Энциклопедия здоровья МОСЛОР

КАСОДЕКС

Инструкция для медицинского применения препарата КАСОДЕКС (CASODEX®)

КАСОДЕКС (CASODEX®) — это антиандрогенный лекарственный препарат, содержащий активное вещество бикалутамид. Он относится к группе негормональных средств, блокирующих действие мужских половых гормонов (андрогенов) на уровне рецепторов в тканях. КАСОДЕКС применяется в онкологии для лечения рака предстательной железы. Препарат показан при распространенных стадиях заболевания и обычно используется в комбинации с другими методами гормональной терапии, такими как применение аналогов лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛГРГ) или после хирургического удаления яичек (орхиэктомии). КАСОДЕКС выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и предназначен исключительно для применения у взрослых мужчин с диагнозом рака предстательной железы.

На этой странице:

Общая характеристика

Состав:

Действующее вещество: bicalutamide.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон; магния стеарат; гипромеллоза; макрогол 300; титана диоксид (Е 171).

Международное и химическое названия:

Bicalutamide; (±)-4'-циано-3-((4-фторфенил)сульфонил)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3-(трифторметил)фенил)пропанамид.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антиандрогенные средства.

Код АТХ

L02BB03.

Фармакологические свойства

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведена общая информация о фармакологических свойствах бикалутамида.)

Фармакодинамика:

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, который селективно связывается с андрогенными рецепторами в тканях, блокируя действие андрогенов (например, тестостерона и дигидротестостерона), которые стимулируют рост злокачественных клеток предстательной железы. Блокада андрогенных рецепторов бикалутамидом приводит к регрессии опухоли предстательной железы или стабилизации заболевания. Препарат не обладает другой эндокринной активностью (антиэстрогенной, гестагенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной).

Фармакокинетика:

После перорального приема бикалутамид хорошо абсорбируется. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность. Бикалутамид экстенсивно метаболизируется в печени путем окисления и глюкуронизации. Оба метаболита выводятся почками и с желчью. Энантиомер (R)-бикалутамид обладает основной антиандрогенной активностью и имеет более длительный период полувыведения по сравнению с (S)-энантиомером. При ежедневном приеме (R)-энантиомер кумулирует в плазме примерно в 10 раз. Связывание бикалутамида с белками плазмы высокое (более 96%).

Показания

Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии), применяют:

  • совместно с лечением аналогом ЛГРГ (релизинг-гормона лютеинизирующего гормона);
  • совместно с хирургической кастрацией.

Противопоказания

  • Касодекс не назначают детям.
  • Касодекс не назначают женщинам.
  • Касодекс не назначают больным с известной гиперчувствительностью к компонентам препарата.
  • Касодекс не следует назначать одновременно с терфенадином, астемизолом и цизапридом (из-за возможных взаимодействий, связанных с метаболизмом через цитохром P450 3A4).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозы

Общие рекомендации:

Таблетку принимают внутрь целиком, запивая водой.

Дозировка для взрослых мужчин, среди них и пожилых:

Одна таблетка (50 мг) один раз в сутки.

Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией.

При почечной недостаточности:

Корректировки дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

При печеночной недостаточности:

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется.

Повышение аккумуляции может возникнуть у пациентов с печеночной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени, поэтому в этом случае Касодекс следует назначать с осторожностью и применять под контролем врача.

Длительность лечения:

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Побочные реакции

Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в единичных случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.

Ниже представлены нежелательные явления по системам органов и частоте их возникновения:

Очень часто (≥ 10%):

  • Репродуктивная система и молочные железы: болезненность молочных желез (мастальгия), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин)1.
  • Нарушения общего характера: ощущение жара (приливы)1.

Часто (≥ 1% -
  • Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота.
  • Расстройства со стороны печени: повышение уровня трансаминаз (печеночных ферментов), желтуха2.
  • Нарушения общего характера: астения (слабость), зуд.

Редко (≥0,1% -
  • Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница.
  • Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: интерстициальные легочные заболевания.

Очень редко (≥0,01% -
  • Желудочно-кишечные расстройства: рвота.
  • Кожа и подкожные ткани: сухость кожи.
  • Гепатобилиарные расстройства: печеночная недостаточность3.

1 Может быть уменьшена проведением сопутствующей кастрации.

2 Изменения со стороны печени чаще всего имеют транзиторный характер и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его прекращения. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.

3 Печеночная недостаточность возникала очень редко. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.

Кроме того, во время проведения клинических исследований с одновременным применением Касодекса и аналога ЛГРГ, наблюдались такие нежелательные явления с частотой ≥ 1%, которые, по мнению исследователей, расценивались как возможные побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность.
  • Желудочно-кишечный тракт: анорексия (потеря аппетита), сухость во рту, диспепсия (нарушение пищеварения), запоры, метеоризм (вздутие).
  • Центральная нервная система: головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо.
  • Дыхательная система: одышка.
  • Мочеполовая система: импотенция, никтурия (учащенное ночное мочеиспускание).
  • Гематология: анемия (снижение уровня гемоглобина).
  • Кожа и ее производные: алопеция (выпадение волос), сыпь, повышенная потливость, гирсутизм (избыточный рост волос по мужскому типу) (примечание: гирсутизм у мужчин обычно не является побочным эффектом антиандрогенов, возможно, имелось в виду изменение типа оволосения).
  • Метаболические нарушения: сахарный диабет, гипергликемия (повышенный уровень сахара в крови), отеки, увеличение веса, похудение.
  • Нарушения общего характера: боль в животе, груди, таза, а также головная боль, лихорадка.

