоспалительное действие. Ксизал® применяется для симптоматического лечения аллергических ринитов и хронической идиопатической крапивницы. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Применение Ксизала® должно осуществляться в соответствии с рекомендациями врача и данной инструкции.

На этой странице

Состав:

Действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, Опадрай® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма.

Белые или почти белые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с логотипом "Y" с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТС R06AЕ09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции:

  • Уменьшает миграцию эозинофилов.
  • Снижает сосудистую проницаемость.
  • Ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает:

  • Антиэкссудативное действие.
  • Противозудное действие.
  • Противовоспалительное действие.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция:

  • Препарат быстро всасывается при применении внутрь.
  • Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
  • Биодоступность достигает 100 %.
  • У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0,5-1 час.
  • Максимальная концентрация (Смах) в сыворотке достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней.
  • Максимальная концентрация (Смах) составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение:

  • Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы.
  • Объем распределения — 0,4 л/кг.
  • Связывание с белками плазмы — 90 %.

Биотрансформация:

  • В организме человека метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина.
  • Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О - деалкилирование и сопряжение с таурином.
  • Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ.
  • Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышающих пиковые после принятия дозы 5 мг перорально.
  • Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение:

  • Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
  • Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа.
  • Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг.
  • Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов.
  • 85,4 % дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % – с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения (Т1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Выделяется в грудное молоко.

Показания к применению.

  • Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов.
  • Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата.
  • Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
  • Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Особые указания.

  • С осторожностью применяют пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования).
  • С осторожностью применяют пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
  • Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
  • Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности. Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Дети.

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется применять средство пациентам этой возрастной категории.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Режим дозирования при нарушении функции почек
Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приемов
Норма ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушения легкой степени 50 - 79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушения умеренной степени 30 - 49 5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушения тяжелой степени <30 5 мг 1 раз в 3 суток

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания:

  • При поллинозе назначают в среднем в течение 3 - 6 недель.
  • В случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 недели.
  • При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения – до 12 месяцев.

Передозировка.

Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение:

  • С появлением симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить.
  • Проводят промывание желудка, применяют активированный уголь.
  • Терапия - симптоматическая.
  • Специфического антидота нет.
  • Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты.

  • Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, головокружение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
  • Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
  • Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, боль в животе.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменение функциональных проб печени.
  • Реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Список побочных эффектов может быть неполным в предоставленном тексте.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

  • При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (включая алкоголь), возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
  • Исследования взаимодействия с цетиризином показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом.
  • Применение ритонавира в комбинации с цетиризином приводило к увеличению концентрации цетиризина в плазме крови, но не влияло на клиренс ритонавира. Для левоцетиризина подобные взаимодействия с ритонавиром могут также иметь место.

При необходимости одновременного применения любых других лекарственных средств следует проинформировать врача.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

Срок годности не указан в предоставленном тексте. При необходимости уточните информацию на упаковке препарата или у специалиста.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Ксизал®?

Ксизал® - это антигистаминный препарат в форме таблеток, содержащий левоцетиризин.

Для чего применяется Ксизал®?

Применяется для симптоматического лечения аллергических ринитов (включая круглогодичные) и хронической идиопатической крапивницы.

Как принимать Ксизал®?

Принимают внутрь, один раз в сутки (5 мг), с пищей или натощак, запивая водой, не разжевывая.

Какова дозировка Ксизал®?

Обычная суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Можно ли применять Ксизал® детям?

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Сколько длится курс лечения Ксизал®?

Продолжительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе 3-6 недель, при кратковременном контакте с аллергеном 1 неделя, при хронических заболеваниях до 12 месяцев.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме Ксизал®?

Наиболее часто - сонливость, головная боль, утомляемость. Возможны также головокружение, сухость во рту, тошнота, нарушения зрения, сердцебиение, нарушения функции печени, аллергические реакции.

Кому противопоказан Ксизал®?

Противопоказан при гиперчувствительности к левоцетиризину/другим компонентам, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), некоторых наследственных нарушениях обмена сахаров, беременности и кормлении грудью, детям до 6 лет.

Можно ли применять Ксизал® при беременности и кормлении грудью?

Противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.

Влияет ли Ксизал® на способность управлять автомобилем?

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами из-за возможной сонливости и влияния на скорость реакции.

Взаимодействует ли Ксизал® с другими лекарствами?

Может усиливать действие препаратов, угнетающих ЦНС (включая алкоголь). Возможны взаимодействия с некоторыми другими лекарствами, влияющими на его метаболизм или выведение. Следует проинформировать врача обо всех принимаемых препаратах.

Что делать в случае передозировки Ксизал®?

При передозировке возможны сонливость (у взрослых) или беспокойство/раздражительность (у детей). Лечение симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь. Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Как хранить Ксизал®?

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Ключевые слова

ксизал инструкция, ксизал применение, ксизал состав, ксизал отзывы, ксизал аналоги, ксизал дозировка, лекарство ксизал, ксизал цена, ксизал инструкция по применению, левоцетиризин, levocetirizine, антигистаминное, аллергия, аллергический ринит, крапивница, зуд, таблетки от аллергии, поллиноз.

Отказ от ответственности: Данная инструкция для медицинского применения препарата КСИЗАЛ® приведена в ознакомительных целях и не может служить основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 18.04.25