Однако не удалось достоверно доказать причинно-следственную связь между этими эффектами и проводимой терапией; кроме того, некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у пожилых больных.

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота не существует, больному следует назначить симптоматическое лечение. Диализ не показан, поскольку Касодекс имеет высокую способность связываться с белками и его нет в моче в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Касодекса противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.

Дети

Касодекс противопоказан детям.

Препарат предназначен исключительно для применения у взрослых мужчин.

Особенности применения

  • Поскольку Касодекс экстенсивно метаболизируется печенью, его выведение может быть медленнее у больных с тяжелой печеночной недостаточностью, и это, в свою очередь, может привести к кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс таким пациентам следует назначать с осторожностью.
  • При терапии Касодексом следует периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений ожидается в первые 6 месяцев лечения Касодексом.
  • При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечение Касодексом следует прекратить.
  • Касодекс подавляет цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 3A4.
  • У пациентов с наличием в анамнезе или риском развития удлинения интервала QT следует оценить соотношение польза/риск перед началом лечения Касодексом, учитывая возможное влияние депривации андрогенов на QT интервал. У таких пациентов рекомендуется ЭКГ-мониторинг и контроль электролитного баланса.

Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Маловероятно, что Касодекс влиял на способность пациентов управлять автомобилем или другими механизмами.

Однако следует отметить, что иногда может возникнуть сонливость. Пациентам, которые принимают этот препарат, следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока они не убедятся, что препарат не оказывает на них такого влияния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

  • Нет сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии между Касодексом и аналогами ЛГРГ.
  • Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени он подавляет CYP 2С9, 2С19 и 2D6.
  • Хотя клинические исследования с антипирином (маркером активности CYP) не доказали возможность лекарственного взаимодействия с Касодексом, применение Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама привело к увеличению площади кривой "концентрация - время" (AUC) мидазолама на 80%. Такое увеличение может быть важно для препаратов с узким терапевтическим индексом.
  • Поэтому применение Касодекса вместе с такими препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4 и имеют узкий терапевтический индекс, как терфенадин, астемизол и цизаприд, противопоказано.
  • Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, надо уменьшить дозы этих препаратов, особенно в случае подозрения или возникновения нежелательных реакций. За пациентами, которые принимают циклоспорин, следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене (контроль концентрации циклоспорина в плазме).
  • Необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с препаратами, которые подавляют окисление лекарственных средств (например, циметидин, кетоконазол). Теоретически такое назначение может привести к повышению концентрации Касодекса, что может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных явлений.
  • Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда (например, варфарин) из мест связывания с белками. Поэтому при одновременном назначении Касодекса пациентам, которые принимают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время (МНО).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Срок годности:

Указан на упаковке.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое КАСОДЕКС и для чего он применяется?

КАСОДЕКС — это антиандрогенный препарат, содержащий бикалутамид. Он используется для лечения распространенного рака предстательной железы у мужчин, обычно в комбинации с другими методами гормональной терапии или хирургической кастрацией.

Как действует КАСОДЕКС?

Действующее вещество бикалутамид блокирует действие мужских половых гормонов (андрогенов), которые способствуют росту клеток рака предстательной железы.

Кто может принимать КАСОДЕКС?

Препарат предназначен исключительно для лечения взрослых мужчин с распространенным раком предстательной железы.

Как принимать таблетки КАСОДЕКС?

Принимают одну таблетку (50 мг) один раз в сутки внутрь, запивая водой. Лечение начинают одновременно с другой гормональной терапией.

Какая стандартная дозировка?

Стандартная дозировка для взрослых мужчин составляет 50 мг один раз в сутки.

Какие побочные эффекты наиболее распространены?

Очень часто (≥ 10%) наблюдаются болезненность молочных желез, гинекомастия и приливы жара. Часто (≥ 1% -

Влияет ли КАСОДЕКС на печень?

Да, препарат метаболизируется в печени. Возможно повышение уровня печеночных ферментов или, редко, развитие печеночной недостаточности. Необходимо периодически контролировать функцию печени.

Может ли КАСОДЕКС взаимодействовать с другими лекарствами?

Да, бикалутамид может влиять на метаболизм других препаратов, особенно тех, которые метаболизируются через фермент CYP 3A4. Важны взаимодействия с некоторыми антикоагулянтами и препаратами для сердца.

Когда КАСОДЕКС противопоказан?

Препарат противопоказан женщинам, детям, при повышенной чувствительности к компонентам, а также при одновременном приеме с некоторыми препаратами, такими как терфенадин, астемизол и цизаприд.

Можно ли управлять автомобилем во время лечения?

КАСОДЕКС, вероятно, не влияет на способность управлять автомобилем, но следует соблюдать осторожность, так как иногда может возникать сонливость.

Что делать при передозировке?

Данных о передозировке у людей нет. Специфического антидота не существует, проводится симптоматическое лечение и поддержка жизненно важных функций.

Ключевые слова

КАСОДЕКС, CASODEX, бикалутамид, инструкция, применение, таблетки, антиандроген, рак предстательной железы, онкология, гормональная терапия, метастазы, АТХ L02BB03, дозировка, побочные реакции, противопоказания, взаимодействие.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не должна использоваться для самодиагностики или самолечения. Препарат КАСОДЕКС® является рецептурным лекарственным средством для лечения серьезного онкологического заболевания. Его применение возможно только по назначению и под строгим наблюдением врача-онколога. Перед применением препарата КАСОДЕКС® необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией по медицинскому применению, утвержденной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данной статьи без консультации специалиста.

Дата публикации: 24.04.25